-
1.发明专利（２２Ｅ）−２−メチレン−２２−デヒドロ−１α，２４，２５−トリヒドロキシ−１９−ノル−ビタミンＤ３類似体 审中-公开（22E）-2-亚甲基-22-脱氢-1α，24,25-三羟基-19-降 - 维生素D 3类似物
公开(公告)号：JP2016509601A
公开(公告)日：2016-03-31
申请号：JP2015555167
申请日：2013-12-23
发明人： ヘクター エフ． デルーカ , ヘクター エフ． デルーカ , ローリー エイ． プラム , ローリー エイ． プラム , ラファル バリーキ , ラファル バリーキ , マーガレット クラーゲット−デーム , マーガレット クラーゲット−デーム
IPC分类号： C07C401/00 , A61K31/592 , A61P3/04 , A61P5/18 , A61P17/00 , A61P19/00 , A61P35/00 , C07F7/18
CPC分类号： C07C401/00 , A61K31/592 , A61K31/593 , C07C2601/14 , C07C2602/24
摘要： (22E)-2-メチレン-22-デヒドロ-1,24,25-トリヒドロキシ-19-ノル-ビタミンD3化合物、それらの生物活性、および、これらの化合物の様々な薬学的使用が開示される。特に、(22E)-(24R)-2-メチレン-22-デヒドロ-1α,24,25-トリヒドロキシ-19-ノル-ビタミンD3および(22E)-(24S)-2-メチレン-22-デヒドロ-1α,24,25-トリヒドロキシ-19-ノル-ビタミンD3、それらの生物活性、および、これらの化合物の様々な薬学的使用が開示される。
摘要翻译： （22E）-2-亚甲基-22-脱氢-1,24,25-三羟基-19-降 - 维生素D 3化合物，它们的生物活性，以及这些化合物的各种药物用途中被公开。 特别是，（22E） - （24R）-2-亚甲基-22-脱氢-1α，24,25-三羟基-19-降 - 维生素D 3和（22E） - （24S）-2-亚甲基-22-脱氢 - 升α，24,25-三羟基-19-降 - 维生素D 3，它们的生物活性，以及这些化合物的各种药物用途中被公开。
-
2.发明专利
公开(公告)号：JP2015523343A
公开(公告)日：2015-08-13
申请号：JP2015515008
申请日：2013-04-30
发明人： アグニーツカ エイ． フローレス , アグニーツカ エイ． フローレス , ヘイゼル エム． ホールデン , ヘイゼル エム． ホールデン , ジェームズ ビー． ソーデン , ジェームズ ビー． ソーデン , ヘクター エフ． デルーカ , ヘクター エフ． デルーカ
IPC分类号： C07C401/00
CPC分类号： C07C401/00 , C07B2200/13
摘要： 化合物(20R>2-メチレン-19-ノル-24-ジフルオロ-1α,25-ジヒドロキシビタミンD3を精製して結晶型の前記化合物を得る方法を開示する。前記方法は、典型的には、前記化合物を含有する生成物を、ヘキサンおよび2-プロパノールを含む溶媒に溶解させる工程、結晶の析出物を形成するのに十分な時間、前記溶媒および溶解した前記生成物を周囲温度未満に冷却する工程、および前記結晶を回収する工程を含む。式(I)。
摘要翻译： 化合物（20R> 2-亚甲基-19-去甲24二氟1个α，25-纯化二羟基维生素D3公开了获得的化合物晶体形式的方法。所述的方法，典型地，该化合物 步骤在含有己烷和2-丙醇的溶剂中溶解，足以形成结晶的沉淀物中，产物的溶剂和含有低于环境温度下溶解于时间的乘积冷却工序中， 并回收所述晶体。式（I）。
-
3.发明专利続発性副甲状腺機能亢進症を治療するための２−メチレン−１９−ノル−（２０Ｓ）−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ３の使用 审中-公开用于治疗继发性甲状旁腺2-亚甲基-19- nor--（20S）-1α，25-二羟基维生素的使用D3
公开(公告)号：JP2015522015A
公开(公告)日：2015-08-03
申请号：JP2015520165
申请日：2013-03-14
发明人： ヘクター エフ． デルーカ , ヘクター エフ． デルーカ , ロリ エイ． プラム , ロリ エイ． プラム , ジュリア ビー． ゼラ , ジュリア ビー． ゼラ , マーガレット クラーゲット−デーム , マーガレット クラーゲット−デーム
CPC分类号： A61K31/593
摘要： 続発性副甲状腺機能亢進症を有するかまたはそれを発症するリスクがある対象において、対象に高カルシウム血症を誘発させることなく、続発性副甲状腺機能亢進症および/またはその随伴症状を治療および/または予防するための、2-メチレン-19-ノル-(20S)-1α,25-ジヒドロキシビタミンD3の使用が開示される。
摘要翻译： 在受试者继发甲状旁腺功能亢进或在与显影，而不会在受试者中诱导的高钙血症风险，治疗继发性甲状旁腺和/或相关联的症状的方法，和/ 或用于预防，2-亚甲基-19-去 - （20S）-1α，25-二羟基维生素使用D3中被公开。
-
公开(公告)号：JP2014532622A
公开(公告)日：2014-12-08
申请号：JP2014537120
申请日：2012-10-11
发明人： ヘクター エフ． デルーカ , ヘクター エフ． デルーカ , ロリ． エイ． プラム , ロリ． エイ． プラム , ラファル アール． シシンスキ , ラファル アール． シシンスキ , イザベラ シビルスカ , イザベラ シビルスカ
IPC分类号： C07C401/00 , A61K31/593 , A61P1/04 , A61P13/08 , A61P13/12 , A61P15/00 , A61P17/00 , A61P19/08 , A61P19/10 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P43/00 , C07C35/17 , C07F7/18
CPC分类号： C07C401/00 , C07C2601/14 , C07C2602/24 , C07F7/1856
摘要： 本発明は、2-メチレン-ビタミンD類似体、具体的には、(20S)-1α,25-ジヒドロキシ-2-メチレン-ビタミンD3ならびに(5E)-(20S)-1α,25-ジヒドロキシ-2-メチレン-ビタミンD3および(20R)-1α,25-ジヒドロキシ-2-メチレン-ビタミンD3、ならびに、それらの薬学的使用を開示する。これらの化合物は、比較的高い結合活性、および、未分化細胞の増殖を停止させかつ単球へのそれらの分化を誘導する際の顕著な活性を示すことから、特に、骨肉腫、白血病、大腸がん、乳がん、皮膚がん、または前立腺がんの処置または予防のための抗がん剤としての使用を明示している。これらの化合物はまた、比較的高い血漿カルシウム上昇活性を有することから、骨疾患の処置における使用も明示している。
摘要翻译： 本发明是2-亚甲基 - 维生素D类似物，更具体地，（20S）1个α，25-二羟基-2-亚甲基 - 维生素D 3和（5E） - （20S）-1α，25-二羟基-2 - 亚甲基 - 维生素D 3和（20R）1α，25-二羟基-2-亚甲基 - 维生素D 3，并且公开它们的药物用途。 这些化合物中，相对高的结合活性，而且，由于它们表现出诱导它们分化成未分化细胞增殖具有显着的活性，停止和单核细胞，特别是骨肉瘤，白血病，结肠 癌，乳腺癌，和明确地用作抗癌剂用于治疗或皮肤癌或前列腺癌的预防。 指定这些化合物也因为其相对高的血钙活性的，在骨疾病的治疗中也可使用。
-
公开(公告)号：JP2014532621A
公开(公告)日：2014-12-08
申请号：JP2014537107
申请日：2012-10-09
发明人： ヘクター エフ． デルーカ , ヘクター エフ． デルーカ , ロリ． エイ． プラム , ロリ． エイ． プラム , ラファル アール． シシンスキ , ラファル アール． シシンスキ , イザベラ シビルスカ , イザベラ シビルスカ
IPC分类号： C07C401/00 , A61K31/593 , A61P3/02 , A61P19/08 , A61P19/10 , A61P35/00 , C07C35/18 , C07F7/18
CPC分类号： C07C401/00 , C07C35/18 , C07C2601/14 , C07C2601/16 , C07C2602/24 , C07F7/1864
摘要： 本発明は、式(I)の2-メチレン-ビタミンD類似体(式中、RおよびXが請求項1で定義される通りである)、具体的には(20S)-25-ヒドロキシ-2-メチレン-ビタミンD3および(20R)-25-ヒドロキシ-2-メチレン-ビタミンD3、ならびにそれらの薬学的使用を開示する。これらの化合物は、比較的高い結合活性、および、未分化細胞の増殖を停止させかつ単球へのそれらの分化を誘導する際の顕著な活性を示すことから、特に、骨肉腫、白血病、大腸がん、乳がん、皮膚がん、または前立腺がんの処置または予防のための抗がん剤としての使用を明示している。これらの化合物はまた、比較的高い血漿カルシウム上昇活性を有することから、骨疾患の処置における使用も明示している。式(I)
摘要翻译： 本发明是2-亚甲基的式（I） - 维生素D类似物（其中如在权利要求1中所定义，R和X），特别是（20S）-25羟基-2- - 亚甲基 - 维生素D 3和（20R）-25-羟基-2-亚甲基 - 维生素D 3，以及披露其药物用途。 这些化合物中，相对高的结合活性，而且，由于它们表现出诱导它们分化成未分化细胞增殖具有显着的活性，停止和单核细胞，特别是骨肉瘤，白血病，结肠 癌，乳腺癌，和明确地用作抗癌剂用于治疗或皮肤癌或前列腺癌的预防。 指定这些化合物也因为其相对高的血钙活性的，在骨疾病的治疗中也可使用。 式（I）
-
公开(公告)号：JP2014529626A
公开(公告)日：2014-11-13
申请号：JP2014528438
申请日：2012-08-17
发明人： ヘクター エフ． デルーカ , ヘクター エフ． デルーカ , アグニエシュカ グレボッカ , アグニエシュカ グレボッカ , ジェームス ビー． ソーデン , ジェームス ビー． ソーデン , ハゼル エム． ホールデン , ハゼル エム． ホールデン
IPC分类号： C07C401/00
CPC分类号： C07C401/00 , C07B2200/13 , C07C2601/14 , C07C2602/24
摘要： 1α-ヒドロキシ-20-メチル-2-メチレン-19,24,25,26,27-ペンタノルビタミンD3を精製して、結晶型の1α-ヒドロキシ-20-メチル-2-メチレン-19,24,25,26,27-ペンタノルビタミンD3を得る方法。前記方法は、ギ酸エチルまたはギ酸エチルとヘキサンとの混合物のいずれかの溶媒を調製する段階、精製される1α-ヒドロキシ-20-メチル-2-メチレン-19,24,25,26,27-ペンタノルビタミンD3を含有する生成物を該溶媒に溶解させる段階、該溶媒および溶解させた生成物を、1α-ヒドロキシ-20-メチル-2-メチレン-19,24,25,26,27-ペンタノルビタミンD3結晶の沈殿物を形成するのに十分な時間、周囲温度未満に冷却する段階、ならびに1α-ヒドロキシ-20-メチル-2-メチレン-19,24,25,26,27-ペンタノルビタミンD3結晶を回収する段階を含む。
摘要翻译： 的1α-羟基-20-甲基-2-亚甲基 - 19,24,25,26,27-五去甲维生素D 3和纯化，结晶形式1α-羟基-20-甲基-2-亚甲基 - 19,24， 如何获得25,26,27-五也不是维生素D3。 该方法包括制备任何甲酸乙酯或甲酸乙酯和己烷的混合溶剂中，通过1α-羟基-20-甲基-2-亚甲基纯化的以下步骤： - 19,24,25,26,27-五 裂解在溶剂中含有产物也不维生素D3，通过溶剂而得到并溶解，1.alpha.羟基-20-甲基-2-亚甲基产物 - 19,24,25,26,27- Pentanoru 时间足以形成的维生素D3的晶体沉淀，相冷却到低于环境温度，和1α-羟基-20-甲基-2-亚甲基 - 19,24,25,26,27-五去甲维生素D3 包括回收所述晶体的步骤。
-
7.发明专利（２０Ｒ，２２Ｒ）−２−メチレン−１９−ノル−２２−メチル−１α，２５−ジヒドロキシビタミンＤ３および関連前駆体の結晶化 有权（20R，22R）的2-亚甲基-19-去甲-22-甲基1α的结晶，25-二羟基维生素D3和相关的前体
公开(公告)号：JP2015518044A
公开(公告)日：2015-06-25
申请号：JP2015515009
申请日：2013-04-30
发明人： ヘクター エフ． デルーカ , ヘクター エフ． デルーカ , パウェル グジヴァチュ , パウェル グジヴァチュ , ロリ エイ． プラム , ロリ エイ． プラム , アグニーツカ エイ． フローレス , アグニーツカ エイ． フローレス , ジェームズ ビー． ソーデン , ジェームズ ビー． ソーデン , ヘイゼル エム． ホールデン , ヘイゼル エム． ホールデン
IPC分类号： C07C401/00 , C07C29/78 , C07C35/32
CPC分类号： C07C401/00 , C07B2200/07 , C07B2200/13 , C07C35/32 , C07C2602/24
摘要： 化合物(20R,22R)-2-メチレン-19-ノル-22-メチル-1α,25-ジヒドロキシビタミンD3を精製して結晶型の前記化合物を得る方法を開示する。前記方法は、典型的には、前記化合物を含有する生成物を、ヘキサンおよび2-プロパノールを含む溶媒に溶解させる工程、結晶の析出物を形成するのに十分な時間、前記溶媒および溶解した前記生成物を周囲温度未満に冷却する工程、および前記結晶を回収する工程を含む。前記化合物およびそのジアステレオマーの合成中に形成される特定のジオール前駆体も、酢酸エチルを溶媒として用いて結晶型で得られ得る。
摘要翻译： 化合物（20R，22R）-2-亚甲基-19-去甲-22-甲基1α，25-二羟基维生素纯化D3公开了获得的化合物晶体形式的方法。 该方法通常含有该化合物的产品，在溶剂中溶解含有己烷和2-丙醇，足以形成结晶沉淀物时的工序中，所述溶剂和溶解在 产物冷却到低于环境温度，并回收所述晶体。 这些非对映体产物的合成过程中形成的化合物和某些二醇前体可以在用乙酸乙酯作为溶剂结晶形式来获得。
-
公开(公告)号：JP2019512496A
公开(公告)日：2019-05-16
申请号：JP2018548340
申请日：2017-03-13
发明人： クウォン グレン エス. , タム ユ トン
IPC分类号： A61P35/00 , A61P35/02 , A61P15/00 , A61K31/436 , A61K47/54 , A61K47/59 , A61K47/34 , A61K9/107 , A61K31/337
摘要： 本発明の技術は概して、パクリタキセル、ラパマイシン、セルメチニブ、及び他の抗がん薬のオリゴ乳酸複合体、このような複合体を含有するミセル組成物、ならびにこのような組成物を調製及び使用して、種々のがんを治療する方法に関する。具体的には、オリゴ乳酸が2〜24個の乳酸サブユニットを含み、エステル結合を通じてパクリタキセルまたはパクリタキセル誘導体の7−ヒドロキシル、ラパマイシンまたはラパマイシン誘導体の40−ヒドロキシル、及びセルメチニブまたはセルメチニブ誘導体の2’−ヒドロキシルの酸素に付着するオリゴ乳酸複合体が提供される。水と、ポリ乳酸含有ポリマー及びオリゴ乳酸複合体を含むミセルとを含む組成物は容易に調製され得る。がん細胞を抑制または殺滅する方法、ならびにパクリタキセル、ラパマイシン、及び/またはセルメチニブ有効がんを治療する方法も提供される。 【選択図】図1A
-
公开(公告)号：JP5931845B2
公开(公告)日：2016-06-08
申请号：JP2013501403
申请日：2011-03-22
发明人： デルカ ヘクター エフ. , フローレス アグニエスツカ , グジィヴァチュ パウエル , プラム ローリ エイ. , クラーゲット−デイム マーガレット , トーデン ジェイムス ビー. , ホールデン ヘイゼル エム.
IPC分类号： A61K31/59 , A61P7/06 , A61P35/02 , A61P35/00 , A61P25/00 , A61P3/10 , A61P37/06 , A61P19/02 , A61P29/00 , A61P11/06 , A61P1/04 , A61P17/00 , A61P17/16 , A61P19/00 , A61P19/10 , C07C401/00
CPC分类号： C07F7/1856 , C07C401/00 , C07C2101/14 , C07C2102/24 , Y02P20/55
-
公开(公告)号：JP2014520101A
公开(公告)日：2014-08-21
申请号：JP2014513702
申请日：2012-05-31
发明人： ヘクター デルカ , ラファル バリスキ , ローリ プラム , マーガレット クラーゲット−デイム
IPC分类号： C07C401/00
CPC分类号： C07C401/00 , C07C2601/02 , C07C2601/14 , C07C2602/24
摘要： 式IおよびIVのシクロプロパン含有ビタミンD類縁体を提供する。 そのような化合物は、薬学的組成物を調製する際に用いてもよく、様々な生物学的状態を処置する際に有用である。
-
-
-
-
-
-
-
-
-
搜索结果
161 条记录 (耗时 0.025 秒)
