第2部位インスリン類似体
    3.
    发明专利
    第2部位インスリン類似体 审中-公开
    所述第二部分的胰岛素类似物

    公开(公告)号:JP2016516728A

    公开(公告)日:2016-06-09

    申请号:JP2016503388

    申请日:2014-03-17

    CPC分类号: C07K14/62 A61K38/00

    摘要: 【解決手段】インスリン類似体は、位置B13、B17、A12、A13、及び/またはA17における1つまたはそれより多い残基を有する特徴的なタンパク質表面における、1つまたはそれより多い改変を含有する。6つのインスリン類似体単量体あたり2.2〜10亜鉛イオンのモル比での亜鉛イオンの存在下、または6つのインスリン類似体単量体あたり1つより少ない亜鉛イオンの存在下、少なくともpH値が6.8〜8.0の範囲の、可溶性溶液中U−100からU−1000の連続的な濃度の、上記類似体の製剤。閉鎖型ループシステムとして、連続的グルコースモニター及びコンピューターベースの制御アルゴリズムと機能的に統合されている、インスリンポンプ中での上記製剤の、またはそのインスリンポンプの使用。糖尿病を有する患者を治療する方法は、生理的に有効な量のインスリン類似体、または生理的に許容可能なその塩を、静脈内、腹腔内、または皮下注射により、患者に投与する工程を有する。【選択図】なし

    摘要翻译: 一种胰岛素类似物,位置B13,B17,A12,A13,和/或在具有在A17的一个或多个残基,含有一个或多个的特性的蛋白质的表面改性 。 6根锌离子以每2.2胰岛素类似物单体的摩尔比存在于10根锌离子,或六个胰岛素类似物单体的存在每少于锌离子,在至少pH值6.8 范围8.0,从可溶性溶液的U 1000,制备类似物的连续浓度的U-100。 为闭环系统,该系统在功能上集成的连续葡萄糖监测和基于计算机的控制算法,在胰岛素泵的制剂,或使用胰岛素泵。 治疗与糖尿病,生理学有效量,或生理学上可接受的盐的胰岛素类似物,静脉内,腹膜内或皮下注射的患者的方法,包括给患者施用 。 系统技术领域

    超濃縮速効型インスリン類似体製剤
    5.
    发明专利
    超濃縮速効型インスリン類似体製剤 审中-公开
    超浓缩的速效胰岛素类似物制剂

    公开(公告)号:JP2014533241A

    公开(公告)日:2014-12-11

    申请号:JP2014539111

    申请日:2012-10-29

    IPC分类号: A61K38/28 A61P3/10 C07K14/62

    CPC分类号: C07K14/62 A61K38/00

    摘要: 【解決手段】薬学的製剤が、B10位に酸性側鎖を含むアミノ酸置換と組み合わせ、B24位にオルト−モノフルオロ−フェニルアラニンを含む変異型インスリンB鎖ポリペプチドを有し、前記インスリンは0.6mM〜3.0mMの濃度で存在することができる。前記製剤は、選択的に亜鉛がなくてもよい。さらに、B3、B28、およびB29位に1またはそれ以上のアミノ酸置換が存在してもよい。前記変異型B鎖ポリペプチドは、プロインスリン類似体または短鎖インスリン類似体の一部であってもよい。前記インスリン類似体は、ヒトインスリンなどの哺乳類インスリンの類似体とすることもできる。患者の血糖値を低下させる方法は、生理学的に有効な量の前記インスリン類似体またはその生理学的に許容される塩を前記患者に投与する工程を有する。【選択図】なし

    摘要翻译: 的药物制剂,氨基酸取代和包含酸性侧链B10位置组合邻位位置B24 - 一氟 - 具有一个变型胰岛素B链多肽,其包含苯丙氨酸,其中所述胰岛素的0.6mM〜 它可以存在于3.0 mM的浓度存在。 该制剂可以是或不是被选择性锌。 此外,B3,B28,和一个或多个氨基酸取代可存在于位置B29。 突变体B链多肽可以是胰岛素原类似物或短链胰岛素类似物的一部分。 的胰岛素类似物也可以是哺乳动物胰岛素,例如人胰岛素的类似物一个。 降低患者的血糖水平,其包括给予生理有效量的,或生理学上可接受的盐的胰岛素类似物的方法,以所述患者。 系统技术领域

    N末端短縮型インスリン類似体
    7.
    发明专利
    N末端短縮型インスリン類似体 审中-公开
    N-末端截短的胰岛素类似物

    公开(公告)号:JP2016506927A

    公开(公告)日:2016-03-07

    申请号:JP2015555250

    申请日:2014-01-22

    摘要: 【解決手段】インスリン類似体は、B1−B3残基を欠乏する短縮型B鎖ポリペプチドを含有し、かつB鎖のC末端B23−B30区域においてさらなる置換を任意で含有する。B1−B3残基を欠乏するそのインスリン類似体は、速効作用を付与するB28及び/またはB29における置換を、並びにB24における非標準型置換を任意で含有しても良い。その類似体は、ヒトインスリンなどの哺乳類インスリンの類似体であっても良い。そのようなインスリン類似体をコードする核酸もまた、提供される。患者を治療する方法は、生理的に有効な量のインスリン類似体または生理的に許容可能なその塩を患者に投与する工程を有する。半合成の方法は、非標準型アミノ酸置換による内因性トリプシン感受性部位の改変を用いて、無保護のオクタペプチドを使用して提供される。【選択図】図2B

    摘要翻译: 胰岛素类似物包含截短的B链多肽缺陷型在B1-B3的残基,和任选地包含在B链的C端B23-B30区域进一步的取代基。 如在B24取代的胰岛素类似物缺乏在B28和/或B29一个B1-B3残基取代,以赋予立即采取行动,以及异国可以包含任选的。 其类似物可以是哺乳动物胰岛素类似物,例如人胰岛素。 还提供了核酸,其编码这样的胰岛素类似物。 治疗患者,所述生理有效量或生理学可接受的盐,其包括向所述患者施用的胰岛素类似物的方法。 使用八肽未受保护设置半合成的方法中,使用内源胰蛋白酶敏感位点的修改由非标准氨基酸取代。 点域2B

    長時間作用型単鎖インスリン類似体
    8.
    发明专利
    長時間作用型単鎖インスリン類似体 审中-公开
    长效单链胰岛素类似物

    公开(公告)号:JP2016506366A

    公开(公告)日:2016-03-03

    申请号:JP2015541857

    申请日:2013-11-05

    CPC分类号: C07K14/62 A61K38/00 A61K38/28

    摘要: 【解決手段】A8位に塩基性側鎖(アルギニン、ヒスチジン、リジン、またはオルニチン)、B29位に塩基性側鎖(アルギニン、ヒスチジン、リジン、またはオルニチン)、および6〜11残基長の短縮Cドメインを含む単鎖インスリン類似体を提供する。前記Cドメインの残基C1およびC2は、−1または−2の正味の負電荷を有し;C3は、Gly、Ala、Pro、またはSerからなる群から選択され;残りのCドメインセグメントは、連続してIGF−IIのCドメイン(RRSR、SRRSR、VSRRSR、RVSRRSR、またはSRVSRRSR;配列ID番号13)に由来する。真性糖尿病または肥満の患者を治療する方法は、生理学的有効量の前記インスリン類似体またはその生理学的に許容される塩を患者に投与する工程を含む。【選択図】なし

    摘要翻译: 在位置A8甲碱性侧链(精氨酸,组氨酸,赖氨酸或鸟氨酸),B29位的碱性侧链(精氨酸,组氨酸,赖氨酸或鸟氨酸),和6-11缩短残基长Ç 提供包含结构域的单链胰岛素类似物。 C结构域的残基C1和C2具有净负电荷的-1或-2; C3是甘氨酸,丙氨酸,Pro或选自丝氨酸,;剩余的C结构域片段组成的组中, 从IGF-II(RRSR,SRRSR,VSRRSR,RVSRRSR或SRVSRRSR ,; SEQ ID NO 13)的连续C结构域。 用于治疗与糖尿病或肥胖症的患者,所述方法包括给予所述生理有效量,或它们给患者的生理上可接受的盐的胰岛素类似物的方法。 系统技术领域

    グルタミン酸安定化インスリン類似体
    9.
    发明专利
    グルタミン酸安定化インスリン類似体 审中-公开
    谷氨酸稳定化的胰岛素类似物

    公开(公告)号:JP2015507916A

    公开(公告)日:2015-03-16

    申请号:JP2014553515

    申请日:2013-01-22

    CPC分类号: C07K14/62 A61K38/00

    摘要: 【解決手段】インスリン類似体は、酸性2残基伸長GluB31−GluB32を含有するB鎖ポリペプチド、及び任意で、酸性置換GluA8を含有するA鎖ポリペプチド、またさらに任意でPheB24の非標準型改変を有する。その類似体は、皮下注射または注入後のインスリン類似体製剤の吸収率を向上させることが当技術分野で公知である、さらなるB鎖置換もまた含有しても良い。その類似体は、ヒトインスリンなどの哺乳類インスリンの類似体であっても良い。そのようなインスリン類似体をコードしている核酸もまた、提供される。患者を治療する方法は、生理的に有効な量のインスリン類似体または生理的に許容可能なその塩を患者に投与する工程を有する。その類似体は、速効性特性を維持しつつ、高濃度で投与されうる。半合成の方法は、非標準型アミノ酸置換による内因性トリプシン部位の改変を用いて、無保護のオクタペプチドを使用する。【選択図】なし

    摘要翻译: 胰岛素类似物,含有酸性2个残基B链多肽伸长GluB31-GluB32,和任选地,A链多肽的非标准修饰含有酸性取代基GluA8,还进一步任选PheB24 有。 类似物,以改善胰岛素类似物制剂的下列皮下注射或输注在本领域中是公知的吸收率,可以是还包含另外的乙链置换。 其类似物可以是哺乳动物胰岛素类似物,例如人胰岛素。 还提供了编码这样的胰岛素类似物的核酸。 治疗患者,所述生理有效量或生理学可接受的盐,其包括向所述患者施用的胰岛素类似物的方法。 它的类似物,同时保持速效性可以在高浓度给予。 半合成的方法中,使用内源胰蛋白酶位点由非标准氨基酸取代变体,使用八肽未受保护的。 系统技术领域