公开(公告)号：JP2009541487A

公开(公告)日：2009-11-26

申请号：JP2009518480

申请日：2007-06-25

申请人： ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト

发明人： ベンジャミン・バイロ・マグレイジ ,  ローレン・ジー・モノビッチ

IPC分类号： C07C229/42 ,  A61K31/196 ,  A61P5/24 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P15/00 ,  A61P17/02 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/06 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07B61/00 ,  C07C227/18

CPC分类号： C07C227/02 ,  C07C227/22 ,  C07C229/42

摘要： ＣＯＸ−２依存性障害の処置に有用である、式(Ｉ)：
【化１】

の化合物、その薬学的に許容される塩；およびその薬学的に許容されるエステル。

公开(公告)号：JP2006507336A

公开(公告)日：2006-03-02

申请号：JP2004554464

申请日：2003-11-25

申请人： ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト

发明人： ジョン・ヘンリー・バン・デューザー ,  ソンポン・ワッタナシン ,  デイビッド・トーマス・パーカー ,  ベンジャミン・バイロ・マグレイジ ,  レスリー・ワイトン・マクワイア ,  ローレン・ジー・モノビッチ ,  ロジャー・アキ・フジモト

IPC分类号： C07C229/42 ,  A61K31/165 ,  A61K31/195 ,  A61K31/277 ,  A61K31/36 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4706 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07B61/00 ,  C07C227/18 ,  C07C231/12 ,  C07C237/20 ,  C07D215/38 ,  C07D215/40 ,  C07D215/44 ,  C07D215/46 ,  C07D217/22 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28

CPC分类号： C07D215/38 ,  C07C229/42 ,  C07D215/40 ,  C07D215/44 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28

摘要： ＣＯＸ−２依存性疾患の処置に有用な、式(Ｉ)
【化１】

〔式中、
Ｒは水素、低級アルキル、(Ｃ
３ −Ｃ
６ )シクロアルキル、ヒドロキシ、ハロ、低級アルコキシ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチルまたはシアノであり；そしてＡはビアリール、所望により置換されているβ−ナフチル、二環式ヘテロ環式アリール、(Ｃ
３ −Ｃ
６ )シクロアルキル−単環式炭素環式アリール、または(Ｃ
５ またはＣ
６ )シクロアルカン縮合−単環式炭素環式アリールである。 〕
の化合物、薬学的に許容されるその塩；および薬学的に許容されるそのエステル。

公开(公告)号：JP2004536788A

公开(公告)日：2004-12-09

申请号：JP2002571493

申请日：2002-03-13

申请人： ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト

发明人： ジェリー・ダブリュー・スカイルズ ,  デイビッド・トーマス・パーカー ,  フィリップ・ナンテルメ ,  ルーベン・アルバート・トマシ ,  レスリー・アン・ロビンソン ,  レスリー・ワイトン・マックワイア ,  ローレン・ジー・モノビッチ ,  ロジャー・アキ・フジモト

IPC分类号： C12N9/99 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P1/04 ,  A61P7/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/34 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

摘要： 式Iの化合物【化１】

式中、Rは、OHまたはNHOHである; R
1 は、水素、所望により置換される低級アルキル、アリール-低級アルキル、シクロアルキル-低級アルキル、またはカルボン酸、炭酸、カルバミン酸またはスルホン酸から誘導されるアシルである; R
2 は、ビアリールスルホニルまたはアリールオキシアリールスルホニルである; R
3 は、水素、所望により置換される低級アルキル、アリール-低級アルキル、シクロアルキル-低級アルキルまたはカルボン酸、炭酸またはカルバミン酸から誘導されるアシルである;R
4 およびR
5 は、独立的に水素、低級アルキル、低級 アルコキシカルボニル、アリール-低級アルキルまたはシクロアルキル-低級アルキルである;mは、零、1、2または3である; 薬学的に許容されるそのプロドラッグ誘導体; 薬学的に許容されるその塩;当該化合物を含む医薬組成物;およびマトリクス分解性メタロプロテイナーゼを阻害する方法および哺乳動物のマトリクスメタロプロテイナーゼ依存性状態を予防または処置する方法。

公开(公告)号：JP2009506048A

公开(公告)日：2009-02-12

申请号：JP2008528107

申请日：2006-08-23

申请人： ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト

发明人： エリック・メレディス ,  ゲイリー・マイケル・クサンダー ,  ジュリアン・パピヨン ,  フ・キ−イン ,  ファリボーズ・フィルーズニア ,  ローレン・ジー・モノビッチ

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/437 ,  A61K31/444 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/12 ,  A61P9/04 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/08 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P19/04 ,  A61P19/10 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D487/10

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4188 ,  A61K31/437 ,  A61K31/454 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04

摘要： 本発明は、式Ｉ：
【化１】

の化合物を提供する。 該化合物はアルドステロンシンターゼおよびアロマターゼの阻害剤であり、故にアルドステロンシンターゼまたはアロマターゼが仲介する障害または疾患の処置に用いることができる。 従って、式Ｉの化合物は、低カリウム血症、高血圧、鬱血性心不全、心房細動、腎不全、特に、慢性腎不全、再狭窄、アテローム性動脈硬化症、シンドロームＸ、肥満、腎症、心筋梗塞後、冠動脈心疾患、炎症、コラーゲンの増加した形成、心臓または心筋線維症のような線維症および高血圧後のリモデリングおよび内皮機能不全、女性化乳房、骨粗鬆症、前立腺癌、子宮内膜症、子宮類線維腫、機能障害性子宮出血、子宮内膜増殖症、多嚢胞性卵巣疾患、不妊症、線維嚢胞性乳腺疾患、乳癌および線維嚢胞性乳腺症の処置に有用である。 最後に、本発明はまた医薬組成物を提供する。

公开(公告)号：JP4294321B2

公开(公告)日：2009-07-08

申请号：JP2002571493

申请日：2002-03-13

申请人： ノバルティス アクチエンゲゼルシャフト

发明人： ジェリー・ダブリュー・スカイルズ ,  デイビッド・トーマス・パーカー ,  フィリップ・ナンテルメ ,  ルーベン・アルバート・トマシ ,  レスリー・アン・ロビンソン ,  レスリー・ワイトン・マックワイア ,  ローレン・ジー・モノビッチ ,  ロジャー・アキ・フジモト

IPC分类号： C07D401/12 ,  C12N9/99 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/4535 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/501 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/55 ,  A61P1/04 ,  A61P7/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/06 ,  A61P19/02 ,  A61P19/08 ,  A61P19/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/14 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  A61P43/00 ,  C07D211/32 ,  C07D211/34 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/34 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12