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公开(公告)号:JP2022500368A
公开(公告)日:2022-01-04
申请号:JP2021512854
申请日:2019-09-07
Applicant: アルビナス・オペレーションズ・インコーポレイテッド , ARVINAS OPERATIONS, INC. , エール・ユニバーシティ , YALE UNIVERSITY
Inventor: クルー,アンドリュー・ピィ , ホーンバーガー,キース・アール , ワン,ジン , クルース,クレイグ・エム , ジェイミー−フィゲロア,サウル , ドン,ハンチン , チエン,イミン , ジマーマン,カート
IPC: A61P35/00 , A61P43/00 , A61P9/00 , A61P17/00 , A61P27/02 , A61P15/08 , A61P27/16 , A61K45/00 , A61K38/06 , C07D471/04 , A61K31/496 , A61K38/05 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/4545 , C07D519/00 , C07D417/14 , C07K5/02 , C07D401/14
Abstract: 本開示は、Rapidly Accelerated Fibrosarcoma(急速進行性線維肉腫)(RAF、例えばc-RAF、A-RAFおよび/またはB-RAFなど;標的タンパク質)の調節因子としての有用性を見 出す二官能性化合物のULM-L-PTMに関する。特に本開示は、標的タンパク質の分解(およ び阻害)をもたらすために標的タンパク質がユビキチンリガーゼに近接して配置されるよ うに、一方の末端にフォンヒッペル-リンドウ、セレブロン、Inhibitors of Apotosis Proteins、または各E3ユビキチンリガーゼに結合するmouse double-minute homolog 2リガ ンドを含有し、他方の末端に標的タンパク質RAFに結合する部分を含む二官能性化合物を 対象とする。本開示は、標的タンパク質の分解/阻害に関連した広範な薬理活性を提示する。標的タンパク質の凝集または蓄積から生じる疾患または障害、または標的タンパク質の構成的活性化は、本開示の化合物および組成物を用いて治療され、または予防される。
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2.
公开(公告)号:JP2012255032A
公开(公告)日:2012-12-27
申请号:JP2012213338
申请日:2012-09-27
Applicant: Yale Univ , エール ユニバーシティ
Inventor: GAREN ALAN
IPC: A61K39/395 , C12N15/09 , A61K35/76 , A61K38/00 , A61K38/43 , A61K48/00 , A61P9/10 , A61P19/02 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07K14/47 , C07K16/00 , C07K16/18 , C07K16/30 , C07K16/46
CPC classification number: C07K16/3053 , A61K2039/505 , C07K2317/622 , C07K2319/00 , C07K2319/30
Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide immunoconjugates for treating diseases associated with neovascularization such as cancer, rheumatoid arthritis, the exudative form of macular degeneration, and atherosclerosis.SOLUTION: The immunoconjugates typically consist of the Fc region of a human IgG1 immunoglobulin including a hinge, or other effector domain or domains that can elicit, when administered to a patient, a cytolytic immune response or cytotoxic effect against a targeted cell. The effector domain is conjugated to a targeting domain which comprises a factor VII mutant that binds with high affinity and specificity to tissue factor but does not initiate blood clotting such as factor VII having a substitution of alanine for lysine-341 or of alanine for serine-344.
Abstract translation: 要解决的问题:提供用于治疗与新血管形成相关的疾病如癌症,类风湿性关节炎,渗出性黄斑变性和动脉粥样硬化的免疫缀合物。 解决方案:免疫缀合物通常由人IgG1免疫球蛋白的Fc区组成,包括铰链,或当向患者施用对靶细胞的细胞溶解免疫应答或细胞毒性作用时可引发的其他效应结构域或结构域。 效应结构域与靶向结构域结合,该靶向结构域包含以组合因子的高亲和性和特异性结合但不引发血液凝固的因子VII突变体,例如具有丙氨酸取代赖氨酸341或丙氨酸的丝氨酸 - 344。 版权所有(C)2013,JPO&INPIT
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公开(公告)号:JP4062365B2
公开(公告)日:2008-03-19
申请号:JP53278697
申请日:1997-03-14
Applicant: エール ユニバーシティ
Inventor: ウェーナー,マーティナ , ティー. ジョージ,シャジ , マ,マイケル
IPC: C12N15/09 , A61K9/127 , A61K9/50 , A61K31/00 , A61K31/70 , A61K31/7088 , A61K35/76 , A61K38/00 , A61K48/00 , A61P31/00 , A61P31/12 , A61P31/20 , C12N9/22 , C12N15/113 , C12Q1/68
CPC classification number: C12N15/113 , A61K38/00 , C12N2310/111 , C12N2310/126 , C12N2310/3125 , C12N2310/315 , C12N2310/316 , C12N2310/321 , C12N2310/322 , C12N2310/3527 , C12N2310/3521 , C12N2310/3523
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公开(公告)号:JP2007537281A
公开(公告)日:2007-12-20
申请号:JP2007513355
申请日:2005-05-12
Applicant: エール・ユニバーシティYale University , ユニジーン・ラボラトリーズ・インコーポレーテッド
Inventor: ギリガン,ジェームス・ピィ , ビグネリー,アグネス , メータ,ノザー・エム
IPC: A61K45/00 , A61H1/02 , A61K31/565 , A61K31/706 , A61K33/24 , A61K38/17 , A61K38/18 , A61K38/22 , A61K38/23 , A61K38/27 , A61K38/29 , A61K38/30 , A61K45/06 , A61P19/08 , A61P43/00
CPC classification number: A61K38/1833 , A61K38/1825 , A61K38/1841 , A61K38/1875 , A61K38/225 , A61K38/29 , A61K38/30 , Y10S435/81
Abstract: 対象者における骨芽細胞活性の向上を機械的に誘発する工程と、対象者における少なくとも1種の骨同化剤の血中濃度を上昇させる工程とを含む、そのような誘発を必要とする対象者において骨形成を誘発する方法。 該方法の工程は、任意の順序で行ってもよいが、上昇した同化剤濃度と機械的に誘発された骨芽細胞活性の向上とが重なり合うのに充分な時間的近さで行う。 該方法は、さらに、対象者に、高血中濃度の少なくとも1種の吸収阻害剤を与える工程であって、前記高濃度が、骨芽細胞活性によって生成した新しい骨成長の吸収を充分に防ぐ工程を含む。 該方法の使用により、骨生成と保存に関し、対象者の特定の骨の標的化、より速い骨生成およびより早い骨同化製剤の遮断を可能にする。 該方法を行うのに適したキットを提供する。
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公开(公告)号:JP3899440B2
公开(公告)日:2007-03-28
申请号:JP52024795
申请日:1995-01-30
Applicant: エール、ユニバーシティ , ユニバーシティ、オブ、ジョージア、リサーチ、ファウンデーション、インコーポレイテッド
Inventor: チェン,ユン・チ , チュー,チャン,ケイ , パイ,バラクリシュナ,エス , ヤオ,ギャン・キン
IPC: C07H19/09 , A61K31/70 , A61K31/7042 , A61K31/7052 , A61K31/7064 , A61K31/7068 , A61K31/7072 , A61K31/7076 , A61P31/12 , C07H19/00 , C07H19/06 , C07H19/16 , C07H19/19 , C07H19/20 , C07H21/00
CPC classification number: C07H19/06 , C07H19/16 , C07H21/00 , Y10S514/893 , Y10S514/894 , Y10S514/931 , Y10S514/934
Abstract: A method for the treatment of a host, and in particular, a human, infected with HBV or EBV is provided that includes administering an HBV- or EBV- treatment amount of an L-nucleoside of formula (I) wherein R is a purine or pyrimidine base. In one preferred embodiment, the active compound is 2'-fluoro-5-methyl- beta -L-arabinofuranosyluridine (also referred to as L-FMAU) This compound is a potent antiviral agent against HBV and EBV and exhibits low cytotoxicity. Other specific examples of active compounds include N1-(2'-deoxy-2'-fluoro- beta -L-arabinofuranosyl)-5-ethyluracil, N1-(2'-deoxy-2'-fluoro- beta -L-arabinofuranosyl)-5-iodocytosine), and N1-(2'-deoxy-2'-fluoro- beta -L-arabinofuranosyl)-5-iodouracil.
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公开(公告)号:JP3691850B2
公开(公告)日:2005-09-07
申请号:JP52646795
申请日:1995-04-12
Applicant: エール ユニバーシティ , サーナ セラピューティクス, インコーポレイテッド
Inventor: シャジ ティー. ジョージ, , ガリー ビー. タクル,
IPC: A61K9/127 , A61K9/16 , A61K31/70 , A61K35/76 , A61K38/00 , A61K47/48 , A61K48/00 , A61P1/16 , A61P29/00 , A61P35/00
CPC classification number: A61K9/1271 , A61K9/167 , A61K47/546 , A61K47/6911
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公开(公告)号:JP3950481B2
公开(公告)日:2007-08-01
申请号:JP51300898
申请日:1997-09-05
Applicant: エール ユニバーシティ
Inventor: エイ コール,ローレンス
IPC: G01N33/53 , G01N33/566 , G01N33/76
CPC classification number: G01N33/76 , Y10S435/806 , Y10S436/808 , Y10S436/813 , Y10S436/814 , Y10S436/817 , Y10S436/818
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8.
公开(公告)号:JP2005509256A
公开(公告)日:2005-04-07
申请号:JP2003543060
申请日:2002-11-01
Applicant: エール ユニバーシティ , ラ モラ,ジュアン フェルナンデス デ , ジェイ ラボウスキー,マイケル
Inventor: ラ モラ,ジュアン フェルナンデス デ , ジェイ ラボウスキー,マイケル
Abstract: 【課題】気体中に懸濁した荷電した粒子またはイオンを分離するための微分移動度分析器(DMA)並びにこれらの粒子を分離するために微分移動度分析器(DMA)を使用する方法の提供。
【解決手段】DMA内の層流を安定化することによりそして異常に大きな流速を可能にすることによりDMAの分解能を増大する種々の手段を含む。-
公开(公告)号:JP2004000281A
公开(公告)日:2004-01-08
申请号:JP2003310777
申请日:2003-09-02
Applicant: Innovir Lab Inc , Univ Yale , イノーバー ラボラトリーズ,インコーポレイテッド , エール・ユニバーシティ
Inventor: SHIH ANDY , BOCKMAN JEFFREY M , GEORGE SHAJI T
IPC: G01N33/53 , C07H21/04 , C12N15/09 , C12N15/113 , C12Q1/68 , G01N33/50 , G01N33/566
CPC classification number: C12N15/113 , C12N2310/121 , C12N2310/3517 , C12Q1/6823 , C12Q2521/337
Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for amplifying or preparing diagnosis response by using ribozyme. SOLUTION: The method is for detecting target nucleic acid molecules in a solvent and comprises, under a condition of hybridizing two complementary nucleotides in a solvent, a step for providing ribozyme molecules, target nucleic acid molecules and labelled co-target nucleic acid molecules having a cleavage site to the ribozyme, wherein the co-target molecules have a different sequence from that of the target molecules, the ribozyme molecules have a complementary region to the labelled nucleic acid molecule and a complementary region to the target nucleic acid molecule and the complementary region has at least minimum number of the complementary nucleotide to obtain conjugation between the ribozyme molecules, co-target nucleic acid molecules and the target nucleic acid molecules, a step for reacting the ribozyme molecules with the labelled co-target nucleic acid molecules and the target nucleic acid molecules and a step for detecting evidence of freed labels by comparing a case where no target nucleic acid is contained in the solvent with a case where the target nucleic acid molecules are contained in the solvent. COPYRIGHT: (C)2004,JPO
Abstract translation: 待解决的问题:提供通过使用核酶扩增或制备诊断反应的方法。 解决方案:该方法用于检测溶剂中的靶核酸分子,并且在溶剂中与两个互补核苷酸杂交的条件下,提供提供核酶分子,靶核酸分子和标记的共靶核酸的步骤 分子具有到核酶的切割位点,其中共靶向分子具有与靶分子不同的序列,核酶分子与标记的核酸分子和靶核酸分子的互补区和与靶核酸分子的互补区, 互补区具有至少最小数量的互补核苷酸以获得核酶分子,共靶核酸分子和靶核酸分子之间的共轭,使核酶分子与标记的共靶核酸分子反应的步骤和 目标核酸分子和通过比较其中的情况来检测释放标签的证据的步骤 在溶剂中含有目标核酸分子的情况下,不存在目标核酸。 版权所有(C)2004,JPO
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公开(公告)号:JP2021521112A
公开(公告)日:2021-08-26
申请号:JP2020554543
申请日:2019-04-04
Applicant: アルビナス・オペレーションズ・インコーポレイテッド , ARVINAS OPERATIONS, INC. , エール・ユニバーシティ , YALE UNIVERSITY
Inventor: クルー,アンドリュー・ピィ , ホーンバーガー,キース・アール , ワン,ジン , ドン,ハンチン , バーリン,マイケル , クルース,クレイグ・エム
IPC: C07D417/14 , A61K31/517 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P43/00 , A61K47/60 , A61K45/00 , C07D403/12 , C07D401/14
Abstract: 本開示は、Kirstenラット肉腫タンパク質(標的タンパク質)の調節因子としての有用性を見出す、二官能性化合物に関する。特に、本開示は、二官能性化合物であって、一方の端部に、それぞれのE3ユビキチンリガーゼに結合するフォンヒッペル・リンダウ、セレブロン、アポトーシスタンパク質の阻害剤、またはマウス二重微小ホモログ2リガンドを、他方の端部に、標的タンパク質に結合する部分を含み、その結果、標的タンパク質は、標的タンパク質の分解(および阻害)に影響を与えるユビキチンリガーゼに近接して配置される、二官能性化合物を対象とする。本開示は、標的タンパク質の分解/阻害に関連した広範囲の薬理活性を示す。標的タンパク質の凝集、蓄積および/または過剰活性化から生じる疾患または障害は、本開示の化合物および組成物を用いて治療または予防される。
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