公开(公告)号：JP2014129381A

公开(公告)日：2014-07-10

申请号：JP2014034483

申请日：2014-02-25

申请人： Irm Llc ,  アイアールエム・リミテッド・ライアビリティ・カンパニーIrm,Llc

发明人： DAI CHENG ,  GUOBAO ZHANG ,  HAN DONG ,  GAO WENQI ,  PAN SHIFENG

IPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61P13/02 ,  A61P17/02 ,  A61P19/04 ,  A61P25/16 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07D213/84 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/12

CPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  C07D213/75 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a therapeutic agent for cell proliferation disorders selected from a group of keloid, fibrosis, protein urine, kidney graft rejection, osteoarthritis which are Wnt mediated disorders, or cancers such as colorectal cancer, breast cancer, head and neck squamous cell cancer which relate to abnormal Wnt signaling activity.SOLUTION: There is provided a compound of the formula (1) or the formula (2) with free form or its physiologically acceptable salt form. (1) (2), where a ring E is an aryl or a heteroaryl which may be substituted, A1 and A2 are independently a C1 to 5 hetero ring or a quinolinyl and the like, B is a benzothiazolyl, a quinolinyl and the like, X1, X2, X3 and X4 are independently a CR7 or a N, Y is a phenyl, a thiazolyl and the like, Z is an aryl, a C1 to 5 hetero ring and the like, R1 is a H or a C1 to 6 alkyl, and R2 and R3 is a H.

摘要翻译： 要解决的问题：提供选自瘢痕疙瘩，纤维化，蛋白尿，肾移植排斥，作为Wnt介导的障碍的骨关节炎或诸如结肠直肠癌，乳腺癌，头颈部的癌症的细胞增殖病症的治疗剂 涉及异常Wnt信号传导活性的鳞状细胞癌。解决方案：提供具有游离形式或其生理学上可接受的盐形式的式（1）或式（2）的化合物。 （1）（2）中，环E为可被取代的芳基或杂芳基，A1和A2独立地为C1〜5杂环或喹啉基等，B为苯并噻唑基，喹啉基等 ，X 1，X 2，X 3和X 4独立地为CR 7或N，Y为苯基，噻唑基等，Z为芳基，C1〜5杂环等，R1为H或C1〜 6烷基，R2和R3是H.

公开(公告)号：JP2012017333A

公开(公告)日：2012-01-26

申请号：JP2011189963

申请日：2011-08-31

申请人： Irm Llc ,  アイアールエム・リミテッド・ライアビリティ・カンパニーIrm,Llc

发明人： GAO WENQI ,  JIANG JIQING ,  WAN YONGQIN ,  CHENG DAI ,  HAN DONG ,  WU XU ,  PAN SHIFENG

IPC分类号： C07C235/42 ,  A61K31/167 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K31/55 ,  A61K31/553 ,  A61K45/00 ,  A61P35/00 ,  A61P43/00 ,  C07C237/40 ,  C07C255/57 ,  C07D213/75 ,  C07D241/42 ,  C07D295/22 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/12 ,  C07D409/12 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07C255/57 ,  C07C235/56 ,  C07C237/40 ,  C07C2601/14 ,  C07D413/04

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for modulating activity of a hedgehog signaling pathway.SOLUTION: This invention relates to a method for modulating the activity of the hedgehog signaling pathway. In particular, the invention relates to a method for inhibiting aberrant growth states resulting from phenotypes such as Ptc loss-of-function, hedgehog gain-of-function, smoothened gain-of-function or Gli gain-of-function, comprising contacting a cell with a sufficient amount of a compound represented by formula I.

摘要翻译： 待解决的问题：提供一种调节刺猬蛋白信号通路的活性的方法。 解决方案：本发明涉及一种调节刺猬蛋白信号通路活性的方法。 特别地，本发明涉及一种抑制由诸如Ptc功能丧失，刺猬获得功能，平滑功能增益或Gli功能增益等表型引起的异常生长状态的方法，包括： 具有足够量的由式I表示的化合物的电池。版权​​所有（C）2012，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2011012069A

公开(公告)日：2011-01-20

申请号：JP2010185021

申请日：2010-08-20

申请人： Irm Llc ,  アイアールエム・リミテッド・ライアビリティ・カンパニーIrm,Llc

发明人： PAN SHIFENG ,  GAO WENQI ,  GRAY NATHANAEL S ,  MI YUAN ,  FAN YI

IPC分类号： C07C251/48 ,  A61K20060101 ,  A61K31/135 ,  A61K31/195 ,  A61K31/341 ,  A61K31/381 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/41 ,  A61K31/44 ,  A61K31/445 ,  A61K31/4453 ,  A61K31/472 ,  A61K31/66 ,  A61P1/04 ,  A61P1/16 ,  A61P3/10 ,  A61P7/06 ,  A61P9/00 ,  A61P9/10 ,  A61P11/00 ,  A61P11/02 ,  A61P11/06 ,  A61P13/12 ,  A61P15/00 ,  A61P17/00 ,  A61P17/04 ,  A61P17/06 ,  A61P17/14 ,  A61P19/00 ,  A61P19/02 ,  A61P21/04 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P27/02 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/12 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P37/00 ,  A61P37/06 ,  A61P37/08 ,  C07D205/04 ,  C07D207/16 ,  C07D211/28 ,  C07D211/60 ,  C07D213/04 ,  C07D213/42 ,  C07D213/61 ,  C07D217/04 ,  C07D295/08 ,  C07D307/40 ,  C07D307/52 ,  C07D333/16 ,  C07D333/20 ,  C07F9/28

CPC分类号： C07D205/04 ,  C07C251/48 ,  C07C251/52 ,  C07C251/54 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/16 ,  C07D211/60 ,  C07D213/30 ,  C07D213/53 ,  C07D213/61 ,  C07D217/04 ,  C07D295/06 ,  C07D307/10 ,  C07D307/12 ,  C07D307/52 ,  C07D333/12 ,  C07D333/16 ,  C07D333/22

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide immunosuppressant compounds, a method for their production, their uses and pharmaceutical compositions containing them, and further to provide a new class of compounds useful in the treatment or prevention of diseases or disorders mediated by lymphocyte interactions, particularly diseases associated with EDG receptor mediated signal transduction.SOLUTION: There are provided compounds selected from formula Ia and Ib, pharmaceutically acceptable salts, hydrates, solvates, isomers and prodrugs thereof.

摘要翻译： 要解决的问题：提供免疫抑制剂化合物，其制备方法，其用途和含有它们的药物组合物，并进一步提供可用于治疗或预防淋巴细胞相互作用介导的疾病或病症的新一类化合物，特别是疾病 与EDG受体介导的信号转导相关。溶液：​​提供了选自式Ia和Ib的化合物，其药学上可接受的盐，水合物，溶剂合物，异构体和前药。