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    Arylpiperidine derivatives as an inducer of Ldl receptor expression
    1.
    发明专利
    Arylpiperidine derivatives as an inducer of Ldl receptor expression 审中-公开

    公开(公告)号：JP2004520346A

    公开(公告)日：2004-07-08

    申请号：JP2002556167

    申请日：2001-01-15

    申请人： グラクソ グループ リミテッドGlaxo Group Limited

    发明人： アニエス・ボムブラン ,  アンヌ・マリー・ジャンヌ・ブイヨ ,  ナイジェル・グラハム・ラムズデン ,  ベルナール・アンドレ・ドゥメートル ,  マイルズ・スチュアート・コングリーブ ,  ロマン・リュック・マリー・ゴスミニ

    IPC分类号： C07D211/14 ,  A61K31/445 ,  A61P1/18 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D401/06 ,  C07F9/59

    CPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D401/06 ,  C07F9/592

    摘要： 本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａｒ
    1 は、フェニル、ナフチル、またはＣ
    3-8 シクロアルキルにより縮合されているフェニルを表し（ここで、各基は、基−Ｏ−Ｚによって置換されており、かつ、Ｒ
    1 により独立して表される１〜３個のさらなる基により置換されていてもよい）；Ａｒ
    2 は、フェニルまたは５〜６員芳香族複素環基を表し（ここで、各基は、ハロゲン、Ｃ
    1-4 アルキルおよびＣ
    1-4 アルコキシから独立して選択される１〜４個の基によって置換されていてもよい）；Ａｒ
    3 は、フェニルまたは５〜６員芳香族複素環基を表し（ここで、各基は、ヒドロキシ、アルキル、Ｃ
    1-4 アルコキシ、Ｃ
    2-4 アルケニル、Ｃ
    2-4 アルケニルオキシ、Ｃ
    1-4 ペルフルオロアルコキシ、Ｃ
    1-4 アシルアミノまたは電子求引性基から独立して選択される１〜４個の基によって置換されていてもよい）；Ａは、−Ｃ(Ｈ)−を表し；Ｅは、−Ｃ
    1-6 アルキレン−を表し；Ｘは、−ＣＯＮ(ＨもしくはＣ
    1-4 アルキル)−または−Ｎ(ＨもしくはＣ
    1-4 アルキル)ＣＯ−を表し；Ｙは、直接結合、−Ｎ(ＨもしくはＣ
    1-4 アルキル)ＣＯ−または−ＣＯＮ(ＨもしくはＣ
    1-4 アルキル)−を表し；Ｚは、代謝的に不安定な基を表し；Ｒ
    1 は、ハロゲン、−Ｓ(Ｃ
    1-4 アルキル)、−Ｏ−(Ｃ
    0-4 アルキレン)−Ｒ
    2 または−(Ｃ
    0-4 アルキレン)−Ｒ
    2 を表し（ここで、各アルキレン基は、鎖中に酸素を付加的に組込んでいてもよい）（ただし、いずれもの鎖中ヘテロ原子の間に少なくとも２個の炭素原子がある）；Ｒ
    2 は、（ｉ）水素、Ｃ
    1-4 ペルフルオロアルキル、Ｃ
    2-3 アルケニル、（ii）１または２個のハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ
    1-4 アルキル、Ｃ
    1-4 アルコキシ基によって置換されていてもよい、フェニル、ナフチル、５員もしくは６員芳香族複素環基または１,２,３,４−テトラヒドロナフチル、（iii）Ｃ
    3-8 シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、（iv）アミノ、Ｃ
    1-4 アルキルアミノまたはジＣ
    1-4 アルキルアミノ（ただし、いずれもの鎖中ヘテロ原子の間に少なくとも２個の炭素原子がある）を表す］で示される化合物およびその生理学上許容される塩および溶媒和物、ならびにそれらの医薬組成物および上昇したＬＤＬ−コレステロール循環レベルに付随する障害の治療におけるそれらの使用に関する。

    Ldl- arylpiperidine derivatives as an inducer of receptor expression
    2.
    发明专利
    Ldl- arylpiperidine derivatives as an inducer of receptor expression 审中-公开

    公开(公告)号：JP2004520348A

    公开(公告)日：2004-07-08

    申请号：JP2002556169

    申请日：2001-01-15

    申请人： グラクソ グループ リミテッドGlaxo Group Limited

    发明人： アニエス・ボムブラン ,  アンヌ・マリー・ジャンヌ・ブイヨ ,  ナイジェル・グラハム・ラムズデン ,  ベルナール・アンドレ・ドゥメートル ,  マイルズ・スチュアート・コングリーブ ,  ロマン・リュック・マリー・ゴスミニ

    IPC分类号： A61K31/445 ,  A61K31/451 ,  A61K31/454 ,  A61P3/06 ,  C07D211/22 ,  C07D417/12

    CPC分类号： C07D417/12 ,  A61K31/445 ,  C07D211/22

    摘要： 本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａｒ
    1 は、フェニル、ナフチル、またはＣ
    3-8 シクロアルキルにより縮合されているフェニルを表し（ここで、各基は、メチレンジオキシまたはＲ
    1 により独立して表される１もしくは２個の基によって置換されていてもよい）；Ａｒ
    2 は、フェニルまたは５〜６員芳香族複素環基を表し（ここで、各基は、ハロゲン、Ｃ
    1-4 アルキルおよびＣ
    1-4 アルコキシから独立して選択される１〜４個の基により置換されていてもよい）；Ａｒ
    3 は、フェニルまたは５〜６員芳香族複素環基を表し（ここで、各基は、ヒドロキシ、アルキル、Ｃ
    1-4 アルコキシ、Ｃ
    2-4 アルケニル、Ｃ
    2-4 アルケニルオキシ、Ｃ
    1-4 ペルフルオロアルコキシ、Ｃ
    1-4 アシルアミノまたは電子求引性基から独立して選択される１〜４個の基によって置換されていてもよい）；Ａは、−Ｃ(Ｈ)−を表し；Ｅは、−Ｃ
    1-6 アルキレン−を表し；Ｘは、−ＣＯＮ(ＨもしくはＣ
    1-4 アルキル)−または−Ｎ(ＨもしくはＣ
    1-4 アルキル)ＣＯ−を表し；Ｙは、直接結合を表し；Ｒ
    1 は、ハロゲン、−Ｓ(Ｃ
    1-4 アルキル)−、−Ｏ−(Ｃ
    0-4 アルキレン)−Ｒ
    2 または−(Ｃ
    0-4 アルキレン)−Ｒ
    2 を表し（ここで、各アルキレン基は、付加的に、鎖中に酸素原子を組込んでいてもよい）（ただし、いずれもの鎖中ヘテロ原子の間に少なくとも２個の炭素原子がある）；Ｒ
    2 は、ｉ）水素、Ｃ
    1-4 ペルフルオロアルキル、Ｃ
    2-3 アルケニル、ii）１または２個のハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ
    1-4 アルキル、Ｃ
    1-4 アルコキシ基によって置換されていてもよい、フェニル、ナフチル、５員もしくは６員芳香族複素環基または１,２,３,４−テトラヒドロナフチル、iii）Ｃ
    3-8 シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、iv）アミノ、Ｃ
    1-4 アルキルアミノまたはジ−Ｃ
    1-4 アルキルアミノ（ただし、いずれもの鎖中ヘテロ原子の間に少なくとも２個の炭素原子がある）を表す］で示される化合物；その塩、溶媒和物および組成物、ならびに上昇したＬＤＬ−コレステロール循環レベルに伴う障害の治療におけるそれらの使用に関する。