公开(公告)号：JP2017519817A

公开(公告)日：2017-07-20

申请号：JP2017514984

申请日：2015-05-28

申请人： オースフェリクス・リミテッドAuspherix Limited ,  オースフェリクス・リミテッドAuspherix Limited

发明人： イアン・ホルムズ ,  アラン・ネイラー ,  ガブリエル・ネゴイタ−ギラス ,  ジョナサン・パウエル ,  イアン・チャールズ ,  ダグマー・アルバー

IPC分类号： C07F19/00 ,  A61K31/66 ,  A61K31/665 ,  A61K31/675 ,  A61L27/54 ,  A61L31/16 ,  A61P31/04 ,  C12N1/20

CPC分类号： C07F9/6561 ,  A61K31/66 ,  A61K31/665 ,  A61K31/675 ,  A61K45/06 ,  C07F9/28 ,  C07F9/592 ,  C07F9/65068 ,  C07F9/650917 ,  C07F9/65122 ,  C07F9/6552 ,  A61K2300/00

摘要： 細菌感染の予防または治療における使用のための式(I)【化1】の化合物(式中、RP1は、メチル、エチル、イソプロピル、シクロヘキシルまたはフェニルのいずれかであり、RP2は、メチル、エチル、イソプロピル、シクロヘキシル及びフェニルから選択され、RP3は、エチル、イソプロピル、シクロヘキシル、フェニルまたはピリジルのいずれかであり、Aは、SまたはSeのいずれかであり、RAは、【化2】から選択され、式中、Y1、Y2、Y3、Y4及びY9は各々独立してCHまたはNから選択され、式中、Y1、Y2、Y3、Y4及びY9のうちの少なくとも3つはCHであり、Vは、O、CH−OR01、N−CO2−RC2またはN−RN2から選択され、Y5、Y6、Y7及びY8のうちの1つはCH及びNから選択され、かつその他はCHであり、Xは、NH、SまたはOから選択され、RC1はO−RO2またはNHRN1から選択され、RO1はH及びC1〜3非分枝アルキルから選択され、RO2はC1〜3非分枝アルキルであり、RN1はH及びC1〜3非分枝アルキルから選択され、RN2はC1〜3非分枝アルキルであり、RC2は、C1〜3非分枝アルキルまたはC3〜4分枝アルキルのいずれかであり、RC3は、C1〜3非分枝アルキル及びC2H4CO2Hから選択され、RC4はHまたはMeのいずれかであり、RC5は、HまたはMeのいずれかであり、RC6は、1つ以上の任意のメチル置換基を表し、かつnは2〜8の整数である)。

公开(公告)号：JP5978336B2

公开(公告)日：2016-08-24

申请号：JP2015048916

申请日：2015-03-12

申请人： ストレイトマーク・ホールディング・アーゲー

发明人： コーヘルス サミュエル コランタン ,  レミン デイビッド ,  ノッテ パトリック

IPC分类号： C07F9/58 ,  C07F9/59 ,  C07F9/572 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/38

CPC分类号： C07F9/3873 ,  C07F9/386 ,  C07F9/582 ,  C07F9/592

公开(公告)号：JP2004520346A

公开(公告)日：2004-07-08

申请号：JP2002556167

申请日：2001-01-15

申请人： グラクソ グループ リミテッドGlaxo Group Limited

发明人： アニエス・ボムブラン ,  アンヌ・マリー・ジャンヌ・ブイヨ ,  ナイジェル・グラハム・ラムズデン ,  ベルナール・アンドレ・ドゥメートル ,  マイルズ・スチュアート・コングリーブ ,  ロマン・リュック・マリー・ゴスミニ

IPC分类号： C07D211/14 ,  A61K31/445 ,  A61P1/18 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D401/06 ,  C07F9/59

CPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/22 ,  C07D211/34 ,  C07D401/06 ,  C07F9/592

摘要： 本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａｒ
1 は、フェニル、ナフチル、またはＣ
3-8 シクロアルキルにより縮合されているフェニルを表し（ここで、各基は、基−Ｏ−Ｚによって置換されており、かつ、Ｒ
1 により独立して表される１〜３個のさらなる基により置換されていてもよい）；Ａｒ
2 は、フェニルまたは５〜６員芳香族複素環基を表し（ここで、各基は、ハロゲン、Ｃ
1-4 アルキルおよびＣ
1-4 アルコキシから独立して選択される１〜４個の基によって置換されていてもよい）；Ａｒ
3 は、フェニルまたは５〜６員芳香族複素環基を表し（ここで、各基は、ヒドロキシ、アルキル、Ｃ
1-4 アルコキシ、Ｃ
2-4 アルケニル、Ｃ
2-4 アルケニルオキシ、Ｃ
1-4 ペルフルオロアルコキシ、Ｃ
1-4 アシルアミノまたは電子求引性基から独立して選択される１〜４個の基によって置換されていてもよい）；Ａは、−Ｃ(Ｈ)−を表し；Ｅは、−Ｃ
1-6 アルキレン−を表し；Ｘは、−ＣＯＮ(ＨもしくはＣ
1-4 アルキル)−または−Ｎ(ＨもしくはＣ
1-4 アルキル)ＣＯ−を表し；Ｙは、直接結合、−Ｎ(ＨもしくはＣ
1-4 アルキル)ＣＯ−または−ＣＯＮ(ＨもしくはＣ
1-4 アルキル)−を表し；Ｚは、代謝的に不安定な基を表し；Ｒ
1 は、ハロゲン、−Ｓ(Ｃ
1-4 アルキル)、−Ｏ−(Ｃ
0-4 アルキレン)−Ｒ
2 または−(Ｃ
0-4 アルキレン)−Ｒ
2 を表し（ここで、各アルキレン基は、鎖中に酸素を付加的に組込んでいてもよい）（ただし、いずれもの鎖中ヘテロ原子の間に少なくとも２個の炭素原子がある）；Ｒ
2 は、（ｉ）水素、Ｃ
1-4 ペルフルオロアルキル、Ｃ
2-3 アルケニル、（ii）１または２個のハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ
1-4 アルキル、Ｃ
1-4 アルコキシ基によって置換されていてもよい、フェニル、ナフチル、５員もしくは６員芳香族複素環基または１,２,３,４−テトラヒドロナフチル、（iii）Ｃ
3-8 シクロアルキル、３〜７員ヘテロシクロアルキル、（iv）アミノ、Ｃ
1-4 アルキルアミノまたはジＣ
1-4 アルキルアミノ（ただし、いずれもの鎖中ヘテロ原子の間に少なくとも２個の炭素原子がある）を表す］で示される化合物およびその生理学上許容される塩および溶媒和物、ならびにそれらの医薬組成物および上昇したＬＤＬ−コレステロール循環レベルに付随する障害の治療におけるそれらの使用に関する。

公开(公告)号：JP6204773B2

公开(公告)日：2017-09-27

申请号：JP2013198820

申请日：2013-09-25

申请人： 富士フイルム株式会社

发明人： 片岡 祥平 ,  白川 三千紘 ,  加藤 啓太 ,  北村 哲 ,  山本 長生

IPC分类号： G03F7/039 ,  G03F7/038 ,  G03F7/075 ,  C07C381/12 ,  C07C309/06 ,  C07C309/17 ,  C07F7/18 ,  C07F9/59 ,  C07F9/09 ,  C07F9/6553 ,  C07F9/655 ,  C07C69/708 ,  C07C309/42 ,  C07D211/96 ,  C07D333/46 ,  C07D327/06 ,  G03F7/004

CPC分类号： C07F9/6552 ,  C07C309/06 ,  C07C309/12 ,  C07C309/17 ,  C07C309/19 ,  C07C309/42 ,  C07C311/03 ,  C07C381/12 ,  C07D307/33 ,  C07D307/93 ,  C07D327/04 ,  C07F9/091 ,  C07F9/12 ,  C07F9/592 ,  C07F9/655345 ,  G03F7/0045 ,  G03F7/0046 ,  G03F7/0392 ,  G03F7/0397 ,  G03F7/0751 ,  G03F7/0755 ,  G03F7/085 ,  G03F7/11 ,  G03F7/2041 ,  G03F7/322 ,  G03F7/325 ,  C07C2603/74 ,  C07C2603/86

公开(公告)号：JP5607045B2

公开(公告)日：2014-10-15

申请号：JP2011519156

申请日：2009-07-22

申请人： ファルマリーズPharmaleads

发明人： ベルナール、ロック ,  エルベ、ポラ ,  マリー‐クロード、フルニエ‐ザルスキ

IPC分类号： C07F9/32 ,  A61K31/195 ,  A61K31/662 ,  A61K31/67 ,  A61K31/675 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07F9/306 ,  A61K31/662 ,  A61K31/67 ,  A61K31/675 ,  A61K39/08 ,  A61K45/06 ,  C07F9/301 ,  C07F9/303 ,  C07F9/3211 ,  C07F9/3241 ,  C07F9/4816 ,  C07F9/592 ,  C07F9/655345

公开(公告)号：JP2013537524A

公开(公告)日：2013-10-03

申请号：JP2013520125

申请日：2011-07-19

申请人： ジーカ テクノロジー アクチェンゲゼルシャフト

发明人： スルサー ウェリ ,  フルンツ ルーカス ,  ツィマーマン ヨルク

IPC分类号： C07F9/30 ,  C08F2/38 ,  C08F20/00

CPC分类号： C07F9/3258 ,  C07F9/3264 ,  C07F9/4816 ,  C07F9/4825 ,  C07F9/485 ,  C07F9/5004 ,  C07F9/5018 ,  C07F9/5304 ,  C07F9/5722 ,  C07F9/592 ,  C08F220/28 ,  C08K5/5313

摘要： Monosubstituted phosphinic acid compounds (I) are new. Monosubstituted phosphinic acid compounds of formula (H-P(=O)(OX)-Y 1>-W 1>-R 1>) (I) are new. X : H +>, alkali metal ion, alkaline earth metal ion, di- or tri-valent metal ion, ammonium ion, organic ammonium group or an organic group with a molecular weight of = 200 g/mole, preferably Na +>or K +>; Y 1>-CH(R 4>)-CH(R 2>)(R 3>)-, -C(R 2>)(R 3>)-CH(R 4>)-, or a nitrogen containing cyclic moiety of formula (IV)-(VI); W 1>(-O-(AO) q-), -(CH 2) r-CH 2-O-(AO) q-, -C(=O)-R 6>-(AO) q-, or -CH 2-C(=O)-R 6>-(AO) q-; R 1>H, 1-20C-alkyl, 7-20C-alkylaryl or H 2nC n-Y 1>-P(=O)(OX)-H; A : 2-4C-alkylene; q : 2-300, preferably 3-10; n : 2-4, preferably 2; r : 0 or 1; R 2>-R 4>H, CH 3, COOH oder CH 2COOH; R 5>-CH 2-CH 2- or -CH 2-CH(CH 3)-; and R 6>O or N. Independent claims are included for: (1) the preparation of (I); (2) the preparation of a polymer comprising radical polymerization of a monomer using (I); and (3) a polymer of formula (R 7>-P(=O)(OX)-Y 1>-W 1>-R 1>) (XIV). R 7>polymer having a molecular weight of 500-200000, preferably 2000-50000 g/mole. [Image]

公开(公告)号：JP2011528692A

公开(公告)日：2011-11-24

申请号：JP2011519156

申请日：2009-07-22

申请人： ファルマリーズPharmaleads

发明人： エルベ、ポラ ,  ベルナール、ロック ,  マリー‐クロード、フルニエ‐ザルスキ

IPC分类号： C07F9/32 ,  A61K31/195 ,  A61K31/662 ,  A61K31/67 ,  A61K31/675 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07F9/306 ,  A61K31/662 ,  A61K31/67 ,  A61K31/675 ,  A61K39/08 ,  A61K45/06 ,  C07F9/301 ,  C07F9/303 ,  C07F9/3211 ,  C07F9/3241 ,  C07F9/4816 ,  C07F9/592 ,  C07F9/655345

摘要： 本発明は、下記の一般式（Ｉ）：Ｒ
１ −ＮＨ−ＣＨ（Ｒ
２ ）−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ
３ ）−ＣＨ
２ −Ｃ（Ｒ
４ ）（Ｒ
５ ）−ＣＯＮＨ−ＣＨ（Ｒ
６ ）−ＣＯＯＲ
７ （Ｉ）またはその薬学上許容される塩、異性体もしくは任意の割合の異性体混合物、特に鏡像異性体混合物、特にラセミ混合物に関し、式中、Ｒ
１ は−Ｃ（＝Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ
８ ）（Ｒ
９ ）−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ
１０ 基を表し；Ｒ
２ は置換されていてもよい炭化水素に基づく鎖、アリールもしくはヘテロアリール基または複素環で置換されているメチレン基を表し；Ｒ
３ は水素原子または−Ｃ（Ｒ
１２ ）（Ｒ
１３ ）−ＯＣ（＝Ｏ）−Ｒ
１４ 基を表し；Ｒ
４ およびＲ
５ は一緒に、それらを担持する炭素とともに、飽和炭化水素に基づく環または置換されていてもよいピペリジン環を形成するか、あるいはＲ
４ が水素原子を表し、Ｒ
５ が置換されていてもよいフェニルもしくはベンジル、複素芳香環、または複素環で置換されているメチレン基を表し；Ｒ
６ は置換されていてもよい炭化水素に基づく鎖、または置換されていてもよいフェニルもしくはベンジルを表し；かつ、Ｒ
７ は水素原子またはベンジル、アルキル、ヘテロアリール、アルキルヘテロアリール、−ＣＨＭｅ−ＣＯＯＲ
１８ 、−ＣＨＲ
１９ −ＯＣ（＝Ｏ）Ｒ
２０ および−ＣＨＲ
１９ −ＯＣ（＝Ｏ）ＯＲ
２０ 基を表す。 本発明はまた、特に、疼痛、より有利には神経因性および神経炎症性疼痛の処置のための医薬品としてのこれらの化合物の使用、それらの合成方法ならびにそれらを含有する組成物に関する。

公开(公告)号：JPS6156164A

公开(公告)日：1986-03-20

申请号：JP10848885

申请日：1985-05-22

申请人： Ausimont Spa

发明人： PIERO DEI BATSUTEISUTA ,  JIRUBERUTO NUCHIDA

IPC分类号： C07D211/22 ,  C07D211/46 ,  C07D211/48 ,  C07F9/59 ,  C07F9/6574 ,  C08K5/00 ,  C08K5/34 ,  C08K5/3412 ,  C08K5/3435 ,  C08L1/00 ,  C08L7/00 ,  C08L21/00 ,  C08L23/00 ,  C08L27/00 ,  C08L33/00 ,  C08L33/02 ,  C08L67/00 ,  C08L77/00 ,  C08L101/00

CPC分类号： C07D211/22 ,  C07D211/48 ,  C07F9/592 ,  C07F9/65746 ,  C08K5/3435

公开(公告)号：JP5976111B2

公开(公告)日：2016-08-23

申请号：JP2014523083

申请日：2012-07-27

申请人： ケムファーム・インコーポレーテッド

发明人： ギュンター,スフェン ,  チ,グオチェン ,  ベラ,ビンドゥ ,  ミクル,トラヴィス ,  ベラ,サンジブ

IPC分类号： A61P25/14 ,  A61P3/04 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/18 ,  A61P3/02 ,  A61P25/26 ,  A61P9/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61K47/48 ,  A61K31/455

CPC分类号： C07F9/591 ,  A61K47/48038 ,  A61K47/48215 ,  A61K47/48246 ,  C07D211/34 ,  C07D401/12 ,  C07F9/592 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/06026

公开(公告)号：JP2010106042A

公开(公告)日：2010-05-13

申请号：JP2010006922

申请日：2010-01-15

申请人： Ajinomoto Co Inc ,  味の素株式会社

发明人： FRANCIS MARION DAVID ,  BOYCE ROGELY WAITE

IPC分类号： A61K31/663 ,  A61K31/66 ,  A61K31/675 ,  A61P3/00 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P43/00 ,  C07F9/58 ,  C07F9/59

CPC分类号： A61K31/675 ,  A61K31/66 ,  C07F9/582 ,  C07F9/592

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method of increasing bone mass of human and other mammals affected by osteoporosis. SOLUTION: This treatment method is a method of administrating a potent phosphonate compound over a treatment period of 30 days, and the method includes whole body administration to the patient of 0.00001-0.1 mgP/kg/day level of the potent phosphonate compound and also includes (a) administration at least in a day during the each 30-day treatment period and (b) administration with at least one day dormant period after the 30-day treatment period. COPYRIGHT: (C)2010,JPO&INPIT

摘要翻译： 要解决的问题：提供一种增加受骨质疏松症影响的人和其他哺乳动物的骨量的方法。 解决方案：该处理方法是在30天的治疗期间施用强力膦酸酯化合物的方法，该方法包括向患者全身施用0.00001-0.1mgP / kg /天水平的强力膦酸酯化合物 并且还包括（a）至少在每30天治疗期间的一天内给药，和（b）在30天治疗期后至少一天休眠期的给药。 版权所有（C）2010，JPO＆INPIT