公开(公告)号：JP2014098022A

公开(公告)日：2014-05-29

申请号：JP2014021339

申请日：2014-02-06

申请人： Irm Llc ,  アイアールエム・リミテッド・ライアビリティ・カンパニーIrm,Llc ,  Novartis Ag ,  ノバルティス アーゲー

发明人： HUANG SHENLIN ,  JIN XIANMING ,  LIU ZUOSHENG ,  POON DANIEL ,  TELLEW JOHN E ,  WAN YONGQIN ,  WANG XING ,  XIE YONGPING

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/506 ,  A61K45/00 ,  A61K47/02 ,  A61K47/04 ,  A61K47/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/12 ,  A61K47/14 ,  A61K47/20 ,  A61K47/26 ,  A61K47/32 ,  A61K47/34 ,  A61K47/36 ,  A61K47/38 ,  A61K47/44 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07D403/04 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D403/04 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  A61K2300/00

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide compounds for treating or preventing diseases or disorders associated with kinase activity, particularly diseases or disorders that involve abnormal activation of B-Raf.SOLUTION: The compounds are compounds of the formula Ia, tautomers thereof, or the like. [In the formula, Y is selected from N and CR6; R2, R3, R5 and R6 are independently hydrogen, halo, cyano, a C1-4 alkyl, an alkoxy, or the like; R4 is selected from -R9 and -NR10R11; R9 is a C1-6 alkyl, a C3-8 cycloalkyl, a C3-8 heterocycloalkyl, an aryl, a heteroaryl, or the like; R10 and R11 are independently selected from hydrogen and R9; and R7 is hydrogen, a C1-4 alkyl, a C3-5 cycloalkyl, or the like.]

摘要翻译： 要解决的问题：提供用于治疗或预防与激酶活性相关的疾病或病症的化合物，特别是涉及B-Raf异常活化的疾病或病症。溶剂化合物是式Ia化合物，其互变异构体等 。 [式中，Y选自N和CR 6; R2，R3，R5和R6独立地是氢，卤素，氰基，C1-4烷基，烷氧基等; R4选自-R9和-NR10R11; R 9是C 1-6烷基，C 3-8环烷基，C 3-8杂环烷基，芳基，杂芳基等; R 10和R 11独立地选自氢和R 9; 和R7是氢，C1-4烷基，C3-5环烷基等。]

公开(公告)号：JP2010241830A

公开(公告)日：2010-10-28

申请号：JP2010162177

申请日：2010-07-16

申请人： Irm Llc ,  Novartis Ag ,  アイアールエム・リミテッド・ライアビリティ・カンパニーIrm,Llc ,  ノバルティス アーゲー

发明人： GARCIA-ECHEVERRIA CARLOS ,  KANAZAWA TAKAKI ,  KAWAHARA EIJI ,  MASUYA KEIICHI ,  MATSUURA NAOKO ,  MIYAKE TAKAHIRO ,  OMORI OSAMU ,  UMEMURA ICHIRO ,  STEENSMA RUO ,  CHOPIUK GREG ,  JIANG JIQING ,  WAN YONGQIN ,  QUIAN DING ,  ZHANG QIONG ,  GRAY NATHANAEL SCHIANDER ,  KARANEWSKY DONALD

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61K31/438 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/541 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P5/14 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P11/00 ,  A61P11/06 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P21/00 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/18 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07D239/48 ,  C07D239/50 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12 ,  C07D491/113 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D239/48 ,  C04B35/632 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide new pyrimidine derivatives, some types of the new pyrimidine derivatives, their production method, their use as pharmaceuticals, and pharmaceutical compositions comprising them. SOLUTION: The pyrimidine derivatives are expressed by formula I [wherein R is selected from 6-10C aryl, 5-10C heteroaryl, 3-12C cycloalkyl and 3-10C heterocycloalkyl; and R 0 -R 6 are as defined specifically]. The compounds of formula I are used for production of pharmaceuticals for treating diseases responding to inhibition of FAK and/or ALK and/or ZAP-70 and/or IGF-IR. COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT

摘要翻译： 要解决的问题：提供新的嘧啶衍生物，一些类型的新嘧啶衍生物，其制备方法，它们作为药物的用途，以及包含它们的药物组合物。 解决方案：嘧啶衍生物由式I表示[其中R选自6-10C芳基，5-10C杂芳基，3-12C环烷基和3-10C杂环烷基; 并且R 0 -R 6 如具体定义〕。 式I化合物用于制备用于治疗对FAK和/或ALK和/或ZAP-70和/或IGF-1R的抑制作用的疾病的药物。 版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2012017333A

公开(公告)日：2012-01-26

申请号：JP2011189963

申请日：2011-08-31

申请人： Irm Llc ,  アイアールエム・リミテッド・ライアビリティ・カンパニーIrm,Llc

发明人： GAO WENQI ,  JIANG JIQING ,  WAN YONGQIN ,  CHENG DAI ,  HAN DONG ,  WU XU ,  PAN SHIFENG

IPC分类号： C07C235/42 ,  A61K31/167 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C237/40 ,  C07C255/57 ,  C07D213/75 ,  C07D241/42 ,  C07D295/22 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07C255/57 ,  C07C235/56 ,  C07C237/40 ,  C07C2601/14 ,  C07D413/04

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for modulating activity of a hedgehog signaling pathway.SOLUTION: This invention relates to a method for modulating the activity of the hedgehog signaling pathway. In particular, the invention relates to a method for inhibiting aberrant growth states resulting from phenotypes such as Ptc loss-of-function, hedgehog gain-of-function, smoothened gain-of-function or Gli gain-of-function, comprising contacting a cell with a sufficient amount of a compound represented by formula I.

摘要翻译： 待解决的问题：提供一种调节刺猬蛋白信号通路的活性的方法。 解决方案：本发明涉及一种调节刺猬蛋白信号通路活性的方法。 特别地，本发明涉及一种抑制由诸如Ptc功能丧失，刺猬获得功能，平滑功能增益或Gli功能增益等表型引起的异常生长状态的方法，包括： 具有足够量的由式I表示的化合物的电池。版权​​所有（C）2012，JPO＆INPIT