公开(公告)号：JP2007510738A

公开(公告)日：2007-04-26

申请号：JP2006539721

申请日：2004-11-08

申请人： アイコス、コーポレーションIcos Corporation

发明人： リン シー． ウィーバー， ,  マーク オートウェイ， ,  グレゴリー デカバン，

IPC分类号： A61K39/395 ,  A61K38/00 ,  A61K45/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P29/00 ,  A61P29/02 ,  C07K16/28 ,  C12N15/09

CPC分类号： C07K16/2845 ,  A61K39/39541 ,  A61K2039/505 ,  C07K2317/565 ,  C07K2317/76 ,  A61K2300/00

摘要： 本発明により、脊髄損傷からもたらされる続発性の障害を処置する、ＣＤ１１ｄに特異的に結合するポリペプチド組成物を使用した方法が開示される。 １つの実施形態において、本方法は、哺乳動物被験体において慢性疼痛を処置するための方法であって、ＣＤ１１ｄに特異的に結合するポリペプチドを含む、治療有効量の組成物を必要とする被験体に投与する工程を包含する。 本発明は、α−ｄインテグリンサブユニット（すなわち、ＣＤ１１ｄ）に結合する抗体およびポリペプチド組成物を使用して、慢性疼痛を処置するための方法を提供する。

公开(公告)号：JP2011503193A

公开(公告)日：2011-01-27

申请号：JP2010534149

申请日：2008-11-12

申请人： アイコス、コーポレーションIcos Corporation

发明人： エドワード エー． ケシキ， ,  ユージーン ソーセット， ,  フランシン ファロウズ， ,  スティーブン エル． ホワイト， ,  フーキアン ルアン，

IPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/52 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P7/04 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/14 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P13/12 ,  A61P17/02 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P19/08 ,  A61P21/00 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/14 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D519/00

摘要： Compounds that inhibit PI3Kδ activity, including compounds that selectively inhibit PI3Kδ activity, are disclosed. Methods of inhibiting phosphatidylinositol 3-kinase delta isoform (PI3Kδ) activity, and methods of treating diseases, such as disorders of immunity and inflammation in which PI3Kδ plays a role in leukocyte function, using the compounds also are disclosed.

公开(公告)号：JP4347125B2

公开(公告)日：2009-10-21

申请号：JP2004125881

申请日：2004-04-21

申请人： アイコス、コーポレーションIcos Corporation

发明人： クロード マリー ドーガン，アラン

IPC分类号： C07D471/04 ,  A01K67/033 ,  A01N63/00 ,  A61K31/395 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4985 ,  A61P1/00 ,  A61P1/12 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/02 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P27/14 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/20 ,  C07D471/14

CPC分类号： A01N63/00 ,  C07D471/14 ,  Y10S514/869 ,  Y10S514/929 ,  A01N2300/00

摘要： A compound of formula (I) and salts and solvates thereof, in which: R0 represents hydrogen, halogen or C1-6 alkyl; R1 represents hydrogen, C1-6alkyl, C2-6 alkenyl, C2-6 alkynyl, haloC1-6alkyl, C3-8cyloalkyl, C3-8cycloalkylC1-3alkyl, arylC1-3alkyl or heteroarylC1-3alkyl; R2 represents an optionally substituted monocyclic aromatic ring selected from benzene, thiophene, furan and pyridine or an optionally substituted bicyclic ring attached to the rest of the molecule via one of the benzene ring carbon atoms and wherein the fused ring A is a 5- or 6-membered ring which may be saturated or partially or fully unsaturated and comprises carbon atoms and optionally one or two heteroatoms selected from oxygen, sulphur and nitrogen; and R3 represents hydrogen or C1-3 alkyl, or R1 and R3 together represent a 3- or 4-membered alkyl or alkenyl chain. A compound of formula (I) is a potent and selective inhibitor of cyclic guanosine 3'5'-monophosphate specific phosphodiesterase (cGMP specific PDE) having a utility in a variety of therapeutic areas where such inhibition is beneficial, including the treatment of cardiovascular disorders.

公开(公告)号：JP2008501707A

公开(公告)日：2008-01-24

申请号：JP2007515614

申请日：2005-06-04

申请人： アイコス、コーポレーションIcos Corporation ,  ラ ホヤ インスティテュート フォア アラージー アンド イムノロジー

发明人： トシ カワカミ， ,  ユウコ カワカミ， ,  ウィリアム チノ， ,  カマル ディー． プリ， ,  ジョエル エス． ヘイフリック， ,  ノア ペファー，

IPC分类号： A61K45/00 ,  A61K31/198 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/573 ,  A61K31/606 ,  A61K31/675 ,  A61K38/00 ,  A61K45/06 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P27/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D473/34 ,  C07D487/04

CPC分类号： A61K45/06 ,  A61K31/517 ,  A61K2300/00

摘要： 本発明は、ホスホイノシチド３−キナーゼδ（ＰＩ３Ｋδ）の選択的阻害剤を投与することによってマスト細胞活性を阻害する方法を提供する。 本発明はまた、有効量の選択的ＰＩ３Ｋδ阻害剤を投与する工程を包含する、個体における望ましくないマスト細胞活性に関連する状態を処置または予防するための方法を提供する。 本発明の方法は、マスト細胞表面での免疫グロブリン受容体の架橋によって媒介される状態（または状態に関連する症状）を処置または予防するのに特に有用である。

公开(公告)号：JP3847333B2

公开(公告)日：2006-11-22

申请号：JP50990795

申请日：1994-09-20

申请人： アイコス、コーポレーションIcos Corporation

发明人： アラン スタフォード，ジェフリー ,  ローレンス フェルドマン，ポール

IPC分类号： C07D207/16 ,  C07D403/06 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/415 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/14 ,  C07D405/06

CPC分类号： C07D207/08 ,  C07D207/10 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16

公开(公告)号：JP2009102386A

公开(公告)日：2009-05-14

申请号：JP2009006669

申请日：2009-01-15

申请人： Icos Corp ,  アイコス、コーポレーションIcos Corporation

发明人： DAUGAN ALAIN CLAUDE-MARIE

IPC分类号： C07D471/04 ,  A01K67/033 ,  A01N63/00 ,  A61K31/395 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4985 ,  A61P1/00 ,  A61P1/12 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/02 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P27/14 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/20 ,  C07D471/14

CPC分类号： A01N63/00 ,  C07D471/14 ,  Y10S514/869 ,  Y10S514/929 ,  A01N2300/00

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a production intermediate of a tetracyclic derivative which is a selective inhibitor of the cyclic guanosine 3'5'-monophosphoric acid-specific phosphodiesterase (cGMP-specific PDE). SOLUTION: The production intermediate is a compound represented by formula (I). COPYRIGHT: (C)2009,JPO&INPIT

摘要翻译： 待解决的问题：提供作为环鸟嘌呤3'5'-单磷酸特异性磷酸二酯酶（cGMP特异性PDE）的选择性抑制剂的四环衍生物的制备中间体。 生产中间体是由式（I）表示的化合物。 版权所有（C）2009，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2004217674A

公开(公告)日：2004-08-05

申请号：JP2004125881

申请日：2004-04-21

申请人： Icos Corp ,  アイコス、コーポレーションIcos Corporation

发明人： DAUGAN ALAIN CLAUDE-MARIE

IPC分类号： C07D471/04 ,  A01K67/033 ,  A01N63/00 ,  A61K31/395 ,  A61K31/495 ,  A61K31/4985 ,  A61P1/00 ,  A61P1/12 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/02 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P27/14 ,  A61P27/16 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D209/08 ,  C07D209/14 ,  C07D209/20 ,  C07D471/14

CPC分类号： A01N63/00 ,  C07D471/14 ,  Y10S514/869 ,  Y10S514/929 ,  A01N2300/00

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an intermediate for producing tetracyclic derivatives of a selective inhibiter for cyclic guanosine-3',5'-monophosphate specific phosphodiesterase (cGMP specific PDE). SOLUTION: The tetracyclic derivatives are represented by formula (I). The intermediates for producing the tetracyclic derivatives are represented by formula (II) or the like. COPYRIGHT: (C)2004,JPO&NCIPI