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公开(公告)号：JP2013542207A
公开(公告)日：2013-11-21
申请号：JP2013532190
申请日：2011-10-06
发明人： マルクス フランク , ハンス ヘバーレ , マニュエル アンリ , トルシュテン パシュール , マルコ サンタゴスティーノ , ウーヴェ シュターツ , トーマス トレビンク , ウルリケ ヴェルトマン
IPC分类号： C07D401/14 , A61K31/4545 , A61K31/5377 , A61P9/10 , A61P11/00 , A61P11/06 , A61P19/02 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P31/00 , A61P37/00 , A61P37/08 , C07D211/58 , C07D213/81 , C07D401/04
CPC分类号： C07D401/14 , C07D211/58 , C07D213/81 , C07D401/04
摘要： This invention relates to co-crystals and salts of CCR3 inhibitors of formula 1, pharmaceutical compositions containing the same, and methods of using the same as agents for treatment and/or prevention of diseases related with the CCR3-receptor.
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公开(公告)号：JP2013535480A
公开(公告)日：2013-09-12
申请号：JP2013522248
申请日：2011-08-04
发明人： トルシュテン パシュール , ヴァルデマー プフレンクレ , マンフレート ビルク , ユールゲン シュナウベルト , ウルリケ ヴェルトマン
IPC分类号： C07D295/12 , A61K31/495 , A61P1/02 , A61P1/04 , A61P1/18 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P7/10 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/02 , A61P11/06 , A61P13/02 , A61P13/10 , A61P13/12 , A61P17/02 , A61P17/06 , A61P19/00 , A61P21/00 , A61P25/04 , A61P25/24 , A61P27/02 , A61P29/00 , A61P31/04 , A61P35/00 , A61P43/00
CPC分类号： C07D295/155 , C07D295/135
摘要： The present invention relates to the new acid addition salts AB of the following free base of formula A or the enantiomer thereof with a physiologically acceptable acid B which is selected from among hydrochloric acid, fumaric acid and tartaric acid, as well as the polymorphs, hydrates and solvates thereof.
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公开(公告)号：JP5063356B2
公开(公告)日：2012-10-31
申请号：JP2007539576
申请日：2005-11-02
发明人： アディル デュラン , トーマス ニコラ , トルシュテン パシュール , ヴァルデマー プフレンクレ
IPC分类号： C07D473/06 , A61K31/522 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P19/02 , A61P37/06 , C07B53/00
CPC分类号： C07D401/04 , C07B2200/07 , C07D473/04 , C07D473/06
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公开(公告)号：JP2011530544A
公开(公告)日：2011-12-22
申请号：JP2011522388
申请日：2009-02-13
发明人： トルシュテン パシュール , ギュンター フーフラー , ヴァルデマー プフレンクレ , マルクス フランク
IPC分类号： C07D295/14 , A61K31/495 , A61P43/00
CPC分类号： C07D295/14
摘要： The present invention relates to a process for preparing compounds of general formula I wherein m, n, o, R1, R2 and R3 are defined as mentioned hereinafter, the enantiomers thereof and the diastereomers thereof, which are particularly suitable for preparing compounds of general formula II wherein m, o, R1, R2, R3 and R4 are defined as mentioned hereinafter. The compounds of general formula II have B1-antagonistic properties.
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公开(公告)号：JP2008519005A
公开(公告)日：2008-06-05
申请号：JP2007539576
申请日：2005-11-02
发明人： アディル デュラン , トーマス ニコラ , トルシュテン パシュール , ヴァルデマー プフレンクレ
IPC分类号： C07D473/06 , A61K31/522 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P19/02 , A61P37/06 , C07B53/00 , C07D401/04
CPC分类号： C07D401/04 , C07B2200/07 , C07D473/04 , C07D473/06
摘要： 本発明は鏡像体を含まない8-(3-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチンの改良された製造方法に関する。
摘要翻译： 8-（3-氨基哌啶-1-基） - 黄嘌呤衍生物（I）及其对映异构体和盐的制备方法。 通过以下方法制备式（I）的8-（3-氨基哌啶-1-基） - 黄嘌呤衍生物及其对映异构体和盐的方法：（a）使8-X-黄嘌呤（III）与3-邻苯二甲酰亚氨基哌啶（A） 或其对映体; （b）使产物（II）脱保护; 和（c）任选地转化成盐。 X：卤素或磺酸酯，特别是溴; R 1>：苯基羰基甲基，苄基，萘基甲基，吡啶基甲基，嘧啶基甲基，（异）喹啉基甲基，喹唑啉基甲基，喹喔啉基甲基，萘啶基甲基或菲啶基甲基，全部任选被一个或两个相同或不同的R a取代; R 2>：1-3C烷基，环丙基或苯基; R 3> 2-丁烯-1-基，3-甲基-2-丁烯-1-基，2-丁炔-1-基或2-（氟，氯，溴，碘，甲基，三氟甲基或氰基） 苄基; Ra：氢，氟，氯，溴，氰基，甲基，三氟甲基，乙基，苯基，甲氧基，二氟或三氟甲氧基，或两个相邻C原子上的Ra完全是OCH 2 O或OCH 2 CH 2O独立权利要求也包括在 以下：（1）（R）和（S）-3-苯二甲酰亚氨基哌啶作为新化合物; 和（2）制备（1）化合物的方法。 ACTIVITY：抗糖尿病; 抗关节炎; 厌食; 骨科。 没有给出这些活动的测试细节。 作用机理：二肽基肽酶的抑制作用
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