10−デアセチルバッカチンIIIからカバジタキセルを高収率で製造する新規方法及びそのための新規中間体
    10.
    发明专利
    10−デアセチルバッカチンIIIからカバジタキセルを高収率で製造する新規方法及びそのための新規中間体 有权
    新的方法和新的中间体从10-脱乙酰基III制备卡巴他赛以高收率

    公开(公告)号:JP2016501258A

    公开(公告)日:2016-01-18

    申请号:JP2015546380

    申请日:2013-12-03

    IPC分类号: C07D305/14

    摘要: 【課題】本発明は、10−デアセチルバッカチンIIIからカバジタキセルを製造する新規方法及びそのための新規中間体を提供することを課題とする。【解決手段】1)10−デアセチルバッカチンIIIをシリル化剤と反応させ、7位のヒドロキシ基がシリル化されたラジカルで保護された第1の中間体を得る工程と、2)第1の中間体の10位のヒドロキシ基をメチル化して、第2の中間体を得る工程と、3)第2の中間体の7位のヒドロキシ基を脱保護して、第3の中間体を得る工程と、4)第3の中間体の7位のヒドロキシ基をメチル化して、第4の中間体を得る工程と、5)第4の中間体の13位のヒドロキシ基を、オキサゾリジン酸誘導体の存在下でエステル化して、第5の中間体を得る工程と、6)第5の中間体を酸で処理して、カバジタキセルを得る工程とを含むカバジタキセルの製造方法。【選択図】なし

    摘要翻译: 公开了一种目的在于提供一种新颖的方法和新的中间体从10-脱乙酰基III制备卡巴他赛。 A 1)10-去乙酰浆果赤霉素III与甲硅烷基化剂反应,的羟基的7位上的步骤,以获得第一中间保护的甲硅烷基化基团,2)第一 中间的,获取和获得第二中间,3)7-位羟基第二中间的组的甲基化的10位羟基脱保护,第三中间 和步骤4)通过第三中间的7位羟基甲基化,从而获得第四中间,5)的13位羟基的第四中间,恶唑烷酸衍生物的组 酯化在存在下,获得第五中间的,6)与5个酸中间体,卡巴他赛的制造方法和获得卡巴他赛的一个步骤进行处理。 系统技术领域