公开(公告)号：JP2015057409A

公开(公告)日：2015-03-26

申请号：JP2014219218

申请日：2014-10-28

申请人： アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッドActelion Pharmaceuticals Ltd ,  Actelion Pharmaceuticals Ltd ,  アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッドActelion Pharmaceuticals Ltd

发明人： URS REGENASS

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4188 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/495 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： 【課題】まれな癌であり、現在のところ、満足できる治療方法がなく、また予後が不良な、悪性神経膠腫、特に多形膠芽腫の治療方法の提供。【解決手段】1日あたり、患者の体重1kgあたり、1〜20mgの用量のテモゾロミド、又は、1日あたり、患者の体重1kgあたり、0.1〜10mgの用量のパクリタキセルと、患者の体重1kgあたり、0.01〜10mgのマシテンタンを組み合わせた、悪性神経膠腫の治療用の医薬組成物。【選択図】なし

摘要翻译： 要解决的问题：提供一种治疗恶性胶质瘤的方法，特别是多形性成胶质细胞瘤，其是罕见的癌症，目前未以令人满意的方法治疗，从而预后不良。解决方案：用于治疗恶性胶质瘤的药物组合物含有0.01 每千克患者体重与10mg剂量的替莫唑胺组合，每千克患者体重每天给予10毫克的macitentan，或每天每kg患者体重0.1至10毫克紫杉醇的剂量。

公开(公告)号：JP2017516830A

公开(公告)日：2017-06-22

申请号：JP2016571138

申请日：2015-06-02

申请人： アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッドActelion Pharmaceuticals Ltd ,  アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッドActelion Pharmaceuticals Ltd

发明人： シーグリスト ロメイン ,  シーグリスト ロメイン ,  ハイドマン ビビア ,  ハイドマン ビビア ,  シュタム ジモン ,  シュタム ジモン ,  ガットフィールド ジョン ,  ガットフィールド ジョン ,  ベゼンコン オリヴィエ ,  ベゼンコン オリヴィエ

IPC分类号： C07D231/40 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4439 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P15/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D231/40 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/12 ,  C07D471/04

摘要： 本発明は、式(I)の化合物(式中、X,Y、R1、R2、(R4)n、(R5)mは、明細書中に定義したとおりである。)及びそのような化合物の薬学的に許容される塩に関する。これらの化合物は、カルシウム T−チャンネルブロッカーとして有用である。【選択図】なし

公开(公告)号：JP2017507999A

公开(公告)日：2017-03-23

申请号：JP2016558111

申请日：2015-03-17

申请人： アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッドActelion Pharmaceuticals Ltd ,  アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッドActelion Pharmaceuticals Ltd

发明人： アイサオウイ ハメッド ,  アイサオウイ ハメッド ,  クリストフ　ボス ,  ボス クリストフ ,  ブイ パトリック ,  ブイ パトリック ,  ヘイズマン ジュリアン ,  ヘイズマン ジュリアン ,  シーグリスト ロメイン ,  シーグリスト ロメイン

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61P1/04 ,  A61P3/04 ,  A61P7/00 ,  A61P7/10 ,  A61P9/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P13/12 ,  A61P17/00 ,  A61P21/00 ,  A61P27/14 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/435

摘要： 本発明は、式(I)のアザインドール酢酸誘導体(式中、R1及びR2は明細書中に記載した通りである。)、並びに様々なプロスタグランジン介在疾患及び障害の治療におけるプロスタグランジン受容体調節剤、特にプロスタグランジンD2受容体調節剤としてのそれらの使用、これらの化合物を含有する医薬組成物、並びにそれらの製造方法に関する。【化1】【選択図】なし

公开(公告)号：JP2016525137A

公开(公告)日：2016-08-22

申请号：JP2016528485

申请日：2014-07-21

申请人： アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッドActelion Pharmaceuticals Ltd ,  アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッドActelion Pharmaceuticals Ltd

发明人： キャロッフ エヴァ ,  キャロッフ エヴァ ,  メイヤー エマニュエル ,  メイヤー エマニュエル

IPC分类号： C07D417/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D491/052

CPC分类号： C07D417/14

摘要： 本発明は、式(I)の化合物(式中、X、Y、R1、R2、R3、R4及びR5は明細書中に記載の通りである。)、それらの薬学的に許容される塩及び医薬、特にCXCR3受容体調節剤としてのそのような化合物の使用に関する。【化1】【選択図】なし

摘要翻译： 本发明中，（如在本说明书中描述，其中，X，Y，R1，R2，R3，R4和R5。）式（I）的化合物，盐及其​​药学上可接受的和 药物涉及使用作为受体调节剂特别CXCR3这样的化合物的。 1 [技术领域]无

公开(公告)号：JP2016523873A

公开(公告)日：2016-08-12

申请号：JP2016522439

申请日：2014-06-24

申请人： アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッドActelion Pharmaceuticals Ltd ,  アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッドActelion Pharmaceuticals Ltd

发明人： コルミンボウフ オリヴィエ ,  コルミンボウフ オリヴィエ ,  クレン シルヴェーヌ ,  クレン シルヴェーヌ ,  ポッツィ ダビデ ,  ポッツィ ダビデ

IPC分类号： C07D413/12 ,  A61K31/454 ,  A61P9/00 ,  A61P11/08 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P31/18 ,  A61P37/08

CPC分类号： C07D413/12

摘要： 本発明は、式(I)のジフルオロエチル−オキサゾール置換架橋スピロ[2.4]ヘプタン誘導体(式中、ピペリジン環における置換基はトランス配置にある。)、それらの製造及び薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。【化1】【選択図】なし

摘要翻译： 本发明中，二氟乙基的式（I）的 - 恶唑取代的交联螺[2.4]庚烷衍生物（其中在反式构型的哌啶环上的取代基），它们的制备和药学活性化合物 这些关系到使用的。 1 [技术领域]无

公开(公告)号：JP2016518401A

公开(公告)日：2016-06-23

申请号：JP2016512462

申请日：2014-05-07

申请人： アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッドActelion Pharmaceuticals Ltd ,  アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッドActelion Pharmaceuticals Ltd

发明人： ウブシュヴェーレン クリスチャン ,  ウブシュヴェーレン クリスチャン ,  ケーギ−エッガー ヴェレーナ ,  ケーギ−エッガー ヴェレーナ ,  ルーディ ゲオルグ ,  ルーディ ゲオルグ ,  ツムブルン コルネリア ,  ツムブルン コルネリア

IPC分类号： C07D405/12 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/4985 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P19/00 ,  A61P27/02 ,  A61P27/16 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  C07D471/04 ,  C07D471/06

CPC分类号： C07D471/06 ,  C07D405/12

摘要： 本発明は、式Iの抗菌性化合物(式中、R、M及びAは明細書中に定義した通りである。)、それらを含有する医薬組成物、及び細菌感染症の治療のための医薬の製造におけるこれらの化合物の使用に関する。【化1】【選択図】なし

摘要翻译： 本发明中，式I的抗菌化合物（其中，R，M和A如说明书中所定义。），含有它们的药物组合物和药物用于细菌感染的治疗 在制造中的这些化合物的用途。 1 [技术领域]无

公开(公告)号：JP2016512227A

公开(公告)日：2016-04-25

申请号：JP2015562523

申请日：2014-03-14

申请人： アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッドActelion Pharmaceuticals Ltd ,  アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッドActelion Pharmaceuticals Ltd

发明人： ボリ マーティン ,  ボリ マーティン ,  レスコップ シリル ,  レスコップ シリル ,  ナイラー オリバー ,  ナイラー オリバー ,  シュタイナー ビート ,  シュタイナー ビート

IPC分类号： C07D413/04 ,  A61K31/4439 ,  A61P1/04 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P25/00 ,  A61P27/14 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P37/02 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08

CPC分类号： C07D413/04

摘要： 本発明は、R1及びR2が明細書中に記載した通りである式(I)の化合物、それらの製造及び薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。当該化合物は、特に免疫調節薬として作用する。【化1】【選択図】なし

摘要翻译： 本发明涉及式I的化合物（I）的R1和R2在说明书中所描述的，它们的制备以及它们作为药物活性化合物。 的化合物是特别充当免疫调节剂。 1 [技术领域]无

公开(公告)号：JP2016510810A

公开(公告)日：2016-04-11

申请号：JP2015562482

申请日：2014-03-11

申请人： アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッドActelion Pharmaceuticals Ltd ,  アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッドActelion Pharmaceuticals Ltd

发明人： ボリ マーティン ,  ボリ マーティン ,  クリストフ　ボス ,  ボス クリストフ ,  ブロッチ クリスティーン ,  ブロッチ クリスティーン ,  ハイドマン ビビア ,  ハイドマン ビビア ,  シファーレン ティエリー ,  シファーレン ティエリー ,  ティー ウィリアムズ ジョディ ,  ティー ウィリアムズ ジョディ

IPC分类号： C07D403/14 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/4439 ,  A61P1/14 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P43/00 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/14

摘要： 本発明は、式(I)のアゼチジンアミド誘導体(式中、環A1、A2及びA3は明細書中に記載の通りである。)、その薬学的に許容される塩、それらの製造、式(I)の化合物を1又は2種以上含有する医薬組成物、及び医薬品としてのそれらの使用、特にオレキシン受容体アンタゴニストとしてのそれらの使用に関する。【0207】【化1】【選択図】なし

摘要翻译： （式中环A1，A2和A3如说明书中所述。）式（I），其药学上可接受的盐，它们的制备，式（本发明azetidincarboxamide衍生物我 化合物，其包含一种或多种药物组合物），以及它们作为药物的用途，特别是它们作为食欲素受体拮抗剂的用途。 [0207] 1 [技术领域]无

公开(公告)号：JP2016506915A

公开(公告)日：2016-03-07

申请号：JP2015553216

申请日：2014-01-21

申请人： アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッドActelion Pharmaceuticals Ltd ,  アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッドActelion Pharmaceuticals Ltd

发明人： ヒルパート クルト ,  ヒルパート クルト ,  ウブラー フランシス ,  ウブラー フランシス ,  レンネベルグ ドルテ ,  レンネベルグ ドルテ ,  シュタム ジモン ,  シュタム ジモン

IPC分类号： C07D277/60 ,  A61K31/428 ,  A61K31/429 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P17/14 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D277/60 ,  C07D277/64 ,  C07D277/66 ,  C07D277/68 ,  C07D277/82

摘要： 本発明は、式(I)の複素環アミド誘導体(式中、R1、R2、R3、R4、R5、n、m、p及びXは明細書中に定義した通りである。)、それらの製造及び薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。【化1】【選択図】なし

摘要翻译： 本发明中，杂环酰胺衍生物（式中，R1，R2，R3，R4，R5，N，m，p和X如说明书中所定义。）式（I）中，它们的制备 以及它们作为药物活性化合物。 1 [技术领域]无

公开(公告)号：JP2016504995A

公开(公告)日：2016-02-18

申请号：JP2015548833

申请日：2013-12-17

申请人： アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッドActelion Pharmaceuticals Ltd ,  アクテリオン ファーマシューティカルズ リミテッドActelion Pharmaceuticals Ltd

发明人： ヒルパート クルト ,  ヒルパート クルト ,  ウブラー フランシス ,  ウブラー フランシス ,  レンネベルグ ドルテ ,  レンネベルグ ドルテ ,  シュタム ジモン ,  シュタム ジモン

IPC分类号： C07D209/42 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61P1/00 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P19/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

CPC分类号： C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D209/24 ,  C07D209/30 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： 本発明は、式(I)のインドールカルボキサミド誘導体(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10及びnは明細書中に定義した通りである。)、それらの製造及び薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。【化1】

摘要翻译： 本发明中，式的吲哚羧酰胺衍生物（I）（式中，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9，R10和n如说明书中所定义。）， 它们的制备和它们作为药物活性化合物的用途。 [公式1]