公开(公告)号：JP2016526042A

公开(公告)日：2016-09-01

申请号：JP2016516199

申请日：2014-06-02

Applicant: ファルマ、マール、ソシエダード、アノニマPharma Mrs,S.A. ,  ファルマ、マール、ソシエダード、アノニマPharma Mrs,S.A.

Inventor： カルメン・クエヴァス・マルチャンテ ,  ファン・マヌエル・ドミンゲス・コリア ,  アンドレス・フランセスク・ソリョーソ ,  マリア・ガランソ・ガルシア−イバローラ ,  マリア・ホセ・ムニョス・アロンソ ,  フランシスコ・サンチェス・マドリード ,  ファン・マヌエル・ザパタ・エルナンデス ,  アリシア・ガルシア・アロヨ ,  マリア・アンヘレス・ウルサ・ペチャロマン

IPC: A61K47/48 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00 ,  C07D309/32 ,  C07D405/12 ,  C07K5/062 ,  C07K16/00 ,  C07K19/00

CPC classification number: A61K47/48384 ,  A61K47/6803 ,  A61K47/6849 ,  A61K47/6855 ,  C07D309/30 ,  C07D309/32 ,  C07D405/12

Abstract: 式[D-(X)b-(AA)w-(L)-]n-Ab [式中:Dは、以下の式(I)(式中、Aは、から選択され、R1、R2及びR3は、H、ORa、OCORa、OCOORa、アルキル、アルケニル、アルキニル等であり; R3'は、CORa、COORa、CONRaRb等であり; R4からR10及びR12の各々は、アルキル、アルケニル又はアルキニルであり; R11は、H、CORa、COORa、アルキル、アルケニル若しくはアルキニルであるか、又はR11及びR12+それらが付着されているN+C原子は、複素環式基を形成することができ; R13及びR14の各々は、H、CORa、COORa、アルキル、アルケニル又はアルキニルであり;各Ra及びRbは、H、アルキル、アルケニル、アルキニル等であり;各点線は、任意選択の追加の結合を表す)を有する薬物部分又はその薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物、互変異性体若しくは立体異性体であり;Xは、伸長基であり; AAは、アミノ酸単位であり; Lは、リンカー基であり; wは、0から12であり; bは、0又は1であり; Abは、少なくとも1つの抗原結合部位を含む部分であり、nは、少なくとも1つの抗原結合部位を含む部分に対する[D-(X)b-(AA)w-(L)-]基の比であり、1から20の範囲である]の薬物コンジュゲートは、癌の処置において有用である。

Abstract translation: 式[D-（X）B-（AA）W-（L） - ] n的-Ab的[其中：D是在下述通式（I）（式中，是从R1，R2选择A和 R 3是H，OR A，OCORa，OCOORa，烷基，烯基，炔基等; R 3“是科拉，COORa，被CONRaRb等;每个R 4从R 10和R 12是烷基，烯基或炔基; R11是H，科拉，到它们所连接可形成一个杂环基团COORa，烷基，烯基或炔基，或R11和R12 + N + C原子;每个R13和R14 是H，科拉，COORa，烷基，烯基或炔基;每个R a和R b，H，烷基，烯基，炔基，和类似物，每个虚线，所述具有药物部分代表）附加任选的键 或药学上可接受的盐，酯，溶剂化物存在，互变异构体或立体异构体; X是一个扩展的基团; AA是阿米 酸单元; L是连接基团; w是从12 0; b为0或1; Ab为含有至少一个抗原结合位点的部分，n是至少 对于包含一个抗原结合位点的部分[D-（X）B-（AA）W-（L） - ]是该组的从一个范围20中的1的药物缀合物的比例，]，癌症的治疗 有用。

公开(公告)号：JP2013525403A

公开(公告)日：2013-06-20

申请号：JP2013506629

申请日：2011-04-26

Applicant: ファルマ、マール、ソシエダード、アノニマPharma Mrs,S.A.

Inventor： ロヘリオ・フェルナンデス・ロドリゲス ,  ホセ・フェルナンド・レジェス・ベニテス ,  アンドレス・フランセスク・ソリョーソ ,  マリア・デル・カルメン・クエヴァス・マルチャンテ

IPC: C07J19/00 ,  A61K31/585 ,  A61P35/00 ,  C07J71/00

CPC classification number: C07J19/00 ,  C07J71/001

Abstract: 癌の治療における使用のための一般式(I)

(式中、R
1 〜R
17 および------線は様々な意味を取る)の化合物。

公开(公告)号：JP2013526599A

公开(公告)日：2013-06-24

申请号：JP2013511654

申请日：2011-05-24

Applicant: ファルマ、マール、ソシエダード、アノニマPharma Mrs,S.A.

Inventor： マリア・ヘスス・マルティン・ロペス ,  アンドレス・フランセスク・ソリョーソ ,  マリア・デル・カルメン・クエヴァス・マルチャンテ

IPC: C07D515/22 ,  A61K31/4995 ,  A61P35/00 ,  A61P35/04 ,  C07D471/18

CPC classification number: C07D515/22

Abstract: 本発明は、式II：

の化合物（式中、R
1 、R
2 、Prot
SH 、及びProt
NH は規定される通りである）、式IIの化合物からの式Iのエクチナサイジン類の合成方法、並びに式IIの化合物の合成方法に関する。