公开(公告)号：JP2015044840A

公开(公告)日：2015-03-12

申请号：JP2014223181

申请日：2014-10-31

申请人： レ ラボラトワール セルヴィエ ,  Lab Servier ,  レ ラボラトワール セルヴィエ

发明人： NICOLAS ROBERT ,  LERESTIF JEAN-MICHEL ,  LECOUVE JEAN-PIERRE ,  GAILLARD MARINA ,  MEUNIER LOIC ,  LETELLIER PHILIPPE ,  BOIRET MATHIEU

IPC分类号： C07D209/52 ,  A61K31/403 ,  A61P3/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/28 ,  A61P43/00 ,  C07C235/46 ,  C07C309/65

CPC分类号： C07C309/63 ,  C07B2200/13 ,  C07C235/46 ,  C07D209/52 ,  C07D317/22 ,  C07D319/06

摘要： 【課題】式(1)で示される化合物の工業合成方法、及び結晶形態I、ならびにまた、関連する遊離塩基の結晶形態Iおよび医薬製剤の提供。【解決手段】脳の加齢及び神経変性疾患に関連する認識及び精神行動障害の処置、ならびにまた、気分障害、注意欠陥多動性症候群、肥満及び疼痛の処置を目的とする医薬として式(1)で表される4−{3−[cis−ヘキサヒドロシクロペンタ[c]ピロール−2(1H)−イル]プロポキシ}ベンズアミド塩酸塩の結晶形態Iの使用。1,2−ジカルボン酸エチルエステル−シクロペンタンをアンモニアと反応させ、還元して二環式アミンとし、P−アミド−フェノール誘導体を反応させて、式(1)で表される化合物を得る合成方法。【選択図】なし

摘要翻译： 要解决的问题：提供由式（1）表示的化合物的工业合成方法和晶型I，以及相关游离碱的结晶形式I和药物制剂。溶液：I型晶体 使用由式（1）表示的4- {3- [顺 - 六氢环戊并[c]吡咯-2（1H） - 基]丙氧基}苯甲酰胺盐酸盐作为治疗认知和精神行为障碍相关的药物 对脑衰老和神经退行性疾病以及心理障碍的治疗，注意力缺陷多动症状，肥胖和疼痛。 在合成方法中，将1,2-二羧酸乙酯 - 环戊烷与氨反应，然后还原，得到双环胺，通过其与β-酰胺 - 苯酚衍生物反应，得到式（1）表示的化合物， 。