公开(公告)号：JP2012532858A

公开(公告)日：2012-12-20

申请号：JP2012519066

申请日：2010-07-08

申请人： ユニバーシティ オブ グリニッジ

发明人： リーチ、マイケル ,  フランツマン、カール ,  リドール、ディーター ,  ハーバイジ、ローレンス

IPC分类号： C07D253/06 ,  A61K31/53 ,  A61P9/00 ,  A61P17/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P33/06 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D253/07 ,  C07D409/06

摘要： 本発明は、ナトリウムチャネル遮断特性を有するトリアジン化合物、および、当該化合物の、関連障害の治療のための医薬の調製のための使用、に関する。
当該トリアジン化合物は、Ｒ１が、水素もしくは置換基であり、Ｒ２が、アミノもしくは置換基であり、Ｎ
＊ は、Ｒ１が水素である場合にアミノであるか、もしくは、Ｒ１が置換基である場合に＝ＮＨであり、Ｒ３およびＲ４は、共に、炭素環式基、複素環式基もしくはアルキル基であり、かつ、同じであっても異なっていてもよく、ならびに、Ｒ５は、水素、アルキルもしくは環状アリール基であるが、但し、Ｒ３およびＲ４が共にアルキルである場合には、これらは連結されてシクロアルキル基を形成し、Ｒ５は、環状芳香族基であり、また、Ｒ３およびＲ４が共に炭素環式基もしくは複素環式基である場合には、Ｒ５は、水素もしくはアルキル基である、式（Ｉ）に属するものであるか、またはその塩である。

公开(公告)号：JP5473944B2

公开(公告)日：2014-04-16

申请号：JP2010542694

申请日：2009-01-16

申请人： ユニバーシティ オブ グリニッジ

发明人： リーチ、マイケル ,  ハービグ、ローレンス ,  リドール、ディーター ,  フランツマン、カール

IPC分类号： C07D253/06 ,  A61K31/53 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

CPC分类号： C07D253/075 ,  C07D253/06 ,  C07D253/07 ,  C07D253/10 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12

摘要： The invention relates to compounds of general formula (I), or a salt or solvate thereof; in which: X and Y are each N; A is an optionally substituted phenyl group or an optionally substituted sulphur containing heterocycle; Z is a single bond or a linking group which is a carbon atom carrying substituents R4 and R5, wherein R4 and R5 are independently selected from hydrogen, optionally substituted C 1-6 alkyl and another group A, provided that no more than one of R4 or R5 are hydrogen; R1 is hydrogen, or a substituent group selected from C 1-10 alkyl, C 2-10 alkenyl, benzyl, piperidine-methyl, thienyl-methyl, furyl-methyl or C 3-10 cycloalkyl, any of which is optionally substituted by hydroxy, halogen, carboxamide, halo C 1-4 alkyl, C 1-6 alkyl or C 1-6 alkoxy; or the Y nitrogen is unsubstituted; R2 is amino or a substituent group selected from optionally substituted alkyl or phenyl groups; and N* is =NH when R1 is hydrogen or a substituent group; or N* is a group NRaRb where Ra and Rb are independently H or an alkyl group; or N* is an optionally substituted piperazinyl ring. The compounds can be used to treat disorders in mammals that are susceptible to sodium channel blockers and antifolates, particularly disorders such as epilepsy, multiple sclerosis, glaucoma and uveitis, cerebral traumas and cerebral ischaemias, stroke, head injury, spinal cord injury, surgical trauma, neurodegenerative disorders, motor neurone disease, Alzheimer's disease, Parkinson's disease, chronic inflammatory pain, neuropathic pain, migraine, bipolar disorder, mood, anxiety and cognitive disorders, schizophrenia and trigeminal autonomic cephalalgias; for treatment of mammalian cancers; and for treatment of malaria.

公开(公告)号：JP5731496B2

公开(公告)日：2015-06-10

申请号：JP2012519065

申请日：2010-07-08

申请人： ユニバーシティ オブ グリニッジ

发明人： リーチ、マイケル ,  フランツマン、カール ,  リドール、ディーター ,  ハーバイジ、ローレンス

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61P43/00 ,  A61P25/08 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/04 ,  A61P25/18 ,  A61P9/10 ,  A61P17/02 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  A61P33/06 ,  A61P25/22 ,  C07D253/06

CPC分类号： C07D253/075 ,  C07C309/04 ,  C07C309/06 ,  C07C309/08 ,  C07D253/07 ,  C07D309/04 ,  C07D309/06 ,  C07D309/08 ,  C07D409/04

公开(公告)号：JP2012532857A

公开(公告)日：2012-12-20

申请号：JP2012519065

申请日：2010-07-08

申请人： ユニバーシティ オブ グリニッジ

发明人： リーチ、マイケル ,  フランツマン、カール ,  リドール、ディーター ,  ハーバイジ、ローレンス

IPC分类号： C07D253/06 ,  A61K31/53 ,  A61P9/10 ,  A61P17/02 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P29/00 ,  A61P33/06 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00

CPC分类号： C07D253/075 ,  C07C309/04 ,  C07C309/06 ,  C07C309/08 ,  C07D253/07 ,  C07D309/04 ,  C07D309/06 ,  C07D309/08 ,  C07D409/04

摘要： 本発明は、ナトリウムチャネル遮断特性を有するトリアジン化合物、および、当該化合物の、関連障害の治療のための医薬の調製のための使用、に関する。 当該化合物は、ｚが、単結合であるか、もしくは、所望により置換されていてもよい連結基であり、Ｒ１がハロ‐アルキル基であり、；かつ、Ａが、所望により置換されていてもよい芳香族複素環式もしくは炭素環式環系である、式（Ｉ）に属するものであるか、またはその塩である。

公开(公告)号：JP2011509992A

公开(公告)日：2011-03-31

申请号：JP2010542694

申请日：2009-01-16

申请人： ユニバーシティ オブ グリニッジ

发明人： ハービグ、ローレンス ,  フランツマン、カール ,  リーチ、マイケル ,  リドール、ディーター

IPC分类号： C07D253/06 ,  A61K31/53 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/14 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P27/06 ,  A61P29/00 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04

CPC分类号： C07D253/075 ,  C07D253/06 ,  C07D253/07 ,  C07D253/10 ,  C07D401/04 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12

摘要： ＸおよびＹは、各々ＮまたはＣであり、ＸおよびＹの少なくとも一方がＮであり；Ｚは、単結合または所望される場合は置換されていてもよい連結基であり、Ｒ１は、水素または置換基であり；Ｒ２は、アミノまたは置換基であり；Ｎ
＊ は、ＲＩが水素の場合はアミノであり、もしくはＲ１が置換基の場合は＝ＮＨであるか；または、Ｎ
＊ は、ＲａおよびＲｂが独立してＨもしくはアルキル基である基ＮＲａＲｂであるか；または、Ｎ
＊ は、所望される場合は置換されていてもよいピペラジニル環であり；ならびに、Ａは、Ｒ２を介してトリアゾ／ジアゾ環と連結して縮合多環式環を形成していてもよい、所望される場合は置換されていてもよいヘテロ環式もしくは炭素環式の環系である一般構造の化合物は、ナトリウムチャネル遮断薬および葉酸代謝拮抗薬に対して感受性のある哺乳類における障害、特に、癲癇、多発性硬化症、緑内障およびウエビチス、脳外傷および脳虚血、脳卒中、頭部損傷、脊髄損傷、外科手術による外傷、神経変性疾患、運動ニューロン疾患、アルツハイマー病、パーキンソン病、慢性炎症性疼痛、神経因性疼痛、片頭痛、双極性障害、気分、不安、および認知障害、統合失調症、ならびに三叉神経自律神経性頭痛などの障害の治療；哺乳類の癌の治療；ならびに、マラリアの治療に適していることが示される。
【化１】

【選択図】なし

公开(公告)号：JP5847079B2

公开(公告)日：2016-01-20

申请号：JP2012519066

申请日：2010-07-08

申请人： ユニバーシティ オブ グリニッジ

发明人： リーチ、マイケル ,  フランツマン、カール ,  リドール、ディーター ,  ハーバイジ、ローレンス

IPC分类号： A61P25/08 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/28 ,  A61P17/02 ,  A61P9/00 ,  A61P27/02 ,  A61K31/53 ,  C07D253/06

CPC分类号： C07D253/07 ,  C07D409/06

公开(公告)号：JP5473598B2

公开(公告)日：2014-04-16

申请号：JP2009518977

申请日：2007-07-13

申请人： ユニバーシティ オブ グリニッジ

发明人： リーチ、マイケル ,  ハービジ、ローレンス ,  リドール、ディーター ,  バラックロフ、ポール

IPC分类号： C07D253/06 ,  A61K31/53 ,  A61P3/12 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P33/06 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06

CPC分类号： A61K31/53

摘要： Compounds of formula (I) especially where R1 is an optionally substituted alkyl, aralkyl or heterocyclyl-alkyl group, are shown to have activity as sodium channel blockers or as antifolates. Some novel compounds where R1 is an aralkyl or heterocyclyl-alkyl are disclosed.

公开(公告)号：JP2009542792A

公开(公告)日：2009-12-03

申请号：JP2009518977

申请日：2007-07-13

申请人： ユニバーシティ オブ グリニッジ

发明人： ハービジ、ローレンス ,  バラックロフ、ポール ,  リーチ、マイケル ,  リドール、ディーター

IPC分类号： C07D253/06 ,  A61K31/53 ,  A61P3/12 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P25/00 ,  A61P25/02 ,  A61P25/04 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P27/06 ,  A61P33/06 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D401/06 ,  C07D405/06 ,  C07D409/06

CPC分类号： A61K31/53

摘要： Compounds of formula (I): especially where R1 is an optionally substituted alkyl, aralkyl or heterocyclyl-alkyl group, are shown to have activity as sodium channel blockers or as antifolates. Some novel compounds where R1 is an aralkyl or heterocyclyl-alkyl are disclosed.