公开(公告)号：JP2014240421A

公开(公告)日：2014-12-25

申请号：JP2014174935

申请日：2014-08-29

申请人： エグゼリクシス, インコーポレイテッド ,  Exelixis Inc ,  エグゼリクシス, インコーポレイテッド

发明人： VENKATAIAH BOLLU ,  BRANT CLAYTON BOREN ,  JACKALINE EVE DALGARD ,  FLATT BRENTON T ,  NADIA HAQ ,  SARAH HUDSON ,  MOHAN RAJU ,  MICHAEL MORRISSEY ,  BENJAMIN PRATT ,  WANG TIE-LIN ,  MARTIN RICHARD ,  GU XIAO-HUI

IPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/155 ,  A61K31/195 ,  A61K31/401 ,  A61K31/4174 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/423 ,  A61K31/4245 ,  A61K31/427 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/498 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/00 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D233/84 ,  C07D233/88 ,  C07D233/90 ,  C07D249/08 ,  C07D249/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D233/84 ,  C07D233/64 ,  C07D233/90 ,  C07D249/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14

摘要： 【課題】Gタンパク質共役受容体TGR5のアゴニストを提供すること。【解決手段】本発明は、X、R1、R2、およびR5が本明細書に定義される構造式IのTGR5アゴニスト、ならびにそれらのNオキシドおよびそれらの薬学的に許容され得る塩を含む。本発明はさらに、化合物、それらのNオキシド、および/またはこれらの薬学的に許容され得る塩を含む組成物を含む。本発明はまた、TGR5がメディエーターであるかまたは関与している疾患を処置するための化合物および組成物の使用を含む。本発明はまた、特に、TGR5がメディエーターであるかまたは関与している疾患を処置するための医薬の製造におけるまたはその医薬のための化合物の使用を含む。【選択図】なし

摘要翻译： 要解决的问题：提供G蛋白偶联受体TGR5的激动剂。解决方案：本发明包含结构式I的TGR5激动剂，其中在说明书中定义的X，R，R和Rare以及N-氧化物 的它们及其药学上可接受的盐。 本发明还包括包含这些化合物，N-氧化物和/或其药学上可接受的盐的组合物。 本发明还包括使用这些化合物和组合物来治疗其中TGR5是介质或涉及其的疾病。 本发明还包括该化合物在制备药物和药物中的用途，特别是用于治疗TGR5是介质或涉及其的疾病。

公开(公告)号：JP2014028829A

公开(公告)日：2014-02-13

申请号：JP2013191865

申请日：2013-09-17

申请人： Exelixis Inc ,  エグゼリクシス, インコーポレイテッド

发明人： BAIK TAE-GON ,  BUHR CHRIS A ,  BUSCH BRETT B ,  DIVA SZE-MING CHAN ,  FLATT BRENTON T ,  GU XIAO HUI ,  JAMMALAMADAKA VASU ,  KHOURY RICHARD GEORGE ,  KATHERINE LARA ,  MA SUNGHOON ,  MARTIN RICHARD ,  MOHAN RAJU ,  NUSS JOHN M ,  JASON JEVIOUS PARKS ,  WU JASON H ,  YEUNG BRYAN K S ,  HSU WEI ,  TIE-LIN WANG ,  WANG LONGCHENG

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61P1/16 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P19/06 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide compounds for use in pharmaceutical compositions and methods for modulating the activity of nuclear receptors, which are receptors for steroids, retinoids, vitamin D and thyroid hormones.SOLUTION: Provided are compounds of the formula (I) (embodied as 3-(3,4-difluorobenzoyl)-1,1-dimethyl-1,2,3,6-tetrahydroazepino[4,5-b]indole-5-carboxylic acid isopropyl, and the like) and pharmaceutically acceptable derivatives thereof.

摘要翻译： 要解决的问题：提供用于药物组合物的化合物和调节作为类固醇，类维生素A，维生素D和甲状腺激素受体的核受体的活性的方法。解决方案：提供式（I）的化合物 作为3-（3,4-二氟苯甲酰基）-1,1-二甲基-1,2,3,6-四氢吖庚因并[4,5-b]吲哚-5-甲酸异丙基等）及其药学上可接受的衍生物 。

公开(公告)号：JP2011207907A

公开(公告)日：2011-10-20

申请号：JP2011130688

申请日：2011-06-10

申请人： Exelixis Inc ,  エグゼリクシス, インコーポレイテッド

发明人： BUSCH BRETT ,  FLATT BRENTON T ,  GU XIAO-HUI ,  MARTIN RICHARD ,  MOHAN RAJU ,  WANG TIE-LIN ,  WU JASON H

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/435 ,  A61P1/16 ,  A61P3/04 ,  A61P3/06 ,  A61P3/10 ,  A61P5/50 ,  A61P9/10 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/04 ,  C07D491/20

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/10 ,  C07D491/04

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide compounds for use in compositions and methods for modulating activity of intranuclear receptors including a farnesoid X receptor and/or orphan intranuclear receptors.SOLUTION: The compound expressed by formula (I) or a pharmaceutically acceptable derivative thereof are disclosed; wherein: Ris -C(J)OR, -C(J)SRand -C(J)N(R)R; J is O, S or NR; Ris hydrogen, halo or optionally substituted alkyl; Ris -C(O), R, R, R, R, Rand Rrepresent substituent groups.

摘要翻译： 要解决的问题：提供用于调节包括​​法尼基X受体和/或孤儿核内受体的核内受体的活性的组合物和方法的化合物。解决方案：公开了式（I）表示的化合物或其药学上可接受的衍生物 ; 其中：Ris -C（J）OR，-C（J）SR和-C（J）N（R）R; J为O，S或NR; Ris是氢，卤素或任选取代的烷基; R（R）-C（O），R，R，R，R，

公开(公告)号：JP2010077166A

公开(公告)日：2010-04-08

申请号：JP2010007511

申请日：2010-01-15

申请人： Exelixis Inc ,  エグゼリクシス, インコーポレイテッド

发明人： CANNE BANNEN LYNNE ,  CHEN JEFF ,  DALRYMPLE LISA ESTHER ,  FLATT BRENTON T ,  FORSYTH TIMOTHY PATRICK ,  GU XIAO-HUI ,  MAC MORRISON B ,  MANN LARRY W ,  MANN GRACE ,  MARTIN RICHARD ,  MOHAN RAJU ,  MURPHY BRETT ,  NYMAN MICHAEL CHARLES ,  STEVENS WILLIAM C JR ,  WANG TIE-LIN ,  WANG YAN ,  WU JASON H

IPC分类号： C07D207/34 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/416 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/42 ,  A61K31/428 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4436 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/454 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/4725 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/00 ,  A61P3/00 ,  A61P3/10 ,  A61P5/44 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P13/12 ,  A61P15/08 ,  A61P19/08 ,  A61P21/00 ,  A61P25/28 ,  A61P35/00 ,  A61P37/04 ,  A61P43/00 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D207/416 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D417/12

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide compounds, compositions and methods for modulating the activity of receptors. SOLUTION: Compounds, compositions and methods for modulating the activity of receptors are provided. In particular, the compounds and compositions are provided for modulating the activity of receptors and for the treatment, prevention or amelioration of one or more symptoms of disease or disorder directly or indirectly related to the activity of the receptors. Besides, there are provided the compounds for use in pharmaceutical compositions and methods for modulating the activity of one or more steroid intranuclear receptors. The compounds have formula (I). COPYRIGHT: (C)2010,JPO&INPIT

摘要翻译： 待解决的问题：提供调节受体活性的化合物，组合物和方法。 提供了用于调节受体活性的化合物，组合物和方法。 特别地，提供了化合物和组合物用于调节受体的活性和用于治疗，预防或改善与受体活性直接或间接相关的疾病或病症的一种或多种症状。 此外，提供了用于药物组合物的化合物和调节一种或多种类固醇核内受体的活性的方法。 化合物具有式（I）。 版权所有（C）2010，JPO＆INPIT