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公开(公告)号：JP2017500537A
公开(公告)日：2017-01-05
申请号：JP2016523285
申请日：2014-10-17
发明人： アーマー・トーマス
CPC分类号： A61K51/0478
摘要： 前立腺腫瘍が疑われる被験体を評価する方法は、標的部分に接合されたガンマ線放射遷移金属錯体であって、前立腺腫瘍の表面で発現されたものを含む前立腺特異的膜抗原(PSMA)に選択的に結合するガンマ線放射遷移金属錯体の有効量を、被験体に投与する工程と、腫瘍性病変が疑われた前立腺組織の少なくとも一部の1つ以上の画像を取得するために、核医学断層撮像技術を被験体に施す工程と、前記前立腺組織の少なくとも一部による、標的部分に接合されたガンマ線放射遷移金属錯体の取り込みのレベルを、対照組織による取り込みのレベルと比較して、評価する工程と、前記前立腺組織の少なくとも一部による取り込みのレベルの、対照組織による取り込みのレベルに対する比が、所定の閾値以上であるかを決定する工程と、を含む方法。
摘要翻译： 如何评价所述对象的前列腺肿瘤之嫌，发射γ射线的过渡金属配合物结合到靶向部分选择性地向前列腺特异性膜抗原，包括那些前列腺肿瘤的表面上表达（PSMA） 结合的有效量的伽马辐射的过渡金属络合物的中，为了获得向受试者施用的步骤中，至少在前列腺组织肿瘤病变的一个或多个图像的一部分被怀疑，核医学断层摄影成像 由前列腺组织的至少一部分上施加技术用于受试者的步骤，γ辐射的过渡金属复合物的水平结合到靶向部分的摄取相比，掺入通过控制组织，评估的步骤的电平 所述方法包括至少通过前列腺组织，通过控制组织掺入的比率的水平，水平掺入一部分并确定是否比预定的阈值以上，则 。
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公开(公告)号：JP2014240394A
公开(公告)日：2014-12-25
申请号：JP2014145241
申请日：2014-07-15
申请人： モレキュラ インサイト ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド , Molecular Insight Pharmaceuticals Inc , モレキュラ インサイト ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド
发明人： JOHN W BABICH , CRAIG ZIMMERMAN , JOHN JOYAL , KEVIN P MARESCA , JOHN MARQUIS , LU GENLIANG , WANG JIAN-CHENG , SHAWN HILLIER
IPC分类号： C07D233/64 , A61P35/00
CPC分类号： C07D213/38 , A61K31/18 , A61K31/4192 , A61K31/444 , A61K31/555 , A61K51/0406 , A61K51/041 , A61K51/0474 , A61K51/0478 , C07C275/16 , C07C311/16 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07F13/005
摘要： 【課題】親油性の類似体と比較して腎排泄を向上させた錯体、及び治療用途の放射性医薬品ばかりでなく、様々な臨床診断用途の放射線撮像における該錯体の提供。【解決手段】下記式を含むピリジル及びイミダゾロイルのようなヘテロ環式基を有する配位子、該配位子を有するテクネチウム(Tc)及びレニウム(Re)錯体。(式中、R1が、H、C1−C8アルキル基、アンモニウムイオン、又はアルカリ又はアルカリ土類金属イオンである。)【選択図】なし
摘要翻译： 要解决的问题：提供与亲脂类似物相比具有增强的肾脏排泄的复合物，以及在各种临床诊断应用的放射成像中使用复合物，以及用于治疗应用的放射性药物。解决方案：提供具有杂环基团的配体 包括图中的配方的吡啶基和咪唑啉基，以及具有配体的锝（Tc）和铼（Re）络合物。 （式中，Ris H为C1-C8烷基，铵离子，碱金属离子或碱土金属离子）
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公开(公告)号：JP2017530109A
公开(公告)日：2017-10-12
申请号：JP2017512946
申请日：2015-09-04
发明人： バビッチ・ジョン・ダブリュ , ヒラー・ショーン , ジョイヤル・ジョン
IPC分类号： A61K45/00 , A61K31/198 , A61K31/555 , A61K31/662 , A61K41/00 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61P39/00
CPC分类号： A61K51/0497 , A61K31/555 , A61K51/0461 , A61K51/12
摘要： 癌と診断された患者における非癌性組織の放射線への暴露を減少する方法は、非癌性組織の表面上の結合部位について競合することができる薬剤を患者に投与する工程とを含み、但し、このような薬剤投与は、癌性組織と非癌性組織の両方に親和性を有する放射性核種を含む化合物を患者に投与し続いて待ち時間の経過後に行われ、そして結合部位が薬剤と化合物の両方に親和性を有する。
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公开(公告)号：JP2016511231A
公开(公告)日：2016-04-14
申请号：JP2015552805
申请日：2014-01-10
发明人： バビッチ・ジョン・ダブリュ , ジマーマン・クレイグ , ジョヤル・ジョン・エル , ルー・ジェンリァン
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61K51/00 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P1/18 , A61P11/00 , A61P13/08 , A61P13/10 , A61P13/12 , A61P15/00 , A61P17/00 , A61P19/00 , A61P25/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D403/12 , C07D403/14
CPC分类号： A61K51/0497 , A61B6/481 , A61B6/50 , C07D401/14 , C07D403/14 , C07D413/14 , C07F5/003
摘要： 式(I)及び式(II)に従った化合物は、PSMAの強力な阻害剤である。式(I)及び式(II)の医薬組成物は、放射性核種と、式(I)の化合物若しくは式(II)の化合物との錯体を含んでもよい。方法は、PSMA活性に関連される病気若しくは状態の治療、又は、診断のために、式(I)の化合物若しくは式(II)の化合物の放射性核種錯体を使用することを含む。
摘要翻译： 根据式（I）和式（II）化合物是PSMA的强效抑制剂。 式（I）和式的药物组合物（II），放射性核素，可包括式（I）的化合物的配合物或式（II）的化合物。 方法，治疗的疾病或病症与PSMA活性相关，或包括用于诊断用途的化合物或式（I）的式（II）的化合物的放射性核素配合物。
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公开(公告)号：JP2015044807A
公开(公告)日：2015-03-12
申请号：JP2014172732
申请日：2014-08-27
申请人： モレキュラ インサイト ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド , Molecular Insight Pharmaceuticals Inc , モレキュラ インサイト ファーマシューティカルズ インコーポレイテッド
IPC分类号： A61K51/00 , C07B59/00 , C07C275/16 , C07C275/30 , G01T1/161
CPC分类号： C07C275/16 , A61K39/385 , C07B59/001 , C07C275/24 , C07C275/30 , C07C311/19 , C07D213/38
摘要： 【課題】前立腺癌等の固型腫瘍への高浸透性を持ち、NAALADase阻害に関連する他の疾患の治療及び管理等の診断的及び治療的性質を有する化合物の提供。【解決手段】式(I)で表される化合物で、炭素又はヘテロ原子結合を介してXアミノ酸側鎖にとりつけられた種々の補欠分子族によって放射線標識を構造中に導入する哺乳動物の1つ以上の器官若しくは組織又は両方を画像化する方法。【選択図】なし
摘要翻译： 要解决的问题：提供在前列腺癌等实体肿瘤中具有高通透性的化合物，并具有诊断和治疗性质，例如与NAALADase抑制相关的其它疾病的治疗和治疗。解决方案：一种或多种器官成像方法 或组织或两者的哺乳动物与式（I）表示的化合物包括通过经由碳或杂原子键连接在X氨基酸侧链上的各种假基团将放射性标记引入结构。
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公开(公告)号：JP5606737B2
公开(公告)日：2014-10-15
申请号：JP2009536459
申请日：2007-11-07
发明人： バビッチ，ジョン，ダブリュ． , ジンマーマン，クレイグ，エヌ． , マレスカ，ケヴィン，ピー．
IPC分类号： C07C275/16 , A61K31/4402 , A61K31/444 , A61K47/48 , A61K51/00 , A61P21/02 , A61P25/00 , A61P25/18 , A61P29/00 , A61P35/00 , C07B59/00 , C07C275/24 , C07C275/30 , C07C311/19 , C07D213/38 , C07F1/08 , C07F13/00
CPC分类号： C07C275/16 , A61K39/385 , C07B59/001 , C07C275/24 , C07C275/30 , C07C311/19 , C07D213/38
摘要： Compounds of Formula (Ia) wherein R is a C 6 -C 12 substituted or unsubstituted aryl, a C 6 -C 12 substituted or unsubstituted heteroaryl, a C 1 -C 6 substituted or unsubstituted alkyl or -NR'R', Q is C(O), O, NR', S, S(O) 2 , C(O) 2 (CH2)p Y is C(O), O, NR', S, S(O) 2 , C(O) 2 (CH2)p Z is H or C 1 -C 4 alkyl, R' is H, C(O), S(O) 2 , C(O) 2 , a C 6 -C 12 substituted or unsubstituted aryl, a C 6 -C 12 substituted or unsubstituted heteroaryl or a C 1 -C 6 substituted or unsubstituted alkyl, when substituted, aryl, heteroaryl and alkyl are substituted with halogen, C 6 -C 12 heteroaryl, - NR'R' or COOZ, which have diagnostic and therapeutic properties, such as the treatment and management of prostate cancer and other diseases related to NAALADase inhibition. Radiolabels can be incorporated into the structure through a variety of prosthetic groups attached at the X amino acid side chain via a carbon or hetero atom linkage.
摘要翻译： 式（Ia）化合物其中R是C 6 -C 12取代或未取代的芳基，C 6 -C 12取代或未取代的杂芳基，C 1 -C 6取代或未取代的烷基或-NR'R'，Q是 C（O），O，NR'，S，S（O）2，C（O）2（CH 2）p Y是C（O），O，NR'，S，S（O） ）2（CH 2）p Z是H或C 1 -C 4烷基，R'是H，C（O），S（O）2，C（O）2，C 6 -C 12取代或未取代的芳基， 当被取代，芳基，杂芳基和烷基被卤素，C 6 -C 12杂芳基，-NR'R'或COOZ取代时，C 6 -C 12取代或未取代的杂芳基或C 1 -C 6取代或未取代的烷基， 其具有诊断和治疗性质，例如前列腺癌的治疗和治疗以及与NAALADase抑制相关的其它疾病。 放射性标记可以通过各种通过碳或杂原子连接在X氨基酸侧链附着的假基团并入结构中。
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公开(公告)号：JP4937144B2
公开(公告)日：2012-05-23
申请号：JP2008006447
申请日：2008-01-16
发明人： デビット アール． エルマレー
CPC分类号： A61K51/0497 , A61K51/04 , A61K51/0402 , A61K2123/00
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8.发明专利
公开(公告)号：JP2012511023A
公开(公告)日：2012-05-17
申请号：JP2011539755
申请日：2009-12-04
发明人： ジョヤル，ジョン , ツィマーマン，クレイグ , バビッチ，ジョン，ダブリュ． , ヒリアー，ショーン , マレスカ，ケヴィン，ピー． , ルー，ジャンリン
IPC分类号： C07D213/38 , A61K31/395 , A61K31/4178 , A61K31/4402 , A61K31/444 , A61K31/4709 , A61K33/24 , A61K51/00 , A61P35/00 , C07D215/12 , C07D233/64 , C07D257/02 , C07D403/12
CPC分类号： C07D213/38 , A61K31/18 , A61K31/4192 , A61K31/444 , A61K31/555 , A61K51/0406 , A61K51/041 , A61K51/0474 , A61K51/0478 , C07C275/16 , C07C311/16 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07F13/005
摘要： A compound of Formula I, a pharmaceutically acceptable salt, or solvate thereof: complexes with metals such as rhenium, technetium, and others to provide a complex for imaging tissues or treating disease, particularly where the metal is radioactive. Such complexes are specific to PSMA protein and can therefore be used in imaging or treating cancer of the prostate and other tissue where the protein is expressed.
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公开(公告)号：JP2012511022A
公开(公告)日：2012-05-17
申请号：JP2011539752
申请日：2009-12-04
发明人： ジョヤル，ジョン , ツィマーマン，クレイグ , バビッチ，ジョン，ダブリュ． , ヒリアー，ショーン , マーキス，ジョン , マレスカ，ケヴィン，ピー． , ルー，ジャンリン , ワン，ジェン−シェン
IPC分类号： C07D213/38 , A61K38/04 , A61K51/00 , A61P35/00 , C07D215/12 , C07D233/64 , C07D257/02 , C07D277/28 , C07D403/12 , C07F13/00 , C07K14/655
CPC分类号： C07D213/38 , A61K31/18 , A61K31/4192 , A61K31/444 , A61K31/555 , A61K51/0406 , A61K51/041 , A61K51/0474 , A61K51/0478 , C07C275/16 , C07C311/16 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07F13/005
摘要： A compound of Formula I, a pharmaceutically acceptable salt, or solvate thereof: complexes with metals such as rhenium, technetium, and others to provide a complex for imaging tissues or treating disease, particularly where the metal is radioactive. Such complexes are specific to PSMA protein and can therefore be used in imaging or treating cancer of the prostate and other tissue where the protein is expressed.
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公开(公告)号：JP6468602B2
公开(公告)日：2019-02-13
申请号：JP2015552805
申请日：2014-01-10
发明人： バビッチ・ジョン・ダブリュ , ジマーマン・クレイグ , ジョヤル・ジョン・エル , ルー・ジェンリァン
IPC分类号： C07D403/12 , C07D403/14 , C07D413/14 , A61K31/53 , A61K31/5377 , A61K49/04 , A61P1/04 , A61P1/16 , A61P1/18 , A61P11/00 , A61P13/08 , A61P13/10 , A61P13/12 , A61P15/00 , A61P17/00 , A61P19/00 , A61P25/00 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D401/14
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