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1.

发明专利
STING活性に関連する状態を治療するための化合物および組成物审中-公开

公开(公告)号：JP2021529834A

公开(公告)日：2021-11-04

申请号：JP2021522935

申请日：2019-07-02

申请人： アイエフエムデューインコーポレイテッド

发明人： ラウシュウィリアムアール. , ヴェンカトラマンシャンカー , グリックゲイリー , シーデルハンスマーティン

IPC分类号： C07D231/38 , A61K31/415 , C07D403/04 , A61K31/506 , C07D409/04 , A61K31/40 , C07D405/12 , C07D401/12 , A61K31/4709 , C07D417/14 , A61K31/427 , C07D401/04 , A61K31/4439 , C07D405/04 , C07D413/04 , A61K31/422 , C07D307/66 , A61K31/341 , C07D263/48 , A61K31/421 , C07D261/14 , A61K31/42 , A61K31/4725 , A61P43/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61K31/282 , A61K31/52 , A61K31/475 , A61K31/337 , A61K31/4745 , A61K31/7048 , A61K38/12 , A61K31/277 , A61K39/395 , A61K9/08 , A61P37/02 , C07D207/34

摘要： 本開示は、STING(Stimulator of Interferon Gene)を阻害(例えば、アンタゴナイズ)する化学的実体(化合物または該化合物の薬学的に許容される塩および/もしくは水和物および/もしくは共結晶および/もしくは組合せ薬物)を特徴とする。該化学的実体は、例えば、対象(例えば、ヒト)における状態、疾患、または障害(例えば、がん)の病態および/または症状および/または進行にSTING活性化(例えば、STINGシグナル伝達)の増大(例えば、亢進)が寄与する該状態、疾患、または障害を治療するために有用である。本開示はまた、該化学的実体を含有する組成物、ならびに該化学的実体を使用および作製する方法を特徴とする。

2.

发明专利
老化細胞によって引き起こされるかまたは媒介される状態の臨床管理における使用のためおよびがんを治療するための、Bclファミリーアンタゴニストであるアシルスルホンアミド审中-公开

公开(公告)号：JP2021528392A

公开(公告)日：2021-10-21

申请号：JP2020569185

申请日：2019-06-13

申请人： ユニティバイオテクノロジーインコーポレイテッド

发明人： ビューソレイユアン−マリー , ハドソンライアン

IPC分类号： A61K31/496 , A61P35/00 , A61P19/02 , A61P27/02 , A61P11/00 , A61P43/00 , C07D401/12 , C07D207/34

摘要： 本発明のアリールスルホンアミド化合物は、強力かつ細胞型特異的なBcl活性を有する。このクラスの選択された化合物は、老化細胞におけるアポトーシスを促進するので、老化関連状態の治療のために開発されている。このクラスの選択された化合物は、がん細胞におけるアポトーシスを促進するので、化学療法剤として開発することができる。

3.

发明专利
選択的アンドロゲン受容体分解剤(SARD)リガンドおよびその使用方法审中-公开

公开(公告)号：JP2021138780A

公开(公告)日：2021-09-16

申请号：JP2021102428

申请日：2021-06-21

申请人： ユニバーシティオブテネシーリサーチファウンデーション

发明人： ラメシュナラヤナン , デュアンミラー , タマライポンヌサミ , ドン−ジンホワン , ヤーリーヒー

IPC分类号： A61K9/08 , A61K9/06 , A61K9/107 , A61K9/127 , A61K9/12 , A61P13/08 , A61P35/00 , A61P35/04 , A61K45/00 , A61K31/4174 , A61K31/277 , A61K31/58 , A61K31/167 , A61K31/496 , A61K31/585 , A61P17/10 , A61P17/08 , A61P17/14 , A61P15/00 , A61P25/18 , A61P17/00 , A61P21/02 , A61P9/00 , C07D207/34 , C07D231/16 , C07D231/12 , C07D207/325 , C07D233/68 , C07D233/61 , C07D207/33 , C07D295/14 , C07D249/08 , C07D401/12 , C07D249/14 , C07D231/40 , C07D231/38 , C07D213/84 , C07D239/72 , C07D249/06 , A61K31/40 , A61K31/415 , A61K31/4196 , A61K31/4439 , A61K31/44 , A61K31/517 , A61K31/4192 , C07D207/04

摘要： 【課題】選択的アンドロゲン受容体分解剤リガンド等を提供すること【解決手段】本発明は複素環式アニリド環及びその合成前駆体、R−異性体並びに非ヒドロキシル化及び/又は非キラルプロパンアミドを含むピロール、ピラゾール、イミダゾール、トリアゾール及びモルホリンベース選択的アンドロゲン受容体分解剤(SARD)化合物及び前立腺癌、進行前立腺癌、去勢抵抗性前立腺癌、トリプルネガティブ乳癌、アンドロゲン受容体を発現する他の癌、アンドロゲン脱毛症又は他の高アンドロゲン性皮膚疾患、ケネディ病、筋萎縮性側索硬化症(ALS)、腹部大動脈瘤(AAA)及び子宮筋腫の治療での医薬組成物及びその使用並びに対象でのARの病原性又は抵抗性突然変異、AR−スプライスバリアント(AR−SV)及び病原性ポリグルタミン(ポリQ)多型を含むアンドロゲン受容体全長(AR−FL)のレベルを低減する方法に関する。【選択図】図1C

4.

发明专利
N−複素環式5員環含有カプシドタンパク質のアセンブリの阻害剤、その医薬組成物および使用审中-公开

公开(公告)号：JP2021519325A

公开(公告)日：2021-08-10

申请号：JP2020552331

申请日：2019-03-29

申请人： チアタイティエンチンファーマシューティカルグループカンパニーリミテッド , Chia Tai Tianqing Pharmaceutical Group Co.,Ltd.

发明人： 張寅生 , 敖汪偉 , 李元 , 王輝 , 沈杭州 , 倪杰 , 張歡 , 呉杰 , 張立 , 曹凱 , 陸鵬 , 劉戌時 , 汪杰 , 趙天笑 , 葛興楓 , 盧丹丹 , 陳碩 , 馬雪琴 , 施偉 , 王曉金 , 徐宏江

IPC分类号： A61P31/20 , A61P1/16 , A61P43/00 , A61K31/40 , C07D405/12 , A61K31/4025 , C07D401/12 , A61K31/4439 , A61K31/496 , A61K31/454 , C07D409/12 , C07D207/34

摘要： 本発明は医薬品化学の分野に関し、N−複素環式5員環含有カプシドタンパク質のアセンブリの阻害剤、その医薬組成物および使用に関し、具体的には、式Iで表される化合物、その立体異性体、互変異性体、幾何異性体、溶媒和物、活性代謝物、水和物、プロドラッグまたはそれらの薬学的に許容される塩、ならびに、その医薬組成物、およびカプシドタンパク質のアセンブリの阻害から恩恵を受ける疾患、特にB型肝炎ウイルス感染によって引き起こされる疾患の治療のための使用を含む医薬使用に関する。【化1】

5.

发明专利
置換イミダゾリウムスルフランおよびそれらの使用有权

公开(公告)号：JP6866316B2

公开(公告)日：2021-04-28

申请号：JP2017568271

申请日：2016-06-21

申请人： シュトゥディエンゲゼルシャフト・コーレ・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング , Studiengesellschaft Kohle mbH

发明人： アルカラツォ・マヌエル , ペーニャ・ゴンザレス・ハヴィエル , タラベラ・ウルキホ・ガラーツィ

IPC分类号： C07D295/195 , C07D207/08 , C07D277/74 , C07D209/42 , C07D307/46 , C07D209/34 , C07D207/34 , C07C261/04 , C07C331/08 , C07C255/47 , C07C255/46 , C07C253/00 , C07C255/54 , C07C255/50 , C07C323/54 , C07C319/14 , C07C315/04 , C07C317/28 , C07D233/84

6.

发明专利
ピロール化合物の製造法有权

公开(公告)号：JP2021038238A

公开(公告)日：2021-03-11

申请号：JP2020188087

申请日：2020-11-11

申请人： 武田薬品工業株式会社

发明人： 大内卓 , コギホ , キムソンミ , チェジンスン , ボクホンス

IPC分类号： C07C255/61 , C07D207/34 , C07D207/323 , C07D401/12 , B01J23/44 , B01J29/16 , C07C253/30

摘要： 【課題】本発明は、医薬品の中間体として有用であり得る3−シアノピロール化合物の製造法を提供する。【解決手段】化合物(I)を還元反応に付すことを含む化合物(II)の製造方法であって、前記還元反応が金属担持触媒を充填した固定床反応器において、連続的に水素化する反応である製造法。化合物(I)を還元反応後、環化反応に付すことを含む化合物(III)の製造法であって、前記還元反応が金属担持触媒を充填した固定床反応器において、連続的に水素化する反応である製造法。【選択図】なし