-
公开(公告)号：JP2017082007A
公开(公告)日：2017-05-18
申请号：JP2017022961
申请日：2017-02-10
发明人： AFTAB DANA T , THOMAS MUELLER , AARON WEITZMAN , JAYMES HOLLAND
CPC分类号： A61K31/47 , A61K31/4188 , A61K31/4706 , A61K31/495 , A61K41/00 , A61K45/06 , A61N5/10 , A61K2300/00
摘要： 【課題】c−Metモジュレーターの使用方法の提供。【解決手段】式Iの化合物またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を、他の癌処置と組み合わせて投与することによって癌を処置する方法が記載されており、式中、R1は、ハロであり、R2は、ハロであり、Qは、CHまたはNである。式Iの化合物は、発明の詳細な説明に定義されているように、処置の必要な患者に、テモゾロミド(TMZ)および/または放射線治療(RT)のいずれかおよび場合により1種以上のさらなる処置と組み合わされて投与され、1種以上のさらなる処置は、発明の詳細な説明に記載されている通りである。【選択図】なし
-
公开(公告)号：JP2014196365A
公开(公告)日：2014-10-16
申请号：JP2014148858
申请日：2014-07-22
发明人： JOHN NUSS , MATTHEW WILLIAMS , MOHAN RAJU , MARTIN RICHARD , WANG TIE-LIN , AOKI KAZUMA , TSURUOKA HIROYUKI , HAYASHI NORIYUKI , HONMA TAKESHI
CPC分类号： C07D207/34
摘要： 【課題】(ヒドロキシアルキル)ピロール誘導体のアトロプ異性体の提供。【解決手段】本願発明は、心血管疾患の予防および/または治療のための化合物から成る。該化合物は、以下の一般式(I)によって表される、化合物のアトロプ異性体である。式中、R1は、C1−C3アルキル基を表し、R2は、2−ヒドロキシ−C4−C6アルキル基を表し、R3は、ハロゲノ基、ハロゲノ−C1−C3アルキル基等を表し、R4は、水素原子、ハロゲノ基等を表し、R5は、C1−C3アルキル基を表し、R6は、水素原子、ハロゲノ基等、またはそのアトロプ異性体を表す。【選択図】なし
摘要翻译： 要解决的问题：提供（羟烷基）吡咯衍生物的阻转异构体。解决方案：本发明由用于预防和/或治疗心血管疾病的化合物组成。 该化合物是由以下通式（I）表示的化合物的阻转异构体。 在该式中，R 1表示C 1 -C 3烷基; R表示2-羟基-C 4 -C 6烷基; R代表卤代基，卤代-C 1 -C 3烷基等; R表示氢原子，卤代基等; 表示C1-C3烷基; 并且R表示氢原子，卤代基等或它们的阻转异构体。
-
公开(公告)号：JP2017526662A
公开(公告)日：2017-09-14
申请号：JP2017506390
申请日：2015-08-05
发明人： ダナ ティー． アフタブ， , ダナ ティー． アフタブ， , ピーター ラム， , ピーター ラム，
CPC分类号： A61K31/47 , A61K31/194 , A61K31/4965 , A61K31/69 , A61K38/05 , A61K2300/00
摘要： 本発明は、癌の治療、詳細には、多発性骨髄腫の治療のための、C−Met阻害剤及びプロテアソーム阻害剤の組み合わせに関する。多発性骨髄腫(MM)を有する患者の全生存期間及び寛解持続期間が顕著に改善するかは、プロテアソーム阻害剤(PI)などの新しい治療薬剤の開発に大部分が起因するものである。プロテアソームは、異常タンパク質または変異タンパク質の排除を可能にすることにおいて、重要な細胞機能を果たしている。腫瘍細胞は、この排除機構に重度に依存しており、したがって、プロテアソームの阻害に対して感受性である。プロテアソームを阻害することで、結果的に抗増殖性作用及びアポトーシス促進性作用が生じ、これらの作用は、小胞体ストレス、カスパーゼの活性化、及び活性酸素種の誘導を介して媒介されるものである。
-
公开(公告)号：JP2017523195A
公开(公告)日：2017-08-17
申请号：JP2017505189
申请日：2015-07-31
发明人： ウェイ シュー， , ウェイ シュー， , デイビッド ジェイ． ドネリー， , デイビッド ジェイ． ドネリー， , パトリック エル． チョウ， , パトリック エル． チョウ， , ベンジャミン ジェイ． ヘンリー， , ベンジャミン ジェイ． ヘンリー，
IPC分类号： C07D215/22 , A61K31/47 , A61P35/00 , C07C209/36 , C07C211/52
CPC分类号： C07D215/233 , C07D215/22
摘要： 本発明は、カボザンチニブ(シクロプロパン−1,1−ジカルボン酸[4−(6,7−ジメトキシ−キノリン−4−イルオキシ)−フェニロ(phenylo)]アミド(4−フルオロ−フェニル)アミド)及び18F標識化カボザンチニブの調製方法に関する。分子イメージングは、生体内での生物学的及び生化学的過程の非侵襲性査定を提供する。ポジトロン断層撮影(PET)の利用は、前臨床及び臨床薬物開発の際に見込みのある薬物を把握するのを促進する可能性を有する。この情報は、多形神経膠芽腫(GBM)脳腫瘍などの過酷な環境で、見込みのある薬物がその標的組織に到達するかどうかを判定するのに、特に重要と思われる。
-
公开(公告)号：JP2015533175A
公开(公告)日：2015-11-19
申请号：JP2015536988
申请日：2013-10-14
发明人： スリラム ナガナサン， , スリラム ナガナサン， , ネイサン グズ， , ネイサン グズ， , マシュー ファイファー， , マシュー ファイファー， , シー． グレゴリー ソウェル， , シー． グレゴリー ソウェル， , トレイシー ボスティック， , トレイシー ボスティック， , ジェイソン ヤン， , ジェイソン ヤン， , アミット スリバスタバ， , アミット スリバスタバ，
IPC分类号： C07D401/04
CPC分类号： C07D401/04 , C07D498/04
摘要： 式Iの化合物の製造方法が本明細書に開示される。式Iの化合物はMEK阻害剤であり、それ故、癌の処置に使用できる。式中、環Aは、R6、R7、R8及びR9から選択される一つ、二つ、三つ、又は四つの基で、場合により置換されるアリーレン又はヘテロアリーレンであり、各々は、水素、ハロ、(C1−C8)アルキル、ハロ(C1−C8)アルキル、ヒドロキシ、(C1−C6)アルコキシ、及びハロ(C1−C6)アルコキシから、独立して選択される。
摘要翻译： 对于式I化合物的制备，其是本文所公开的过程。 式I的化合物是MEK抑制剂，因此，可用于治疗癌症。 其中环A是R 6，R 7，一个从R8和R9，两个，三个或四个基团，亚芳基或亚杂芳基是任选取代的选择，并且分别是氢， 卤素，（C1-C8）烷基，卤代（C1-C8）烷基，羟基，（C1-C6）烷氧基，和卤代（C1-C6）烷氧基，是独立选择的。
-
公开(公告)号：JP5678019B2
公开(公告)日：2015-02-25
申请号：JP2012195223
申请日：2012-09-05
发明人： アイ ナイン , アイ ナイン , クマー アナンド ニール , クマー アナンド ニール , ジョセフ ボウルズ オーウェン , ジョセフ ボウルズ オーウェン , ブセニアス イエルク , ブセニアス イエルク , コスタンゾ シモーナ , コスタンゾ シモーナ , キモ カーティス ジェフリー , キモ カーティス ジェフリー , デュベンコ ラリサ , デュベンコ ラリサ , アビージト ジョシ アナハ , アビージト ジョシ アナハ , アール． ケネディ アビゲイル , アール． ケネディ アビゲイル , イニョン キム アンジー , イニョン キム アンジー , コルトゥン エレナ , コルトゥン エレナ , リミュン マナロ ジーン−クレア , リミュン マナロ ジーン−クレア , ジェイ． ピトー チャバ , ジェイ． ピトー チャバ , ディー． ライス ケニス , ディー． ライス ケニス , エイチ． ツァン ツェ , エイチ． ツァン ツェ , チャールズ ディフィナ スティーブン , チャールズ ディフィナ スティーブン , エム． ブレージー チャールズ , エム． ブレージー チャールズ
IPC分类号： C07D403/12 , A61K31/513 , C07D401/14
CPC分类号： C07D205/04 , C07D205/06 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/04 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D405/12 , C07D409/06 , C07D409/12 , C07D413/12 , C07D413/14 , C07D417/12 , C07D471/04
-
公开(公告)号：JP2014240421A
公开(公告)日：2014-12-25
申请号：JP2014174935
申请日：2014-08-29
发明人： VENKATAIAH BOLLU , BRANT CLAYTON BOREN , JACKALINE EVE DALGARD , FLATT BRENTON T , NADIA HAQ , SARAH HUDSON , MOHAN RAJU , MICHAEL MORRISSEY , BENJAMIN PRATT , WANG TIE-LIN , MARTIN RICHARD , GU XIAO-HUI
IPC分类号： C07D233/64 , A61K31/155 , A61K31/195 , A61K31/401 , A61K31/4174 , A61K31/4178 , A61K31/4196 , A61K31/423 , A61K31/4245 , A61K31/427 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/498 , A61K31/5377 , A61K45/00 , A61P1/16 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P9/10 , A61P43/00 , C07D233/84 , C07D233/88 , C07D233/90 , C07D249/08 , C07D249/12 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D401/14 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/06 , C07D413/06 , C07D413/12 , C07D417/12
CPC分类号： C07D233/84 , C07D233/64 , C07D233/90 , C07D249/12 , C07D401/04 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D403/14
摘要： 【課題】Gタンパク質共役受容体TGR5のアゴニストを提供すること。【解決手段】本発明は、X、R1、R2、およびR5が本明細書に定義される構造式IのTGR5アゴニスト、ならびにそれらのNオキシドおよびそれらの薬学的に許容され得る塩を含む。本発明はさらに、化合物、それらのNオキシド、および/またはこれらの薬学的に許容され得る塩を含む組成物を含む。本発明はまた、TGR5がメディエーターであるかまたは関与している疾患を処置するための化合物および組成物の使用を含む。本発明はまた、特に、TGR5がメディエーターであるかまたは関与している疾患を処置するための医薬の製造におけるまたはその医薬のための化合物の使用を含む。【選択図】なし
摘要翻译： 要解决的问题：提供G蛋白偶联受体TGR5的激动剂。解决方案：本发明包含结构式I的TGR5激动剂，其中在说明书中定义的X，R，R和Rare以及N-氧化物 的它们及其药学上可接受的盐。 本发明还包括包含这些化合物，N-氧化物和/或其药学上可接受的盐的组合物。 本发明还包括使用这些化合物和组合物来治疗其中TGR5是介质或涉及其的疾病。 本发明还包括该化合物在制备药物和药物中的用途，特别是用于治疗TGR5是介质或涉及其的疾病。
-
公开(公告)号：JP2014196363A
公开(公告)日：2014-10-16
申请号：JP2014148505
申请日：2014-07-22
发明人： MOHAMED ABDULKADER IBRAHIM , JEONG JOON WON , HENRY WILLIAM BEECROFT JOHNSON , PATRICK KEARNEY , JAMES W LEAHY , GARY L LEWIS , ROBIN TAMMY NOGUCHI , NUSS JOHN M
IPC分类号： C07D207/06 , A61K31/167 , A61K31/222 , A61K31/277 , A61K31/341 , A61K31/343 , A61K31/36 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/4015 , A61K31/4025 , A61K31/4035 , A61K31/404 , A61K31/41 , A61K31/4164 , A61K31/4166 , A61K31/4184 , A61K31/4192 , A61K31/4196 , A61K31/42 , A61K31/422 , A61K31/427 , A61K31/437 , A61K31/438 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4439 , A61K31/454 , A61K31/47 , A61K31/4725 , A61K31/495 , A61K31/496 , A61K31/4965 , A61K31/498 , A61K31/502 , A61K31/505 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/54 , A61K31/541 , A61K31/55 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P43/00 , C07C231/14 , C07C237/22 , C07D207/08 , C07D207/14 , C07D207/16 , C07D207/20 , C07D207/277 , C07D207/327 , C07D207/452 , C07D209/08 , C07D209/14 , C07D209/24 , C07D209/42 , C07D209/44 , C07D209/48 , C07D211/14 , C07D211/58 , C07D211/60 , C07D211/62 , C07D213/56 , C07D213/74 , C07D213/81 , C07D213/82 , C07D215/06 , C07D215/48 , C07D215/50 , C07D215/54 , C07D217/04 , C07D233/61 , C07D233/64 , C07D233/78 , C07D235/08 , C07D237/28 , C07D239/26 , C07D239/42 , C07D241/12 , C07D241/44 , C07D249/04 , C07D249/08 , C07D257/04 , C07D261/08 , C07D261/14 , C07D263/32 , C07D265/30 , C07D277/04 , C07D277/20 , C07D277/54 , C07D295/10 , C07D295/18 , C07D307/14 , C07D307/24 , C07D307/54 , C07D307/68 , C07D307/84 , C07D317/60 , C07D333/22 , C07D333/24 , C07D333/38 , C07D333/70 , C07D401/04 , C07D401/06 , C07D401/12 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D405/06 , C07D409/06 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D417/06 , C07D417/12 , C07D491/113
CPC分类号： C07D207/06 , C07D207/10 , C07D207/16 , C07D207/277 , C07D207/452 , C07D209/08 , C07D211/14 , C07D211/58 , C07D213/56 , C07D215/06 , C07D233/61 , C07D233/64 , C07D235/14 , C07D237/20 , C07D239/42 , C07D241/12 , C07D241/44 , C07D249/04 , C07D249/08 , C07D257/04 , C07D261/08 , C07D263/32 , C07D265/30 , C07D277/36 , C07D279/12 , C07D307/14 , C07D307/16 , C07D307/56 , C07D307/85 , C07D317/60 , C07D333/24 , C07D401/06 , C07D403/06 , C07D403/12 , C07D403/14 , C07D407/06 , C07D407/10 , C07D409/06 , C07D409/14 , C07D413/06 , C07D417/06 , C07D417/12
摘要： 【課題】スフィンゴシン1リン酸塩受容体拮抗薬の提供。【解決手段】S1P1Rと、PDGFRなど他の成長因子受容体との混線に関する証拠は、増加している。したがって、S1P1受容体拮抗薬は、抗癌治療としての臨床的有用性をもたらす可能性がある。本開示は、スフィンゴシン−1−リン酸塩(S1P)受容体拮抗薬、S1P受容体拮抗薬を含む組成物、ならびにS1P受容体拮抗薬を使用する方法および製造する方法に関する。特に、本開示は、スフィンゴシン−1−リン酸塩1(S1P1)受容体拮抗薬、S1P1受容体拮抗薬を含む組成物、および癌の治療等にS1P1受容体拮抗薬を使用する方法およびS1P1受容体拮抗薬を製造する方法に関する。【選択図】なし
摘要翻译： 要解决的问题：提供鞘氨醇-1-磷酸受体拮抗剂。解决方案：S1P1R与其他生长因子受体（如PDGFR）之间的串扰有越来越多的证据。 因此，S1P1R受体拮抗剂具有作为抗癌疗法提供临床益处的潜力。 本公开涉及鞘氨醇-1-磷酸（S1P）受体拮抗剂，包含S1P受体拮抗剂的组合物，以及用于制备S1P受体拮抗剂的方法和方法。 特别地，本公开涉及鞘氨醇-1-磷酸酯1（S1P1）受体拮抗剂，包含S1P1受体拮抗剂的组合物，使用S1P1受体拮抗剂治疗癌症的方法，以及制备S1P受体拮抗剂的方法。
-
9.发明专利Ｎ−（４−｛［６，７−ビス（メンチルオキシ）キノリン−４−イル］オキシ｝フェニル）−Ｎ’−（４−フルオロフェニル）サイクロプロペイン−１，１−ジカルボキシアミドのメタボライト 有权N-（4 - {[6,7-双（孟氧基）喹啉-4-基]氧基}苯基）-N“ - （4-氟苯基）环的代谢物亲窗格-1,1-甲酰胺
公开(公告)号：JP2016516074A
公开(公告)日：2016-06-02
申请号：JP2016503412
申请日：2014-03-17
发明人： ダナ ティー． アフタブ， , ダナ ティー． アフタブ， , スリラム ナガナサン， , スリラム ナガナサン， , ウェイ シュー， , ウェイ シュー， , スティーブン レイシー， , スティーブン レイシー， , リン グウェン， , リン グウェン，
IPC分类号： C07H17/02 , A61K31/185 , A61K31/47 , A61K31/7024 , A61K31/706 , A61P35/00 , C07D215/22 , C07D215/60 , C07H15/203
CPC分类号： C07D215/22 , C07C233/60 , C07C305/24 , C07C2601/02 , C07D215/60 , G01N33/487 , G01N2570/00
摘要： 本発明は、カボザンチニブのメタボライト(I)、及びそれの使用に関する。一つの態様における本発明は、カボザンチニブのメタボライト、特にヒト・メタボライトに関する。カボザンチニブのヒト・メタボライトは、本文に説明するものをも含んで、投与及び監視に関する臨床プロトコルに従ってカボザンチニブを摂取または投与した後のヒト対象者の体内で形成されたカボザンチニブのメタボライトを含む。いくつかのメタボライトは、代謝に関わるチトクロームP450及びUGT酵素を含んで、異なる遺伝子構成と種々の酵素の存在及び活性を反映するため、特定な個人に特有なものであるということをも想定している。
摘要翻译： 代谢物的本发明Kabozanchinibu（I），并以利用它。 本发明在一个方面中，Kabozanchinibu的代谢物，更特别是人的代谢物。 Kabozanchinibu的人类代谢物也可包括那些在文本中所描述，包括Kabozanchinibu的形成在摄入或根据用于管理和监控临床方案Kabozanchinibu给药后的人类受试者体内的代谢产物。 一些代谢物可以包含细胞色素P450和参与代谢UGT酶，不同的遗传体质，并反映各种酶的存在和活性，即使假设是专用于特定个人 有。
-
公开(公告)号：JP6121952B2
公开(公告)日：2017-04-26
申请号：JP2014148858
申请日：2014-07-22
发明人： ナス ジョン , ナス ジョン , ウィリアムズ マシュー , ウィリアムズ マシュー , モーハン ラジュ , モーハン ラジュ , マーティン リチャード , マーティン リチャード , ワン ティー−リン , ワン ティー−リン , 青木 一真 , 一真 青木 , 鶴岡 弘幸 , 弘幸 鶴岡 , 法幸 林 , 法幸 林 , 剛 本間 , 剛 本間
IPC分类号： C07D207/34
CPC分类号： C07D207/34
-
-
-
-
-
-
-
-
-
搜索结果
139 条记录 (耗时 0.035 秒)
