公开(公告)号：JP2018536004A

公开(公告)日：2018-12-06

申请号：JP2018528730

申请日：2016-12-02

Applicant: ウルツファルマ・アクチェボラグ

Inventor： ブロベリ,アンデシュ ,  アンデション,ピエール ,  レヴェンフォルス,ヨランタ ,  ビェルケトルプ,ヨアキム ,  サールベリ,クリステル

IPC: A61P31/04 ,  A61K31/366 ,  A61K31/351 ,  A61P43/00 ,  C07D309/30

CPC classification number: A61K31/366 ,  A61K31/351 ,  A61P31/04 ,  C07D309/30 ,  C07D309/32 ,  A61K2300/00

Abstract: 本発明は、式(I)の化合物に関し: 式中、変数は、特許請求の範囲において定義されている通りであり、それは、対象における細菌感染症の処置および/または予防において有用である。本発明は、さらに、医薬の製造における式(I)の化合物の使用、ならびに対象における細菌感染症を処置または予防する方法において用いられる場合の医療デバイス、ならびに関連する側面に関する。 【選択図】なし

公开(公告)号：JP2017105795A

公开(公告)日：2017-06-15

申请号：JP2017007646

申请日：2017-01-19

Applicant: ベイジン ペキン ユニバーシティ ダブリュビーエル バイオテック カンパニー,リミティド

Inventor： トゥアン チェンウェン ,  クオ シュレン ,  リ シェエメイ ,  リュー チュンリー

IPC: A61K31/366 ,  A61P1/14 ,  A61P3/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/10 ,  A61P43/00 ,  A61K9/20 ,  A61K9/16 ,  A61K9/48 ,  A61K9/02 ,  A61K9/14 ,  A61K9/06 ,  A61K9/08 ,  A61K9/12 ,  A61K9/72 ,  A61K9/19 ,  A61K9/10 ,  C07D309/32

CPC classification number: C07D309/30 ,  A61K31/366 ,  A61K36/062 ,  A61K36/899 ,  C07D309/32 ,  A61K2236/19

Abstract: 【課題】脂質異常症、高脂血症、高コレステロール血症、又はアテローム性動脈硬化の治療又は予防のための医薬品組成物の提供。 【解決手段】式IIに表される、ベニコウジ菌(Monascus)発酵米から分離されたHMG-CoA還元酵素阻害活性を有する化合物、及び医薬的に許容される賦形剤を含んでなる医薬組成物。 【選択図】なし

公开(公告)号：JP2016526042A

公开(公告)日：2016-09-01

申请号：JP2016516199

申请日：2014-06-02

Applicant: ファルマ、マール、ソシエダード、アノニマPharma Mrs,S.A. ,  ファルマ、マール、ソシエダード、アノニマPharma Mrs,S.A.

Inventor： カルメン・クエヴァス・マルチャンテ ,  ファン・マヌエル・ドミンゲス・コリア ,  アンドレス・フランセスク・ソリョーソ ,  マリア・ガランソ・ガルシア−イバローラ ,  マリア・ホセ・ムニョス・アロンソ ,  フランシスコ・サンチェス・マドリード ,  ファン・マヌエル・ザパタ・エルナンデス ,  アリシア・ガルシア・アロヨ ,  マリア・アンヘレス・ウルサ・ペチャロマン

IPC: A61K47/48 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00 ,  C07D309/32 ,  C07D405/12 ,  C07K5/062 ,  C07K16/00 ,  C07K19/00

CPC classification number: A61K47/48384 ,  A61K47/6803 ,  A61K47/6849 ,  A61K47/6855 ,  C07D309/30 ,  C07D309/32 ,  C07D405/12

Abstract: 式[D-(X)b-(AA)w-(L)-]n-Ab [式中:Dは、以下の式(I)(式中、Aは、から選択され、R1、R2及びR3は、H、ORa、OCORa、OCOORa、アルキル、アルケニル、アルキニル等であり; R3'は、CORa、COORa、CONRaRb等であり; R4からR10及びR12の各々は、アルキル、アルケニル又はアルキニルであり; R11は、H、CORa、COORa、アルキル、アルケニル若しくはアルキニルであるか、又はR11及びR12+それらが付着されているN+C原子は、複素環式基を形成することができ; R13及びR14の各々は、H、CORa、COORa、アルキル、アルケニル又はアルキニルであり;各Ra及びRbは、H、アルキル、アルケニル、アルキニル等であり;各点線は、任意選択の追加の結合を表す)を有する薬物部分又はその薬学的に許容される塩、エステル、溶媒和物、互変異性体若しくは立体異性体であり;Xは、伸長基であり; AAは、アミノ酸単位であり; Lは、リンカー基であり; wは、0から12であり; bは、0又は1であり; Abは、少なくとも1つの抗原結合部位を含む部分であり、nは、少なくとも1つの抗原結合部位を含む部分に対する[D-(X)b-(AA)w-(L)-]基の比であり、1から20の範囲である]の薬物コンジュゲートは、癌の処置において有用である。

Abstract translation: 式[D-（X）B-（AA）W-（L） - ] n的-Ab的[其中：D是在下述通式（I）（式中，是从R1，R2选择A和 R 3是H，OR A，OCORa，OCOORa，烷基，烯基，炔基等; R 3“是科拉，COORa，被CONRaRb等;每个R 4从R 10和R 12是烷基，烯基或炔基; R11是H，科拉，到它们所连接可形成一个杂环基团COORa，烷基，烯基或炔基，或R11和R12 + N + C原子;每个R13和R14 是H，科拉，COORa，烷基，烯基或炔基;每个R a和R b，H，烷基，烯基，炔基，和类似物，每个虚线，所述具有药物部分代表）附加任选的键 或药学上可接受的盐，酯，溶剂化物存在，互变异构体或立体异构体; X是一个扩展的基团; AA是阿米 酸单元; L是连接基团; w是从12 0; b为0或1; Ab为含有至少一个抗原结合位点的部分，n是至少 对于包含一个抗原结合位点的部分[D-（X）B-（AA）W-（L） - ]是该组的从一个范围20中的1的药物缀合物的比例，]，癌症的治疗 有用。

公开(公告)号：JP2016524615A

公开(公告)日：2016-08-18

申请号：JP2016516175

申请日：2014-05-29

Applicant: シンジェンタ リミテッド ,  シンジェンタ リミテッド

Inventor： ブラック ジャニス ,  ブラック ジャニス ,  ニコラス スクット ジェイムズ ,  ニコラス スクット ジェイムズ ,  ウォーリー ルイザ ,  ウォーリー ルイザ ,  ジェイムズ ウィレッツ ナイジェル ,  ジェイムズ ウィレッツ ナイジェル

IPC: C07C49/753 ,  A01N35/06 ,  A01N43/16 ,  A01N43/90 ,  A01P13/00 ,  C07C323/22 ,  C07D309/32 ,  C07D311/00 ,  C07D493/08

CPC classification number: C07D493/08 ,  A01N35/06 ,  A01N37/02 ,  A01N37/10 ,  A01N43/16 ,  A01N43/18 ,  A01N43/40 ,  A01N43/90 ,  A01N47/06 ,  C07C49/517 ,  C07C49/577 ,  C07C49/753 ,  C07C69/24 ,  C07C69/78 ,  C07C69/96 ,  C07C323/22 ,  C07C381/14 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/10 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/44 ,  C07D307/42 ,  C07D309/32 ,  C07D311/96

Abstract: 本発明は、式(I):(式中:Xが、メチルまたは塩素であり;R1が、フッ素または臭素であり;R2が、エチニル、C1〜C3アルコキシ、C1〜C3ハロアルコキシ、またはC1〜C3アルコキシ−C1〜C3アルコキシ−であり;Qが、ピラン−3,5−ジオン−4−イル、チオピラン−3,5−ジオン−4−イル、ピペリジン−3,5−ジオン−4−イル、シクロペンタン−1,3−ジオン−2−イル、シクロヘキサン−1,3,5−トリオン−2−イル、シクロヘキサン−1,3−ジオン−2−イル、またはシクロヘプタン−1,3−ジオン−2−イルである)の化合物、またはその誘導体(例えば、縮合二環式誘導体、および/またはスピロ環式誘導体などの縮合誘導体)、またはそのエノールケトン互変異性体誘導体(ここで、Qが、本明細書にさらに定義される)に関し;式(I)の化合物は、任意選択的に、その農芸化学的に許容できる塩として存在する。好ましくは、Xがメチルであり;および/またはR1がフッ素であり;および/またはR2が−O−R2Aであり、ここで、R2Aが、メチル、エチル、トリフルオロメチル、ジフルオロメチル、トリフルオロエチル、または−CH2CH2OCH3である。これらの化合物は、除草剤としての使用に好適である。したがって、本発明は、有用な植物の作物における、雑草、特に、イネ科の単子葉植物の雑草を防除する方法であって、式(I)の化合物、またはこのような化合物を含む除草性組成物を、雑草および/または植物および/またはその場所に施用する工程を含む方法にも関する。

Abstract translation: 本发明提供了式（I）的化合物:(式：X是甲基或氯; R 1是氟或溴; R 2为乙炔基，C1至C3烷氧基，C1至C3卤代烷氧基或C1至， -C 3烷氧基-C 1 -C〜C3烷氧基 - ，和; Q是烷-3,5-二酮-4-基，噻喃-3,5-二酮-4-基，哌啶-3,5-二酮-4-基， 环戊烷-1,3-二酮-2-基，环己烷-1,3,5-三酮-2-基，环己烷-1,3-二酮-2-基或环庚烷-1,3-二酮-2， - 的基的化合物和是），或它们的衍生物（例如，稠合双环衍生物，和/或缩合的衍生物，例如螺环衍生物），或它的烯醇互变异构体的酮衍生物（其中，Q为 本发明涉及进一步定义）在本说明书中;式（I），任选地，其农用化学品的化合物 它存在作为内容可以是盐。 优选地，X是甲基;和/或R 1是氟;和/或R 2是-O-R2A，其中，R 2A为甲基，乙基，三氟甲基，二氟甲基，三氟 ，或-CH 2 CH。 这些化合物适合用作除草剂。 因此，本发明是在有用植物，野草，作物特别是涉及用于控制包括这些化合物的禾本科单子叶植物，式（I）化合物，或除草组合物的杂草的方法 的东西，并且还涉及包括向所述杂草和/或植物和/或它的位置的步骤的方法。

公开(公告)号：JP2016094452A

公开(公告)日：2016-05-26

申请号：JP2015246942

申请日：2015-12-18

Applicant: セラヴァンス バイオファーマ アール&ディー アイピー, エルエルシー

Inventor： メリッサ フルーリー ,  ローランド ジェンドロン ,  アダム ディー. ヒューズ

IPC: A61K31/4192 ,  A61P9/12 ,  A61P9/04 ,  A61P13/12 ,  C07D249/10 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D233/90 ,  C07D249/18 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  C07D235/08 ,  C07D471/04 ,  C07D261/10 ,  A61K31/42 ,  A61K31/505 ,  A61K31/50 ,  C07D237/24 ,  C07D309/32 ,  A61K31/351 ,  C07D319/06 ,  A61K31/357 ,  A61K31/4015 ,  C07D405/12 ,  C07D263/16 ,  A61K31/421 ,  C07D231/14

CPC classification number: A61K31/675 ,  A61K31/351 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4164 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07C229/34 ,  C07C271/22 ,  C07D231/14 ,  C07D231/18 ,  C07D231/20 ,  C07D233/70 ,  C07D233/90 ,  C07D235/08 ,  C07D237/14 ,  C07D239/34 ,  C07D239/36 ,  C07D249/04 ,  C07D249/08 ,  C07D249/10 ,  C07D249/12 ,  C07D249/18 ,  C07D261/12 ,  C07D263/18 ,  C07D295/10 ,  C07D309/32 ,  C07D309/40 ,  C07D319/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D471/04 ,  C07F9/65187 ,  C07B2200/07

Abstract: 【課題】高血圧及び心不全等の治療に有用なネプリライシン阻害化合物の提供。 【解決手段】次式(I)で示される化合物又は薬学的に許容されるその塩。前記化合物は、高血圧、心不全、肺高血圧、及び腎疾患等の疾患を処置に使用する。 [R 1 はアルコキシ基又はアミノ基;R 2a はヒドロキシメチル基等;R 2b はH又はメチル基等;Zは−CH−又は−N−;Xは−C1〜9ヘテロアリール;R 3 は存在しないか又はH、ハロゲン、アルキル等;R 4 は存在しないか又はOH、アルキル基等] 【選択図】なし

Abstract translation: 要解决的问题：提供有效治疗高血压，心力衰竭等的中性赖氨酸抑制化合物。解决方案：本发明提供了图中由式（I）表示的化合物或其药学上可接受的盐。 该化合物用于治疗高血压，心力衰竭，肺动脉高压和肾脏疾病等疾病。 [Ris是烷氧基或氨基; R是羟甲基等; Ris H，甲基等; Z是-CH-或-N-; X是-C1-9杂芳基; R不存在，或H，卤素，烷基等; 和Ris不存在，或OH，烷基等。]选择的图：无

公开(公告)号：JP5860088B2

公开(公告)日：2016-02-16

申请号：JP2014080887

申请日：2014-04-10

Applicant: ファルマ・マール・ソシエダード・アノニマ

Inventor： アルベルト・ロドリゲス・ヴィセンテ ,  マリア・ガランソ・ガルシア−イバローラ ,  カルメン・ムルシア・ペレス ,  フランシスコ・サンチェス・サンチョ ,  マリア・デル・カルメン・クエヴァス・マルチャンテ ,  クリスティーナ・マテオ・ウルバーノ ,  イサベル・ディゴン・フアレス

IPC: A61K31/351 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D309/30

CPC classification number: A61K31/695 ,  A61K31/351 ,  A61K31/366 ,  C07D309/10 ,  C07D309/30 ,  C07D309/32 ,  C07F7/1856 ,  Y02P20/55

公开(公告)号：JP5595374B2

公开(公告)日：2014-09-24

申请号：JP2011502214

申请日：2009-04-03

Applicant: ベイジン バイオスター テクノロジーズ,リミテッドBeijing Biostar Technologies,Ltd. ,  大連理工大学Dalian University of Technology

Inventor： 唐莉 ,  邱榮国

IPC: C07D309/32 ,  A61K31/366 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  C07F9/655

CPC classification number: C07F9/6552 ,  C07D309/32

公开(公告)号：JP5529038B2

公开(公告)日：2014-06-25

申请号：JP2010538765

申请日：2008-12-19

Applicant: ファルマ・マール・ソシエダード・アノニマ

Inventor： アルベルト・ロドリゲス・ヴィセンテ ,  マリア・ガランソ・ガルシア−イバローラ ,  カルメン・ムルシア・ペレス ,  フランシスコ・サンチェス・サンチョ ,  マリア・デル・カルメン・クエヴァス・マルチャンテ ,  クリスティーナ・マテオ・ウルバーノ ,  イサベル・ディゴン・フアレス

IPC: C07D309/32 ,  A61K31/351 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC classification number: A61K31/695 ,  A61K31/351 ,  A61K31/366 ,  C07D309/10 ,  C07D309/30 ,  C07D309/32 ,  C07F7/1856 ,  Y02P20/55

公开(公告)号：JP5173775B2

公开(公告)日：2013-04-03

申请号：JP2008315718

申请日：2008-12-11

Applicant: エフ.ホフマン−ラ ロシュ アーゲーF. Hoffmann−La Roche Aktiengesellschaft

Inventor： ピーター・ジョン・ハリントン ,  ルイス・エム・ホッジス ,  クルト・プエンテナー ,  ミケランジェロ・スカローン

IPC: C07D305/10 ,  C07D309/32 ,  B01J31/02 ,  B01J31/22 ,  C07B53/00 ,  C07B61/00 ,  C07C67/31 ,  C07C67/317 ,  C07C69/675 ,  C07D309/30 ,  C07F7/18

CPC classification number: C07F7/1852 ,  C07D309/32 ,  Y02P20/55

公开(公告)号：JP2012528113A

公开(公告)日：2012-11-12

申请号：JP2012512359

申请日：2010-05-26

Applicant: ノバルティス アーゲー

Inventor： ゲイリー・マーク・コッポラ ,  ゲイリー・マイケル・クサンダー ,  ラジェシュリ・ガネシュ・カルキ ,  ロバート・サン ,  雪 岩城 ,  俊夫 川波 ,  宗人 茂木

IPC: C07C233/47 ,  A61K31/197 ,  A61K31/216 ,  A61K31/22 ,  A61K31/222 ,  A61K31/277 ,  A61K31/34 ,  A61K31/35 ,  A61K31/357 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/41 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/4192 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/42 ,  A61K31/421 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/425 ,  A61K31/426 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4402 ,  A61K31/4406 ,  A61K31/455 ,  A61K31/50 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/00 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P1/08 ,  A61P3/00 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P3/14 ,  A61P5/24 ,  A61P7/00 ,  A61P7/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/04 ,  A61P9/06 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P13/02 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P15/06 ,  A61P15/08 ,  A61P15/10 ,  A61P15/12 ,  A61P17/00 ,  A61P17/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/08 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  A61P35/02 ,  A61P43/00 ,  C07C233/51 ,  C07C233/56 ,  C07C233/63 ,  C07C235/06 ,  C07C235/12 ,  C07C237/12 ,  C07C237/22 ,  C07C255/60 ,  C07C271/22 ,  C07C275/24 ,  C07C311/02 ,  C07C311/08 ,  C07C311/13 ,  C07D207/16 ,  C07D207/277 ,  C07D207/416 ,  C07D213/55 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/14 ,  C07D231/20 ,  C07D233/90 ,  C07D235/16 ,  C07D235/26 ,  C07D237/24 ,  C07D239/28 ,  C07D239/36 ,  C07D239/42 ,  C07D249/10 ,  C07D249/18 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D263/34 ,  C07D263/38 ,  C07D263/48 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D275/02 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D295/08 ,  C07D307/68 ,  C07D309/40 ,  C07D317/40

CPC classification number: C07D317/34 ,  A61K31/197 ,  A61K31/216 ,  A61K31/325 ,  A61K31/351 ,  A61K31/357 ,  A61K31/41 ,  A61K31/421 ,  A61K31/44 ,  A61K31/505 ,  A61K31/5375 ,  A61K45/00 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/05 ,  C07C233/47 ,  C07C233/49 ,  C07C233/51 ,  C07C233/56 ,  C07C233/63 ,  C07C235/12 ,  C07C235/78 ,  C07C237/16 ,  C07C237/22 ,  C07C255/60 ,  C07C271/22 ,  C07C275/24 ,  C07C311/08 ,  C07C311/51 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2602/08 ,  C07D213/82 ,  C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D239/36 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D263/32 ,  C07D265/30 ,  C07D271/06 ,  C07D295/15 ,  C07D309/32

Abstract: The present invention provides a compound of formula I'; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 5 , B 1 , X and n are defined herein. The invention also relates a method for manufacturing the compounds of the invention, and its therapeutic uses. The present invention further provides a combination of pharmacologically active agents and a pharmaceutical composition.