公开(公告)号：JP2016514100A

公开(公告)日：2016-05-19

申请号：JP2015559015

申请日：2014-02-21

申请人： サミュメッド リミテッド ライアビリティ カンパニー ,  サミュメッド リミテッド ライアビリティ カンパニー

发明人： スニル クマー ケイシー ,  スニル クマー ケイシー ,  デイビッド マーク ワラス ,  デイビッド マーク ワラス ,  ジョン フード ,  ジョン フード ,  シャーリーン エフ． バローガ ,  シャーリーン エフ． バローガ

IPC分类号： C07C49/84 ,  A61K9/06 ,  A61K9/107 ,  A61K31/12 ,  A61K31/343 ,  A61K31/353 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61K31/381 ,  A61K31/39 ,  A61K31/404 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/443 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/50 ,  A61K31/501 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61L29/00 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P7/06 ,  A61P9/10 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/14 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/16 ,  A61P43/00 ,  C07C49/792 ,  C07C49/813 ,  C07C49/83 ,  C07C221/00 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D213/50 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D237/08 ,  C07D239/26 ,  C07D263/56 ,  C07D307/79 ,  C07D311/58 ,  C07D317/54 ,  C07D319/18 ,  C07D327/06 ,  C07D333/22 ,  C07D333/54 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D407/06 ,  C07D409/06

CPC分类号： C07D411/06 ,  C07D213/50 ,  C07D231/56 ,  C07D235/06 ,  C07D263/56 ,  C07D307/80 ,  C07D311/58 ,  C07D317/46 ,  C07D317/54 ,  C07D319/16 ,  C07D319/18 ,  C07D327/06 ,  C07D333/54 ,  C07D339/08 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D407/06 ,  C07D409/06 ,  C07D413/06

摘要： 本開示は、Wnt/β-カテニンシグナル伝達を活性化し、したがって、シグナル伝達に関連する疾患、例えば、骨粗鬆症および骨関節症; 骨形成不全症、骨欠損、骨折、歯周病、耳硬化症、創傷治癒、頭蓋顔面欠損、腫瘍退縮性骨疾患、脳外傷または脊椎外傷、中枢神経系の分化および発生に関連する脳萎縮/神経障害であって、パーキンソン病、脳卒中、虚血性脳疾患、てんかん、アルツハイマー病、うつ病、双極性障害、統合失調症を含む、脳萎縮/神経障害; 蝸牛有毛細胞死のような耳障害; 加齢黄斑変性症、糖尿病黄斑浮腫、または網膜色素変性症などの眼疾患、ならびに脱毛、造血関連疾患、および組織再生関連疾患などの、幹細胞の分化および増殖に関連する疾患を処置または予防する、γ-ジケトンまたはその類似体を提供する。

摘要翻译： 本公开是激活的Wnt /β-连环蛋白信号，因此，与信号转导，例如，骨质疏松症和骨关节炎有关的疾病;成骨不全症，骨缺损，骨折，牙周病，耳硬化症， 伤口愈合，颅面畸形，溶瘤骨疾病，脑外伤或脊髓外伤，脑萎缩/与中枢神经系统的分化和发育相关的神经障碍，帕金森氏病，中风，缺血性脑疾病，癫痫， 阿尔茨海默病，抑郁症，双相情感障碍，包括精神分裂症，脑萎缩/神经病变;耳疾病，如耳蜗毛细胞死亡;年龄相关性黄斑变性，如糖尿病性黄斑水肿或视网膜色素变性， 眼病，以及脱发，如造血相关的疾病，和组织再生有关的疾病，治疗或预防与分化和干细胞增殖相关的疾病，提供一种γ-二酮或其类似物。

公开(公告)号：JP2015515989A

公开(公告)日：2015-06-04

申请号：JP2015510483

申请日：2013-05-03

申请人： サミュメッド リミテッド ライアビリティ カンパニー ,  サミュメッド リミテッド ライアビリティ カンパニー

发明人： ジョン フッド ,  ジョン フッド ,  スニル クマー ケーシー ,  スニル クマー ケーシー ,  デイビッド マーク ワラス ,  デイビッド マーク ワラス

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61P1/02 ,  A61P1/04 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P15/08 ,  A61P17/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07D519/00

CPC分类号： A61K31/444 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0078 ,  A61K9/10 ,  A61K9/14 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  C07D401/14 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

摘要： 癌、異常な細胞増殖、血管形成、アルツハイマー病、肺疾患、骨関節症、特発性肺線維症および神経学的状態/障害/疾患の処置を含む、様々な方法において用いるための、式(I)または(II)の化合物およびその薬学的に許容される塩、ならびにそれらを含む組成物を、本明細書において提供する。式(I)および(II)

摘要翻译： 癌，异常细胞增殖，血管发生，阿尔茨海默氏病，肺疾病，骨关节炎，包括治疗特发性肺纤维化和神经疾病/病症/疾病，使用在各种方式中，式（I 在本文中提供的）或化合物（II）和其可药用盐，组合物和包含其的。 式（I）和（II）

公开(公告)号：JP2015512443A

公开(公告)日：2015-04-27

申请号：JP2015504582

申请日：2013-03-13

申请人： サミュメッド リミテッド ライアビリティ カンパニー ,  サミュメッド リミテッド ライアビリティ カンパニー

发明人： ジョン フッド ,  ジョン フッド ,  デイビッド マーク ワラス ,  デイビッド マーク ワラス ,  スニル クマー ケーシー ,  スニル クマー ケーシー

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5355 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07B2200/13

摘要： 様々な疾患および病態を治療するためのインダゾール化合物を開示する。特に、本発明は、Wnt経路シグナル伝達の活性化によって特徴付けられる障害(例えば、癌、異常な細胞増殖、血管形成、アルツハイマー病、肺疾患および骨関節症)、Wnt経路シグナル伝達によって仲介される細胞事象の調節、ならびにWnt経路のおよび/または1つもしくは複数のWntシグナル伝達成分の突然変異または調節不全による遺伝疾患および神経学的状態/障害/疾患の治療における、インダゾール化合物またはそのアナログの使用に関する。Wnt関連疾患状態を治療する方法も提供する。本明細書に開示する1つの態様は、式Iの構造を有する化合物を含む。

摘要翻译： 它公开了用于治疗多种疾病和病症的吲唑化合物。 特别地，本发明是一种特征为Wnt途径信号传导（例如，癌症，异常细胞增殖，血管发生，阿尔茨海默氏病，肺病和骨关节炎）的活化的病症，由Wnt途径信号传导介导 细胞事件，以及在引起和/或一个或多个突变或Wnt途径的Wnt信号传导组件，吲唑化合物或用途类似物的调节异常的遗传疾病和神经疾病/病症/疾病的治疗中的规 上。 此外，它提供了治疗Wnt相关疾病状态的方法。 本文公开的一个实施例包括具有式I的结构的化合物

公开(公告)号：JP2013535515A

公开(公告)日：2013-09-12

申请号：JP2013524961

申请日：2011-08-17

申请人： サミュメッド リミテッド ライアビリティ カンパニー

发明人： スニル クマー ケーシー ,  デイビッド マーク ワラス ,  ジョン フード ,  シャーリーン エフ． バローガ

IPC分类号： C07D213/30 ,  A61K9/00 ,  A61K9/06 ,  A61K31/12 ,  A61K31/357 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/4436 ,  A61P1/02 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/14 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/16 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C49/225 ,  C07D319/18 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06

CPC分类号： A61K31/4436 ,  A61K9/0014 ,  A61K31/12 ,  A61K31/357 ,  A61K31/381 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4433 ,  C07C49/784 ,  C07D213/50 ,  C07D319/16 ,  C07D319/18 ,  C07D405/06 ,  C07D405/10 ,  C07D407/10 ,  C07D409/06 ,  C07D409/10

摘要： 本発明は、Wnt/p-カテニンシグナル伝達を活性化し、したがって、シグナル伝達に関連する疾患、例えば、骨粗鬆症および骨関節症、骨形成不全症、骨欠損、骨折、歯周病、耳硬化症、創傷治癒、頭蓋顔面欠損、腫瘍崩壊性骨疾患; パーキンソン病、脳卒中、虚血性脳疾患、てんかん、アルツハイマー病、うつ病、双極性障害、統合失調症を含む、中枢神経系の分化および発生に関連する外傷性脳損傷; 加齢黄斑変性、糖尿病黄斑浮腫または網膜色素変性症などの眼疾患; ならびに脱毛、造血関連疾患および組織再生関連疾患を含む、幹細胞の分化および増殖に関連する疾患を処置または予防する、β-ジケトン、γ-ジケトンもしくはγ-ヒドロキシケトン、またはそれらの類似体を開示する。

摘要翻译： 本发明公开了活化Wnt /β-连环蛋白信号传导的β-二酮，γ-二酮或γ-羟基酮或其类似物，从而治疗或预防与信号转导相关的疾病，例如骨质疏松症和骨关节病; 成骨不全，骨缺损，骨折，牙周病，耳硬化症，伤口愈合，颅面缺损，溶瘤性骨病，与中枢神经系统分化和发育相关的创伤性脑损伤，包括帕金森病，中风，缺血性脑病，癫痫 ，阿尔茨海默病，抑郁症，双相性精神障碍，精神分裂症; 眼睛疾病如年龄相关性黄斑变性，糖尿病性黄斑水肿或视网膜色素变性以及与干细胞分化和生长相关的疾病，包括脱发，造血相关疾病和组织再生相关疾病。