公开(公告)号：JP5463332B2

公开(公告)日：2014-04-09

申请号：JP2011157002

申请日：2011-07-15

Applicant: イデニクス(ケイマン)リミテツド ,  サントル ナシオナル ドゥ ラ ルシェルシェ シアンティフィクCentre National De La Recherche Scientifique ,  ウニベルシタ・デツリ・ストウデイ・デイ・カリアリ

Inventor： ジヤン−ピエール・ソマドーシ ,  パオロ・ラ・コツラ ,  リチヤード・ストラー ,  ジル・ゴスラン

IPC: A61K31/7076 ,  C07H19/06 ,  A61K9/20 ,  A61K9/48 ,  A61K31/7056 ,  A61K31/706 ,  A61K31/7064 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/708 ,  A61K38/00 ,  A61K38/21 ,  A61K45/00 ,  A61P31/14 ,  A61P43/00 ,  C07H19/00 ,  C07H19/04 ,  C07H19/044 ,  C07H19/048 ,  C07H19/052 ,  C07H19/056 ,  C07H19/067 ,  C07H19/10 ,  C07H19/12 ,  C07H19/14 ,  C07H19/16 ,  C07H19/167 ,  C07H19/20 ,  C07H19/22 ,  C07H19/23

CPC classification number: C07H19/10 ,  C07H19/00 ,  C07H19/20

公开(公告)号：JP2014043462A

公开(公告)日：2014-03-13

申请号：JP2013244692

申请日：2013-11-27

Applicant: Osaka Univ ,  国立大学法人大阪大学

Inventor： OBIKA SATOSHI ,  HARI YOSHIYUKI ,  KODAMA TETSUYA ,  YAHARA AIKO ,  NISHIDA MASARU

IPC: C07H19/06 ,  A61K31/7088 ,  A61K48/00 ,  C07H19/10 ,  C07H19/16 ,  C07H19/20 ,  C07H21/04 ,  C12N15/113

CPC classification number: C07H19/073 ,  C07H19/06 ,  C07H19/16 ,  C07H19/173 ,  C07H21/00 ,  C07H23/00 ,  C12N15/111 ,  C12N2310/11 ,  C12N2310/3231 ,  C12N2320/51

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a novel molecule for antisense use, hardly degraded by nuclease in vivo, having high binding affinity and specificity to target mRNA, and capable of efficiently controlling expression of a specific gene.SOLUTION: An novel artificial nucleoside of the invention has an amide bond introduced into a crosslinked structure of 2',4'-BNA/LNA. An oligonucleotide comprising the 2',4'-crosslinked artificial nucleotide has binding affinity to single stranded RNA equivalent to known 2',4'-BNA/LNA, and nuclease resistance exceeding LNA. In particular, due to its much stronger binding affinity to single stranded RNA than S-oligo, its application to nucleic acid medicine is expected.

Abstract translation: 要解决的问题：提供一种用于反义使用的新型分子，其在体内几乎不被核酸酶降解，对靶mRNA具有高结合亲和力和特异性，并且能够有效控制特异性基因的表达。解决方案：新型人造核苷 本发明具有引入2'，4'-BNA / LNA的交联结构的酰胺键。 包含2'，4'-交联的人工核苷酸的寡核苷酸与等同于已知的2'，4'-BNA / LNA和超过LNA的核酸酶抗性的单链RNA具有结合亲和力。 特别是由于其与单链RNA的结合亲和性比S-寡聚体要强得多，因此预计其在核酸药物中的应用。

公开(公告)号：JP5342881B2

公开(公告)日：2013-11-13

申请号：JP2008552604

申请日：2007-01-27

Applicant: アイシス ファーマシューティカルズ, インコーポレーテッド

Inventor： イー．スワイゼ エリク ,  ピー．セトフ プニト

IPC: C07H19/06 ,  A61K31/712 ,  A61K48/00 ,  A61P43/00 ,  C07H19/10 ,  C07H19/16 ,  C07H19/20 ,  C12N15/09

CPC classification number: C07H21/00 ,  C07H19/00 ,  C07H19/04 ,  Y02P20/55

Abstract: The present invention provides 6-modified bicyclic nucleoside analogs and oligomeric compounds comprising these nucleoside analogs. In preferred embodiments the nucleoside analogs have either ( R ) or ( S )-chirality at the 6-position. These bicyclic-nucleoside analogs are useful for enhancing properties of oligomeric compounds including nuclease resistance.

公开(公告)号：JP5303486B2

公开(公告)日：2013-10-02

申请号：JP2010025761

申请日：2010-02-08

Applicant: アプライド バイオシステムズ リミテッド ライアビリティー カンパニー

Inventor： スコット・コンラド・ベンソン ,  ジョー・ワイ．エル．ラム ,  クリシュナ・ガジャナン・アパダヤ ,  ペギー・アン・ラデル ,  ウェイグオ・ゼン ,  スティーブン・マイケル・メンチェン

IPC: C07D491/147 ,  G01N21/78 ,  C07C215/86 ,  C07D209/60 ,  C07D221/10 ,  C07D311/78 ,  C07D491/14 ,  C07H19/06 ,  C07H19/10 ,  C07H19/14 ,  C07H19/16 ,  C07H19/20 ,  C07H21/00 ,  C07H21/02 ,  C07H21/04 ,  C09B11/02 ,  C09B11/24 ,  C09B11/28 ,  C09K11/06 ,  C12N15/09 ,  C12P19/34 ,  C12Q1/68 ,  G01N27/447 ,  G01N33/58

CPC classification number: C09B11/24 ,  C07D209/60 ,  C07D221/10 ,  C07D311/78 ,  C07D491/14 ,  C07D491/147 ,  C07H19/10 ,  C07H19/20 ,  C07H21/00 ,  C07H21/04 ,  C09B11/02 ,  C12Q1/6869 ,  Y10T436/143333 ,  C12Q2563/107 ,  C12Q2527/125

Abstract: The invention includes energy transfer dyes comprising dibenzorhodamine compounds having structure (1), including nitrogen- and aryl-substituted forms thereof. In addition, intermediates useful for synthesizing such dibenzorhodamine compounds, nucleosides labeled with the dibenzorhodamine compounds, and nucleic acid analysis methods employing the dibenzorhodamine compounds are disclosed.

公开(公告)号：JP2013518076A

公开(公告)日：2013-05-20

申请号：JP2012550415

申请日：2011-01-25

Applicant: エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft

Inventor： マ，ハン ,  サーマ，ケシャブ ,  スミス，デーヴィッド・バーナード

IPC: C07H19/06 ,  A61K31/7072 ,  A61K38/00 ,  A61K38/21 ,  A61K45/00 ,  A61P1/16 ,  A61P31/14

CPC classification number: C07H19/067

Abstract: 式Ｉ

の化合物（Ｒ
１ 、Ｒ
２ 及びＲ
３ は本明細書中で定義される）は、Ｃ型肝炎ウイルスＮＳ５ｂポリメラーゼ阻害剤である。 ＨＣＶ感染を治療し、そしてＨＣＶ複製を阻害するための組成物及び方法が更に開示される。

公开(公告)号：JP2013514350A

公开(公告)日：2013-04-25

申请号：JP2012544433

申请日：2010-12-14

Applicant: メディヴィル・アクチエボラーグ

Inventor： ジョウ、シャオ・シオン ,  トルセル、スタファン ,  ワルネル、オロブ ,  スン、ピャオヤン

IPC: C07D405/04 ,  A61K31/513 ,  A61K31/52 ,  A61K31/522 ,  A61K31/675 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7072 ,  A61K45/00 ,  A61P31/12 ,  A61P31/14 ,  A61P31/18 ,  A61P31/20 ,  C07D473/18 ,  C07D473/34 ,  C07H19/06

CPC classification number: C07H19/06 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7072 ,  C07H19/16

Abstract: 本発明は、新規な３'−デオキシ−３'−メチリデン−β−Ｌ−ヌクレオシド、このような化合物を含む医薬組成物、ならびにウイルス感染、とりわけＨＢＶおよび／またはＨＩＶ感染を治療または予防するための方法を包含する。 本発明によれば、式（Ｉ）で表される化合物（式中、ＢはＡ１およびＡ２から選択される）が提供される。
【化１】

公开(公告)号：JP5022539B2

公开(公告)日：2012-09-12

申请号：JP2001000353

申请日：2001-01-05

Applicant: セケラ インコーポレイテッド

Inventor： 幸男 宇津井 ,  正敏 新井 ,  正明 木塚 ,  正俊 犬飼 ,  仁 穂戸田 ,  正勝 金子 ,  敏夫 高津

IPC: A61K31/7072 ,  C07H19/06 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7052 ,  A61K31/7064 ,  A61P31/04 ,  A61P31/06

CPC classification number: Y02P20/55

公开(公告)号：JP4980059B2

公开(公告)日：2012-07-18

申请号：JP2006532288

申请日：2004-02-18

Applicant: エール ユニヴァーシティ ,  博道 田中 ,  昌範 馬場

Inventor： ユン−チ チェン， ,  博道 田中 ,  昌範 馬場

IPC: C07H19/073 ,  A61K31/522 ,  A61K31/675 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/7076 ,  A61K45/00 ,  A61P31/14 ,  A61P31/18 ,  A61P31/22 ,  A61P37/04 ,  A61P43/00 ,  C07D405/04 ,  C07H19/06 ,  C07H19/10 ,  C07H19/16 ,  C07H19/20

CPC classification number: C07D405/04 ,  A61K31/522 ,  A61K31/675 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/7076 ,  C07H19/06 ,  C07H19/10 ,  C07H19/16 ,  C07H19/20 ,  A61K2300/00

Abstract: The present invention relates to novel compounds according to the general Formulae (I, II, III, IV or V); wherein B is nucleoside base according to the structure Formula (VI); R is H, F, Cl, Br, I, C 1 -C 4 alkyl (preferably CH 3 ), -C‰¡N, -C‰¡C-R a , Formula (VII); X is H, C 1 -C 4 alkyl (preferably CH 3 ), F,Cl,Br or 1; Z is 0 or CH 2 with the proviso that Z is CH 2 and not O when the compound is according to general formula II, R 3 is -C‰¡C-H and R 2 is H or a phosphate, diphosphate, triphosphate or phosphotriester group; R 1 is H, an acyl group, a C 1 -C 20 alkyl or an ether group; R2 is H, an acyl group, a CI-C20 alkyl or ether group, a phosphate, diphosphate, triphosphate, phosphodiester group or a Formula; (VIII) or Formula (IX) group; Nu is a radical of a biologically active antiviral compound such that an amino group or hydroxyl group from said biologically active antiviral compound forms a phosphate, phosphoramidate, carbonate or urethane group with the adjacent moiety; R8 is H, or a C1-C20 alkyl or ether group, preferably a C1-C12 alkyl group; k is 0-12, preferably, 0-2; R3 is selected from a C1-C4 alkyl (preferably CH3), -(CH2)n-C=C-Ra, Formula (X) or Formula (XI); R3a and R3b are independently selected from H, F, C1, Br or I; R4 and R5 are independently selected from H, F, Cl, Br, I, OH, C1-C4 alkyl (preferably CH3),-(CH2)n-C‰¡C-Ra, Formula (XII) or Formula (XIII) with the proviso that R4 and R5 are not both H; Ra is H,F,Cl,Br,I or -C1-C4 alkyl, preferably H or CH3; Y is H, F, C1, Br, I or -C1-C4 alkyl, preferably H or CH3; and n is 0,1,2,3,4 or 5, preferably 0, 1 or 2; and their anomers, pharmaceutically acceptable salts, solvates or polymorphs thereof.

公开(公告)号：JP4960548B2

公开(公告)日：2012-06-27

申请号：JP2001000352

申请日：2001-01-05

Applicant: セケラ インコーポレイテッド

Inventor： 俊一 宮越 ,  恭正 小川 ,  正敏 新井 ,  正明 木塚 ,  正俊 犬飼 ,  敏夫 高津

IPC: C07H19/06 ,  A61K31/7042 ,  A61K31/7052 ,  A61K31/7064 ,  A61K31/7072 ,  A61P31/04

公开(公告)号：JP4951116B2

公开(公告)日：2012-06-13

申请号：JP2010502724

申请日：2009-03-11

Applicant: 国立大学法人北陸先端科学技術大学院大学

Inventor： 悠太 田屋 ,  雅之 荻野 ,  健造 藤本

IPC: C12Q1/68 ,  C07H19/06 ,  C07H19/073 ,  C07H19/10 ,  C07H19/14 ,  C12N15/09 ,  G01N21/78 ,  G01N33/53 ,  G01N33/58

CPC classification number: C12Q1/6816 ,  C12Q2537/164