公开(公告)号：JPWO2015166986A1

公开(公告)日：2017-04-20

申请号：JP2016516406

申请日：2015-04-30

申请人： 富士フイルム株式会社

发明人： 大野　誠 ,  誠 大野 ,  耕平 小野 ,  耕平 小野 ,  松本　健 ,  健 松本 ,  幹永 森 ,  幹永 森

IPC分类号： A61K9/127 ,  A61K31/7068 ,  A61K47/24 ,  A61K47/28 ,  A61P35/00 ,  B01J13/02

CPC分类号： A61K9/127 ,  A61K9/1278 ,  A61K31/7068 ,  A61K47/24 ,  A61K47/28 ,  B01J13/02 ,  B01J13/20

摘要： 本発明の課題は、実用上必要な長期の保存安定性を有し、内水相を高張にすることで、薬物の放出性を適度に調節でき、数十時間のオーダーでの薬物のリリース速度をもつリポソーム組成物、及びその製造方法を提供することである。本発明によれば、内水相を有するリポソームと、外水相を構成するリポソームを分散する水溶液とを有するリポソーム組成物であって、リポソーム組成物の脂質成分の合計量に対して、コレステロール類の含有率が10mol%以上35mol%以下であり、リポソームが溶解状態の薬物を内包し、内水相の浸透圧が外水相の浸透圧に対して2倍以上8倍以下であるリポソーム組成物が提供される。

公开(公告)号：JP2016190881A

公开(公告)日：2016-11-10

申请号：JP2016159491

申请日：2016-08-16

申请人： ザ ユニヴァーシティ オブ ブリティッシュ コロンビア

发明人： ピーター カリス ,  マーセル バリー ,  マルコ シューフォリーニ ,  ノーバート マウラー ,  イゴール ジガルトセブ

IPC分类号： A61K9/10 ,  A61K9/127 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/496 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/573 ,  A61K31/58 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/7056 ,  A61K38/00 ,  A61K47/02 ,  A61K47/12 ,  A61K47/24 ,  A61K47/28 ,  A61K47/34 ,  A61K47/48 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D305/14 ,  C07J5/00 ,  C07J43/00 ,  C07H15/04 ,  C07D473/38 ,  C07H17/04 ,  C07J41/00

CPC分类号： A61K9/127 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/573 ,  A61K31/706 ,  A61K47/48038 ,  A61K47/48061 ,  A61K9/1278 ,  C07D305/14 ,  C07D405/12 ,  C07D498/14 ,  C07H17/04 ,  C07J41/005 ,  C07J43/003 ,  C07K7/645

摘要： 【課題】リポソームナノ粒子中で使用するための修飾薬物の提供。 【解決手段】リポソームナノ粒子キャリアに充填させることに適した薬物誘導体が本明細書に提供される。いくつかの好ましい局面では、誘導体は、水溶性の低い薬物を、LNの膜内外のpH勾配またはイオン勾配によって、薬物をLNの水性の内側に能動的に充填させやすくする弱塩基部分で誘導体化されたものを含む。弱塩基部分は、場合により、リポソームの膜の内側の単一層に薬物を能動的に充填させやすくする親油性ドメインを含んでいてもよい。有益には、薬物誘導体のLN配合物は、溶解度が向上し、毒性が低下し、有効性が増加、および/または、対応する遊離薬物と比べて他の利点を有する。 【選択図】図10

摘要翻译： 要解决的问题：提供用于脂质体纳米颗粒的改性药物。解决方案：本文提供适合于加载到脂质体纳米颗粒（LN）载体中的药物衍生物。 在一些优选的方面，衍生物包含具有弱碱溶解度的低水溶性的药物，所述弱碱部分促进药物通过LN跨膜pH或离子梯度的活性负载进入LN的水性内部。 弱碱基部分可以任选地包含促进药物活性负载到脂质体膜内层的亲脂性结构域。 有利地，与相应的游离药物相比，药物衍生物的LN制剂表现出改进的溶解性，降低的毒性，增强的功效和/或其他益处。选择图：图10

公开(公告)号：JPWO2013146386A1

公开(公告)日：2015-12-10

申请号：JP2014507717

申请日：2013-03-15

申请人： 学校法人関西医科大学 ,  テルモ株式会社

发明人： 昌樹 海堀 ,  昌樹 海堀 ,  吉朗 荒木 ,  吉朗 荒木 ,  雅憲 權 ,  雅憲 權 ,  誠二 伊藤 ,  誠二 伊藤 ,  恵子 山下 ,  恵子 山下 ,  直紀 大友 ,  直紀 大友 ,  辰一 徳江 ,  辰一 徳江 ,  京子 田口 ,  京子 田口

IPC分类号： A61K9/127 ,  A61K31/167 ,  A61K31/445 ,  A61K45/00 ,  A61P23/02 ,  A61P25/02

CPC分类号： A61K9/127 ,  A61K9/1278 ,  A61K31/167 ,  A61K31/445

摘要： 本発明は、局所麻酔薬を担持するリポソームの組成物について、優れた持続性を有する、局所麻酔薬持続性徐放製剤を提供することを目的とし、本発明の局所麻酔薬持続性徐放製剤は、複数層の脂質二重膜で形成された外膜を有する第1のリポソームと、該外膜によって規定される第1のリポソーム内部領域に収容された、複数層の脂質二重膜で形成された外膜を有する複数の第2のリポソームと、該第2のリポソームの外膜によって規定される第2のリポソーム内部領域とを有し、少なくとも該第2のリポソーム内部領域と前記第1のリポソームの外部との間にイオン勾配が形成され、局所麻酔薬を少なくとも前記第2のリポソーム内部領域内に含む、局所麻酔薬持続性徐放製剤である。

摘要翻译： 本发明的本发明是一种脂质体轴承的局部麻醉剂，具有优异的耐久性的组合物，并且目的在于提供一种局部麻醉剂持续释放的制剂，局部麻醉剂的持续释放制剂 具有由脂质双层多个层形成的外膜的第1脂质体，第一脂质体内部区域容纳在形成，脂质双层所限定的多个层，所述外膜 多个第二脂质体的具有外薄膜，其是在由脂质体的外膜和脂质体内部区域，至少在第二脂质体内部区域和所述第一限定的第二第二 在脂质体的外部之间形成的离子梯度，所述局部麻醉剂包括至少第二脂质体内部区域，局部麻醉剂持续释放的制剂。

公开(公告)号：JP5819291B2

公开(公告)日：2015-11-24

申请号：JP2012515160

申请日：2010-06-10

申请人： テクミラ ファーマシューティカルズ コーポレイション ,  Tekmira Pharmaceuticals Corporation

发明人： ジエンシン・チェン ,  スティーヴン・アンセル ,  アキン・アキンク ,  ジョセフ・アール・ドーキン ,  シヤオジュイン・チン ,  ウィリアム・カントリー ,  ムティア・マノハラン ,  カラントッタティル・ジー・ラジーヴ ,  ジャヤプラカシュ・ケー・ナラヤナンナイル ,  ムトゥサミー・ジャヤラマン

IPC分类号： A61K48/00 ,  A61K47/18 ,  A61K47/24 ,  A61K47/28 ,  A61K47/34 ,  A61K31/7105 ,  A61K31/713 ,  A61P35/00 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  A61P31/12 ,  A61K38/00 ,  A61K47/26 ,  C07C229/12

CPC分类号： C07C227/18 ,  A61K31/22 ,  A61K31/7088 ,  A61K38/1709 ,  A61K38/4846 ,  A61K47/14 ,  A61K47/48092 ,  A61K47/48107 ,  A61K47/48815 ,  A61K48/0033 ,  A61K9/1272 ,  A61K9/1278 ,  C07C227/40 ,  C07C229/12 ,  C07C29/58 ,  C07D475/04 ,  C12N15/113 ,  C12N15/1137 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/315 ,  C12N2310/321 ,  C12N2310/322 ,  C12N2310/341 ,  C12N2310/346 ,  C12N2310/351 ,  C12N2320/32

公开(公告)号：JP5770336B2

公开(公告)日：2015-08-26

申请号：JP2014092382

申请日：2014-04-28

申请人： エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社

发明人： 菊池 寛 ,  兵頭 健治 ,  石原 比呂之

IPC分类号： A61K9/127 ,  A61P35/00 ,  A61K31/357 ,  A61K31/496 ,  A61K31/704 ,  A61K47/40

CPC分类号： A61K31/337 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7048 ,  A61K9/1271 ,  A61K9/1278

公开(公告)号：JP5688199B2

公开(公告)日：2015-03-25

申请号：JP2007536100

申请日：2005-10-14

申请人： ポリマン サイエンティフィック イミューンバイオロジッシュ フォーシュング ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ファフツング ,  ポリマン サイエンティフィック イミューンバイオロジッシュ フォーシュング ゲゼルシャフト ミット ベシュレンクテル ファフツング

发明人： ワグナー、アンドレアス ,  ラウアー−ウル、カローラ ,  カティンガー、ハーマン

IPC分类号： A61K9/127 ,  A61K31/519 ,  A61K47/04 ,  A61K47/24 ,  A61K47/26 ,  A61K47/28 ,  A61P15/08 ,  A61P15/10 ,  A61P21/02

CPC分类号： A61K9/127 ,  A61K9/0034 ,  A61K9/06 ,  A61K9/1277 ,  A61K9/1278

公开(公告)号：JP5645954B2

公开(公告)日：2014-12-24

申请号：JP2012541296

申请日：2009-12-03

申请人： ジエンス ヘンルイ メデイシンカンパニー リミテッドJiangsu Hengrui Medicine Co.,Ltd. ,  ジエンス ヘンルイ メデイシンカンパニー リミテッドJiangsu Hengrui Medicine Co.,Ltd. ,  シャンハイ ヘンルイ ファーマスーティカル カンパニー リミテッドShanghai Hengrui Pharmaceutical Co., Ltd. ,  シャンハイ ヘンルイ ファーマスーティカル カンパニー リミテッドShanghai Hengrui Pharmaceutical Co., Ltd.

发明人： トン・シンヨン ,  レイ・グオフォン ,  ユ・チョンシャ ,  チェン・リアン

IPC分类号： A61K31/4745 ,  A61K9/10 ,  A61K9/127 ,  A61K9/19 ,  A61K47/02 ,  A61K47/10 ,  A61K47/18 ,  A61K47/20 ,  A61K47/22 ,  A61K47/24 ,  A61K47/26 ,  A61K47/28 ,  A61K47/34 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/4745 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/127 ,  A61K9/1278 ,  A61K47/02 ,  A61K47/183 ,  A61K47/24

公开(公告)号：JP2014167012A

公开(公告)日：2014-09-11

申请号：JP2014092382

申请日：2014-04-28

申请人： Eisai R & D Management Co Ltd ,  エーザイ・アール・アンド・ディー・マネジメント株式会社

发明人： KIKUCHI HIROSHI ,  HYODO KENJI ,  ISHIHARA HIROYUKI

IPC分类号： A61K47/40 ,  A61K9/127 ,  A61K31/337 ,  A61K31/357 ,  A61K45/00 ,  A61K47/24 ,  A61P35/00

CPC分类号： A61K31/337 ,  A61K9/1271 ,  A61K9/1278 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7048

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for producing a liposome allowing high retention stability of an active compound at high inclusion ratio.SOLUTION: A method for producing a liposome composition comprises the steps of: providing a liposome dispersion liquid comprising a liposome and further comprising cyclodextrin in a liposome internal phase; mixing the liposome dispersion liquid with an active compound; and introducing the active compound into the liposome internal phase of the liposome dispersion liquid.

摘要翻译： 要解决的问题：提供一种制备具有高夹杂率的活性化合物的高保留稳定性的脂质体的方法。解决方案：一种生产脂质体组合物的方法，包括以下步骤：提供包含脂质体的脂质体分散液，并进一步 在脂质体内相中包含环糊精; 将脂质体分散液与活性化合物混合; 并将活性化合物引入脂质体分散液的脂质体内相。

公开(公告)号：JP2014101382A

公开(公告)日：2014-06-05

申请号：JP2014043564

申请日：2014-03-06

申请人： Univ Of British Columbia ,  ザ ユニヴァーシティ オブ ブリティッシュ コロンビア

发明人： PIETER CULLIS ,  MARCEL BALLY ,  MARCO CIUFOLINI ,  NORBERT MAURER ,  IGOR JIGALTSEV

IPC分类号： C07D305/14 ,  A61K9/127 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4523 ,  A61K31/496 ,  A61K31/52 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/573 ,  A61K31/7048 ,  A61K31/706 ,  A61K38/00 ,  A61K47/48 ,  A61P35/00 ,  C07D473/38 ,  C07H15/04 ,  C07H17/04 ,  C07J5/00 ,  C07K7/52

CPC分类号： A61K9/127 ,  A61K9/1278 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4525 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/573 ,  A61K31/706 ,  A61K47/542 ,  C07D305/14 ,  C07D405/12 ,  C07D498/14 ,  C07H17/04 ,  C07J41/005 ,  C07J43/003 ,  C07K7/645

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide modified drugs for use in liposomal nanoparticles.SOLUTION: Drug derivatives are provided herein which are suitable for loading into liposomal nanoparticle carriers. In some preferred aspects, the derivatives comprise a poorly water-soluble drug derivatized with a weak-base moiety that facilitates active loading of the drug through an LN transmembrane pH or ion gradient into the aqueous interior of the LN. The weak-base moiety can optionally comprise a lipophilic domain that facilitates active loading of the drug to the inner monolayer of the liposomal membrane. Advantageously, LN formulations of the drug derivatives exhibit improved solubility, reduced toxicity, enhanced efficacy, and/or other benefits relative to the corresponding free drugs.

摘要翻译： 要解决的问题：提供用于脂质体纳米颗粒的改性药物。解决方案：本文提供适合载入脂质体纳米颗粒载体的药物衍生物。 在一些优选的方面，衍生物包含用弱碱部分衍生的水溶性差的药物，其有助于药物通过LN跨膜pH或离子梯度的活性加载进入LN的水性内部。 弱碱部分可以任选地包含促进药物活性负载到脂质体膜内层的亲脂性结构域。 有利地，药物衍生物的LN制剂相对于相应的游离药物表现出改善的溶解度，降低的毒性，增强的功效和/或其它益处。

公开(公告)号：JP2014055172A

公开(公告)日：2014-03-27

申请号：JP2013241469

申请日：2013-11-22

申请人： Hermes Biosciences Inc ,  ヘルメス バイオサイエンシズ インコーポレーティッド

发明人： HONG KEELUNG ,  DRUMMOND DARYL C ,  KIRPOTIN DMITRI B

IPC分类号： A61K9/127 ,  A61K9/08 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/475 ,  A61K47/18 ,  A61K47/22 ,  A61K47/24 ,  A61K47/26 ,  A61K47/34 ,  A61K47/44

CPC分类号： A61K31/4745 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/127 ,  A61K9/1271 ,  A61K9/1277 ,  A61K9/1278 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/475 ,  A61K31/704 ,  A61K47/10 ,  A61K47/24 ,  A61K47/26 ,  A61K47/28 ,  A61K47/60 ,  A61K47/6913 ,  C07H13/12 ,  Y10S977/773 ,  Y10S977/906 ,  Y10S977/907

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide methods and liposome compositions useful for delivery of substances useful in the diagnosis, prognosis, testing, screening, treatment or prevention of a pathological condition, e.g., a disease in living organisms, such as a human being, a plant, or an animal.SOLUTION: The present invention provides: liposome compositions containing substituted ammonium and/or polyanion, and optionally with a desired therapeutic or imaging substance; and methods of making the same.

摘要翻译： 要解决的问题：提供可用于递送用于诊断，预后，测试，筛选，治疗或预防病理状况的物质的方法和脂质体组合物，例如生物体如人类， 植物或动物。解决方案：本发明提供：含有取代的铵和/或聚阴离子，任选地具有期望的治疗或成像物质的脂质体组合物; 和制作相同的方法。