公开(公告)号：JP2021050243A

公开(公告)日：2021-04-01

申请号：JP2021000354

申请日：2021-01-05

申请人： ニューロクライン バイオサイエンシーズ,インコーポレイテッド

发明人： ニコル ハリオット ,  ニコラス パガーノ

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D295/205 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D239/42 ,  C07D417/14 ,  C07D211/26 ,  C07D413/14 ,  C07D241/04 ,  C07D403/12 ,  C07D211/52 ,  C07D413/12 ,  C07D211/64 ,  C07D211/58 ,  C07D487/08 ,  C07D211/62 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D207/14 ,  C07D473/06 ,  C07D487/04 ,  C07D409/12 ,  C07D211/34 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/445 ,  A61K31/454 ,  A61K31/517 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/522 ,  A61K31/519 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61P43/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/14 ,  C07D401/12

摘要： 【課題】神経学的疾患を処置するためのムスカリン受容体4(M4)アンタゴニストとしての化合物を提供すること。 【解決手段】以下の式(I): の低分子化合物またはその立体異性体、互変異性体、溶媒和物、エステルもしくは薬学的に許容される塩(式中、A、B、C、L 1 、L 2 、R 1 、R 2 、R 3 、R 4 、R 5 、w、x、yおよびzは、本明細書で定義される通りである)が本明細書で提供される。またムスカリン受容体と拮抗する、詳細には、ムスカリン受容体4(M4)と特異的に拮抗することにより、疾患/障害を処置するための方法が開示される。 【選択図】なし

公开(公告)号：JP2020535193A

公开(公告)日：2020-12-03

申请号：JP2020517938

申请日：2018-09-27

申请人： バイオコン・リミテッド , 

发明人： パレ,ヴェンカタ,ラガヴェンドラチャリュル ,  ラジマヘンドラ,シャンムガサミー ,  チャンドレゴウダ,ダルシャン,ジャッカリ ,  ポンヌサミー,タンガラス

IPC分类号： C07D473/06

摘要： 本発明は、構造式Vで表されるリナグリプチン中間体の新規結晶の形態B1&B2、および、以下の構造式Vで表されるリナグリプチン中間体の新規結晶の形態の生産のための方法を提供する。

公开(公告)号：JP6742345B2

公开(公告)日：2020-08-19

申请号：JP2017561869

申请日：2016-05-26

申请人： 江蘇天士力帝益薬業有限公司 ,  JIANGSU TASLY DIYI PHARMACEUTICAL CO., LTD.

发明人： 高 愚哲 ,  王 国成

IPC分类号： A61K31/522 ,  A61P43/00 ,  A61P3/10 ,  C07D473/06

公开(公告)号：JP6738405B2

公开(公告)日：2020-08-12

申请号：JP2018504080

申请日：2016-04-08

申请人： ルイス アンド クラーク ファーマシューティカルズ、インコーポレイテッド

发明人： トンプソン、ロバート ,  ボーグルホール、アンソニー ,  ワン、グオカン

IPC分类号： A61K31/522 ,  A61P11/06 ,  A61P11/08 ,  A61P11/00 ,  A61P9/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P29/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P27/02 ,  A61P1/00 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P1/16 ,  A61P7/00 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P17/02 ,  A61P13/10 ,  A61P43/00 ,  C07D473/06

公开(公告)号：JP2018503691A

公开(公告)日：2018-02-08

申请号：JP2017558605

申请日：2016-01-28

申请人： 上海珊▲頓▼医▲薬▼科技有限公司 ,  SHANTON PHARMA CO., LTD.

发明人： ▲張▼ ▲倩▼ ,  黄 振▲華▼ ,  ▲劉▼ 金▲栄▼ ,  ▲遅▼ 双双

IPC分类号： C07D473/06 ,  A61K31/522 ,  A61P13/12 ,  A61P19/06 ,  A61P25/04 ,  A61P29/00

CPC分类号： A61K31/522 ,  A61K31/4188 ,  A61K2300/00 ,  C07D473/04 ,  C07D473/06 ,  C07D473/08 ,  C07D487/04

摘要： 本発明は、式(I)で示される化合物、その薬学的に許容される塩、その溶媒和物、またはそれらのいずれか1種を含む医薬組成物の、尿酸降下、抗炎症における使用、及び尿酸性または痛風性疾患の予防または治療における使用を提供し、特に高尿酸血症、痛風、痛風性炎症、疼痛及び尿酸性腎症を治療または予防する医薬品の製造における使用を提供する。[式1](R1は水素またはC1−4アルキル基等からなる群から選択され、R2はC1−10アルキル基等からなる群から選択され、R3はハロゲン原子等からなる群から選択される。)

公开(公告)号：JP2017516763A

公开(公告)日：2017-06-22

申请号：JP2016562799

申请日：2015-04-23

申请人： ハイドラ バイオサイエンシズ インコーポレイテッドHydra Biosciences,Inc. ,  ハイドラ バイオサイエンシズ インコーポレイテッドHydra Biosciences,Inc.

发明人： ブレイズ エス． リッパ， ,  ブレイズ エス． リッパ， ,  チンイー リ， ,  チンイー リ， ,  イウォナ ローナ， ,  イウォナ ローナ， ,  アンドリュー ジェイ． ジャクソン， ,  アンドリュー ジェイ． ジャクソン， ,  クリストファー エム． リウ， ,  クリストファー エム． リウ， ,  グオフア リアン， ,  グオフア リアン， ,  マシュー エフ． バエフスキー， ,  マシュー エフ． バエフスキー， ,  リチャード アラン アール， ,  リチャード アラン アール， ,  リサ マクイーン， ,  リサ マクイーン， ,  ジャレッド スミット， ,  ジャレッド スミット， ,  ブレット エー． コワンズ， ,  ブレット エー． コワンズ， ,  シンユアン ウー， ,  シンユアン ウー， ,  ベルトランド エル． チェナード， ,  ベルトランド エル． チェナード，

IPC分类号： C07D473/06 ,  A61K31/522 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P25/04 ,  C07D473/08

CPC分类号： C07D473/08 ,  C07B2200/13

摘要： 本発明は、式(I)の化合物またはその薬学的に許容され得る塩、薬学的調製物もしくは薬学的組成物、ならびに、疼痛、炎症性疾患、ニューロパシー、皮膚科障害、肺の症状および咳を処置するため、および一過性受容体電位A1イオンチャネル(TRPA1)を阻害するためのそれらの使用に関する。いくつかの実施形態において、本明細書中に記載される化合物は、TRPA1を阻害する分野における他の化合物にまさる好ましい特性を有する。例えば、いくつかの実施形態において、本明細書中に記載される化合物は、肝毒性の血清バイオマーカーを増加させずにTRPA1イオンチャネルを阻害する。

公开(公告)号：JP6095072B2

公开(公告)日：2017-03-15

申请号：JP2014538819

申请日：2012-10-10

申请人： プロテオテク,インコーポレイテッド ,  ProteoTech,Inc.

发明人： エスポージト,ルーク ,  ハンソン,ケルシー ,  ヤドン,マリサ,シー. ,  レイク,トーマス ,  クマール,アニル ,  スノー,アラン,ディー. ,  カミングス,ジョエル

IPC分类号： A61K31/522 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/00 ,  A61P3/10 ,  C07D473/06

CPC分类号： C07D473/04 ,  C07D473/06 ,  C07D473/08 ,  C07D473/10 ,  C07D473/12

公开(公告)号：JP2016510795A

公开(公告)日：2016-04-11

申请号：JP2015562201

申请日：2014-03-14

申请人： ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング ,  ベーリンガー インゲルハイム インターナショナル ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング

发明人： オッド−エリック ヨハンセン ,  オッド−エリック ヨハンセン ,  エイナッテン マクシミリアン フォン ,  エイナッテン マクシミリアン フォン ,  トマス クライン ,  トマス クライン ,  ハンス−ユルゲン ヴォーレ ,  ハンス−ユルゲン ヴォーレ

IPC分类号： C07D473/06 ,  A61K31/155 ,  A61K31/198 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/522 ,  A61K31/64 ,  A61K38/28 ,  A61K45/00 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P19/00 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/12 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K31/522 ,  A61K31/155 ,  A61K31/4184 ,  A61K38/28 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

摘要： 本発明は高い血管リスクのある糖尿病患者又は非糖尿病患者で、心臓保護及び/又は腎臓保護の治療における使用のためのDPP-4 阻害薬リナグリプチンに関する。

摘要翻译： 在糖尿病患者和非糖尿病患者本发明的具有高血管风险涉及DPP-4抑制剂为利格列汀心脏保护和/或肾脏保护的治疗中的用途。

公开(公告)号：JP2014513143A

公开(公告)日：2014-05-29

申请号：JP2014509721

申请日：2012-05-09

申请人： サンド・アクチエンゲゼルシヤフト

发明人： ホツター，アンドレアス ,  ピヒラー，アルトウール

IPC分类号： C07D473/06 ,  A61K31/155 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/522 ,  A61K31/64 ,  A61P3/10 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D473/06 ,  A61K31/522 ,  A61K45/06 ,  C07D473/04

摘要： 本発明は、リナグリプチンベンゾエートの新規な多形体、およびこの調製方法に関する。 更に、本発明は薬剤調製用の新規な多形体の使用に関する。 加えて、本発明は、有効量のリナグリプチンベンゾエートの新規な多形体を含む医薬組成物に関する。

公开(公告)号：JP5351486B2

公开(公告)日：2013-11-27

申请号：JP2008267827

申请日：2008-10-16

申请人： ベーリンガー インゲルハイム ファルマ ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ハフツング ウント コンパニー コマンディトゲゼルシャフト

发明人： フランク ヒンメルスバッハ ,  エルケ ランクコープフ ,  マティアス エックハルト ,  ミヒャエル マルク ,  ローラント マイエル ,  ラルフ リヒャルト ヘルマン ロッツ ,  モハンマド タダイオン

IPC分类号： C07D473/04 ,  A61K9/02 ,  A61K9/20 ,  A61K9/28 ,  A61K9/48 ,  A61K31/522 ,  A61K47/02 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P19/02 ,  A61P19/10 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D473/06 ,  C07D473/08

CPC分类号： A61K9/2866 ,  A61K9/0095 ,  A61K9/02 ,  A61K9/2018 ,  A61K9/4858 ,  A61K47/02

摘要： 8-(3-amino-piperidin-1-yl)-xanthine derivatives (I) are new. 8-(3-amino-piperidin-1-yl)-xanthine derivatives of formula (I) and their tautomers, enantiomers, diastereomers (or mixtures), prodrugs and salts are new. [Image] R 1>CH 2Q 1>, CH 2CH 2OMe, CH 2CH 2OPh, CH 2CH 2CN, CH 2COPh or CHMeCOPh, phenylcarbonylmethyl mono-substituted in the ring by Q 2> or phenylcarbonylmethyl substituted in the ring by two OMe groups or on two adjacent C-atoms by OCH 2O, OCH 2CH 2O or N(Me)COO; Q 1>CONMe 2, heterocycle or heteroaryl (optionally substituted); Q 2>NH 2, NHCH 2CN, NHCOMe, NHCOEt, NHCOCHMe 2, NHCOOMe, NHCONHCOOEt, 2-oxo-imidazolin-1-yl, COOH, COMe, COOEt, CONH 2, CONHMe, CONMe 2, morpholinocarbonyl, SMe, SOMe, SO 2Me, OCH 2COOH, OCH 2COOEt, OCH 2COOCHMe 2, OCH 2CONH 2, OCH 2CONHMe, OCH 2CONHEt, OCH 2CONHCHMe 2, OCH 2CONMe 2, pyrrolidinocarbonyl-methoxy, morpholinocarbonyl-methoxy, OCHMeCOOEt, OCHMeCONH 2 or OCH 2SOMe; R 2>Me, CHMe 2 or Ph, and R 3>CH 2C(Me)=CH 2, CH 2C(Cl)=CH 2, CH 2CH=CHBr, CH 2CH=CHMe, CH 2C(Me)=CMe 2, CH 2CCMe, 1-cyclopenten-1-ylmethyl or 2-furanylmethyl. An independent claim is included for the preparation of (I). - ACTIVITY : Antidiabetic; Antiarthritic; Anorectic; Immunosuppressive; Osteopathic; Ophthalmological; Nephrotropic; Neuroprotective; Antiarteriosclerosis; Tranquilizer; Cardiant; Diuretic; Hypotensive; Antiinflammatory; Antiulcer; Antiinfertility; Antirheumatic; Antithyroid; Virucide; Anti-HIV; Cytostatic; Nootropic; Cerebroprotective; Antiparkinsonian; Antimigraine; Antianemic; Dermatological; Antipsoriatic; Antidepressant. - MECHANISM OF ACTION : Dipeptidylpeptidase-IV (DPP-IV) inhibitor; B-cell degeneration inhibitor; glucagon-like peptide (GLP) action modulator. 1-((Quinazolin-2-yl)-methyl)-3-methyl-7-(2-butyn-1-yl)-8-((R)-3-amino -piperidin-1-yl)-xanthine (Ia) had an IC 50 value of 1 nM for inhibition of DPP-IV.