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公开(公告)号：JP2017513879A
公开(公告)日：2017-06-01
申请号：JP2016563976
申请日：2015-04-22
IPC分类号： C07D471/04 , A61K31/536 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P3/10 , A61P7/00 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P31/12 , A61P31/14 , A61P31/18 , A61P31/20 , A61P31/22 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00
CPC分类号： C07D471/04 , A61K31/546
摘要： 本発明は、BRD2、BRD3、BRD4及びBRD−tなどのBETタンパク質の阻害剤であるとともに、がんなどの疾患の治療に有用である置換ピロロピリジノンと置換ピラゾロピリジノンに関する。
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公开(公告)号：JP2015042673A
公开(公告)日：2015-03-05
申请号：JP2014223540
申请日：2014-10-31
发明人： LI YUN-LONG , METCALF BRIAN W , COMBS ANDREW P
IPC分类号： C07D519/00 , A61K31/519 , A61K31/522 , A61P1/04 , A61P1/18 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P13/08 , A61P13/12 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P19/08 , A61P21/04 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/02 , A61P37/08 , A61P43/00
CPC分类号： C07D519/00 , C07D471/04 , C07D487/04 , C07D513/04
摘要： 【課題】本発明は、ホスホイノシチド3−キナーゼ(PI3K)の活性を調節し、例えば、炎症性障害、免疫に基づく障害、癌および他の疾患を含む、PI3Kの活性に関連する疾患の治療に有用であるピリミジノンを提供する。【解決手段】式IまたはII(式中、A、L、W、X、Y、Z、G、R1、R2aおよびR2bは、明細書中にて定義されるとおりである)で示される化合物またはその薬学的に許容される塩。【選択図】なし
摘要翻译： 要解决的问题：提供调节磷酸肌醇3-激酶（PI3K）活性的嘧啶酮，可用于治疗与PI3Ks活性相关的疾病，包括炎性疾病，基于免疫的疾病，癌症和 其他疾病。解决方案：本发明提供由式I或II（其中A，L，W，X，Y，Z，G，R，Rare如说明书中所定义）表示的化合物或其药学上可接受的盐。
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公开(公告)号：JP5615308B2
公开(公告)日：2014-10-29
申请号：JP2012052002
申请日：2012-03-08
发明人： アンドリュー・ピー・クームズ , エディ・ダブリュー・ユー
IPC分类号： A61K31/4245 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K39/395 , A61P35/00 , A61P43/00
CPC分类号： C07D271/08 , A61K31/4245 , A61K31/433 , A61K31/5377 , A61K31/541 , A61K45/06 , C07D285/10 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D417/14
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公开(公告)号：JP2017526731A
公开(公告)日：2017-09-14
申请号：JP2017514515
申请日：2015-09-14
发明人： アンドリュー・ピー・コームズ , リチャード・ビー・スパークス
IPC分类号： C07D498/16 , A61K31/5383 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P3/10 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/04 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P21/04 , A61P25/00 , A61P31/04 , A61P31/12 , A61P31/14 , A61P31/18 , A61P31/20 , A61P31/22 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/00 , A61P37/02 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D519/00
CPC分类号： C07D498/06
摘要： 本開示は、BRD2、BRD3、BRD4、及びBRD−tなどのBETタンパク質の阻害剤であって、癌などの疾患の治療に有用な三環式複素環化合物に関する。
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公开(公告)号：JP2016528298A
公开(公告)日：2016-09-15
申请号：JP2016536470
申请日：2014-08-22
发明人： ユン−ロン・リ , デイビッド・エム・バーンズ , フォン・ハオ , フアン・タイシェン , メイ・ソン , ジュン・パン , オレグ・ヴェチョルキン , ハイ−フェン・イェ , ウェンユー・ジュー , マリア・ラファルスキー , ワン・アンライ , チュ−ビアオ・シュエ
IPC分类号： C07D491/048 , A61K31/4365 , A61K31/4545 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/55 , A61K31/551 , A61P1/04 , A61P1/18 , A61P3/10 , A61P5/14 , A61P7/00 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P11/06 , A61P13/12 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P21/04 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D495/04
CPC分类号： C07D495/04 , C07D491/048
摘要： 本開示は、式(I)のフロピリジン及びチエノピリジンカルボキシアミド化合物、またはその薬学的に許容される塩を記載し、式中:XはSまたはOであり;A5はNまたはC−R5であり;CyAは、5〜6員の単環式ヘテロアリール基であって、CyAを形成するヘテロアリール基の環原子は、炭素原子とN、O及びSから選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子からなり、CyAを形成する5〜6員の単環式ヘテロアリール基は、置換されていないか、または1、2、もしくは3個のRAで置換されており;CyBはC6−10アリール、C3−7シクロアルキル、5〜10員のヘテロアリールまたは4〜10員のヘテロシクロアルキルであって、CyBを形成する前記ヘテロアリールまたは前記ヘテロシクロアルキルの環原子は、炭素原子とO、N及びSから選択される1、2もしくは3個のヘテロ原子からなり、CyBを形成するC6−10アリール、C3−7シクロアルキル、5〜10員のヘテロアリールもしくは4〜10員のヘテロシクロアルキルのそれぞれは、置換されていないか、または1、2、3、4もしくは5個のRBで置換されており;R2はH、ハロゲンまたはNH2であり;並びにR5、R6及びR7は請求項1で定義した通りであり;該化合物はPimキナーゼの活性を阻害し、そして、例えば、癌及び他の疾患などのPimキナーゼの活性に関連する疾患の治療に有用である。
摘要翻译： 式（I）本发明中，呋喃并吡啶和噻吩并吡啶羧酰胺化合物，或它们的描述，其药学上可接受的盐，其中：X是S或O; A 5是N或C-R 5; 环孢素A是单环杂芳基的5-6元的杂芳基以形成环孢素的环原子被选自1，2或3个杂原子由碳原子和N，O和S的 由原子，元形成的CyA单环杂芳基团的5-6取代有取代或未被取代，或1，2或3个RA; CYB是C 6-10芳基， C 3-7环烷基，杂芳基或4-10元杂环烷基的5-10元的杂芳基或杂环烷基形成CYB的碳原子和O，N的环原子，并且 从选自S 1,2或3个杂原子制成，形成CYB 即C 6-10芳基，C 3-7环烷基，杂芳基，或4-10元的5-10元杂环烷基各自未取代的或被或四个或五个取代 它取代有RB; R 2是H，卤素或NH 2;且R 5，R 6和R 7如权利要求1中所定义;所述化合物抑制PIM激酶的活性，并且，例如，癌症 和用于治疗与PIM激酶的活性，例如其它疾病相关的疾病的治疗。
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公开(公告)号：JP2016528288A
公开(公告)日：2016-09-15
申请号：JP2016536379
申请日：2014-08-19
发明人： ビクター・サンダー
IPC分类号： A61K45/00 , A61K31/167 , A61K31/192 , A61K31/282 , A61K31/337 , A61K31/405 , A61K31/407 , A61K31/4155 , A61K31/421 , A61K31/437 , A61K31/4745 , A61K31/513 , A61K31/519 , A61K31/5415 , A61K31/542 , A61K31/603 , A61K31/616 , A61K31/618 , A61K31/704 , A61K31/7068 , A61K33/24 , A61K45/06 , A61P1/00 , A61P1/18 , A61P11/00 , A61P13/08 , A61P15/00 , A61P29/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , G01N33/53
CPC分类号： C07D495/14 , A61K31/4155 , A61K31/437 , A61K31/519 , A61K31/7068 , A61K45/06 , C07D403/14 , C07D487/04 , G01N33/57496 , G01N2333/4737 , G01N2800/52 , A61K2300/00
摘要： 本出願は、JAK阻害剤またはIL−6シグナル伝達阻害剤を患者に投与することによって、固形腫瘍を有する患者(ここで患者はC反応性タンパク質(CRP)の上昇した高い血清濃度を有する)の生存期間または無増悪生存期間を延長させる方法、ならびに、係る療法に由来するこれらの患者における延命効果を予測する方法に関する。
摘要翻译： 本申请中，通过给予患者上的JAK抑制剂或IL-6信号转导抑制剂，患者（患者的C-反应蛋白（CRP）的本文中具有升高的高血清浓度），其具有实体瘤 延长存活时间或无进展生存期，和用于从根据预测治疗这些患者的生存受益的方法的方法。
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公开(公告)号：JP2016513716A
公开(公告)日：2016-05-16
申请号：JP2016502650
申请日：2014-03-14
IPC分类号： C07D471/06 , A61K31/4745 , A61K31/5383 , A61K31/551 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P3/10 , A61P7/00 , A61P11/06 , A61P17/00 , A61P17/06 , A61P19/02 , A61P21/04 , A61P25/00 , A61P29/00 , A61P31/12 , A61P31/14 , A61P31/18 , A61P31/20 , A61P31/22 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P35/04 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , C07D498/06
CPC分类号： C07D498/06 , C07D471/06 , C07D498/16 , C07D519/00
摘要： 本発明は、BRD2、BRD3、BRD4、及びBRD−tなどのBETタンパク質の阻害剤であり、がんなどの疾患の治療に有用な三環式複素環に関する。
摘要翻译： 本发明中，BRD2，BRD3，BRD4，和BET蛋白的抑制剂，例如BRD-T，涉及的疾病，如癌症治疗中有用的三环杂环。
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公开(公告)号：JP2016512196A
公开(公告)日：2016-04-25
申请号：JP2015561582
申请日：2014-03-05
IPC分类号： C07D487/04 , C07D401/14 , C07F5/02
CPC分类号： C07D401/14 , C07D403/14 , C07D487/04 , C07F5/025 , C07F5/04
摘要： 本発明は、炎症性障害、自己免疫障害、癌及びその他の疾病を含むヤヌスキナーゼ(JAK)の活性に関わる疾患の治療に有用な{1-{1-[3-フルオロ-2-(トリフルオロメチル)イソニコチノイル]ピペリジン-4-イル}-3-[4-(7H-ピロロ[2,3-d]ピリミジン-4-イル)-1H-ピラゾール-1-イル]アゼチジン-3-イル}アセトニトリルの合成方法と中間体に関する。
摘要翻译： 本发明中，炎性病症，自身免疫性疾病，在有关Janus激酶包括其它疾病（JAK）{1- {1- [3-氟-2-（三氟甲基的活性的疾病的治疗癌症的和有用的 甲基）异烟酰基]哌啶-4-基} -3- [4-（7H-吡咯并[2,3-d]嘧啶-4-基）-1H-吡唑-1-基]氮杂环丁烷-3-基}乙腈 它涉及的合成方法和中间体。
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公开(公告)号：JP5650662B2
公开(公告)日：2015-01-07
申请号：JP2011546324
申请日：2010-01-14
发明人： ジアチェン・チョウ , リュー・ピンリ , リン・キヤン , ブライアン・ダブリュー・メトカーフ , デイビッド・メロニ , パン・ヨンチュン , マイケル・シア , メイ・リ , タイ−ユエン・ユエ , ジェイムズ・ディ・ロジャース , ハイシェン・ワン
IPC分类号： C07D487/04
CPC分类号： C07D487/04 , C07F5/025 , C07F7/083 , C07F7/10 , C07F7/1892 , Y02P20/55
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公开(公告)号：JP2017514832A
公开(公告)日：2017-06-08
申请号：JP2016565276
申请日：2015-04-29
发明人： ジアチェン・チョウ , ピンリー・リウ , シリ・チェン , ヨンジョン・ウー , デンジン・ワン , ジョンジアン・ジア , レイ・チャオ , ウィリアム・フリーツェ , マイケル・シア , ダイ・インルイ
IPC分类号： C07D495/14 , C07C231/12 , C07C235/06 , C07C249/02 , C07C251/08 , C07C253/04 , C07C255/14 , C07C269/06 , C07C271/16 , C07C271/22 , C07D309/14 , C07D495/04
CPC分类号： C07D495/14 , C07D309/14 , C07D495/04
摘要： 本発明は、式Ia:を有するJAK1抑制剤を調製する方法及び前記抑制剤の新しい形態に関する。
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