Hosufapurachin, as well as their use in the treatment of cancer that is resistant to the cisplatin and carboplatin

    公开(公告)号:JP2010535803A

    公开(公告)日:2010-11-25

    申请号:JP2010520294

    申请日:2008-08-06

    摘要: 本発明は、ホスファプラチン、すなわち白金(II)および(IV)の安定な単離されたモノマーリン酸錯体、ならびに、シスプラチン耐性癌およびカルボプラチン耐性癌を含む癌を治療するためのそれらの使用方法を提供する。 シスプラチンとは異なり、これらの錯体は容易に加水分解せず、水溶液に極めて可溶であり水溶液中で安定している。 さらに、これらの錯体は、シスプラチン、カルボプラチンおよび関連した白金系抗癌剤とは異なり、DNAに結合しない。 むしろ、データは、ホスファプラチンが、fasおよびfas関連転写因子、ならびにBakおよびBax等のいくつかのアポトーシス促進遺伝子の過剰発現を誘引することを示唆している。 にもかかわらず、当該錯体は、癌細胞に対し驚異的な細胞傷害性を示す。 したがって、本発明は、当技術分野におけるものとは異なる分子標的を有する新規な白金抗癌剤を提供する。
    【選択図】図1

    Phosphaplatin and its use in treatment of cancer resistant to cisplatin and carboplatin
    7.
    发明专利
    Phosphaplatin and its use in treatment of cancer resistant to cisplatin and carboplatin 有权
    磷脂酰胆碱及其用于治疗耐药性和卡波品的癌症

    公开(公告)号:JP2013227218A

    公开(公告)日:2013-11-07

    申请号:JP2013120309

    申请日:2013-06-07

    发明人: BOSE RATHINDRA N

    摘要: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide stable and effective alternatives to cisplatin and carboplatin for the treatment of cancers.SOLUTION: Unlike cisplatin, phosphaplatin, stable isolated monomeric phosphate complex of platinum (II), does not readily undergo hydrolysis and is quite soluble and stable in aqueous solutions. Moreover, phosphaplatin, unlike cisplatin, carboplatin, and related platinum-based anticancer agents, does not bind DNA. Rather, data suggest that phosphaplatin triggers overexpression of fas and fas-related transcription factors and some proapoptotic genes such as Bak and Bax. Nevertheless, the complex exhibits tremendous cytotoxicity towards cancer cells. Thus, the present invention provides a preparation method of phosphaplatin useful as a new platinum anticancer agent that has a different molecular target than those in the art.

    摘要翻译: 要解决的问题:为顺铂和卡铂提供稳定有效的替代方案,用于治疗癌症。解决方案:不同于顺铂,磷铂磷铂,铂(II)的稳定分离的单体磷酸复合物不容易经历水解并且是非常可溶和稳定的 在水溶液中。 此外,与顺铂,卡铂和相关的铂基抗癌剂不同​​,磷铂磷酸不结合DNA。 相反,数据表明,磷酸荧光素触发fas和fas相关转录因子的过度表达以及一些促细胞凋亡基因如Bak和Bax。 然而,复合物对癌细胞表现出巨大的细胞毒性。 因此,本发明提供了可用作新的铂抗癌剂的磷酸铂的制备方法,其具有与本领域相同的分子靶标。