公开(公告)号：JP2019531304A

公开(公告)日：2019-10-31

申请号：JP2019518436

申请日：2017-06-16

申请人： ユニティ バイオテクノロジー インコーポレイテッド

发明人： チェン ビン ,  フォン ゲルダーン トーマス ダブリュ. ,  バッキーズ ブラッドリー

IPC分类号： C07C271/20 ,  C07C269/08 ,  C07C59/50 ,  C07C51/41 ,  A61K31/496 ,  A61P43/00 ,  C07D403/06

摘要： シス-イミダゾリンおよび関連する構造のキラル分割を通じてのエナンチオ選択的合成の方法が開示される。キラル酸を用いて、ラセミ混合物からシス-イミダゾリンの鏡像異性前駆体を、選択的結晶化により分離する。両方の鏡像異性体を相補的経路により所望のシス-イミダゾリンへと環化することができる。化合物は、99%という高い鏡像体過剰率で合成することができ、がんを処置するため、老化細胞を死滅させるため、または老化関連状態を処置するために用いてもよい。

公开(公告)号：JP2019059777A

公开(公告)日：2019-04-18

申请号：JP2018234238

申请日：2018-12-14

申请人： エイルロン セラピューティクス,インコーポレイテッド

发明人： ダーラック,クシシュトフ ,  カワハタ,ノリユキ ,  アサムネ,サミール,アフメド

IPC分类号： C07K2/00 ,  C07C269/08 ,  C07C271/22

摘要： 【課題】架橋された大環状ペプチドを作製するために有用な側鎖の1つの上に末端アルケンを含有する結晶性α,αジ置換アミノ酸およびそれらの結晶性塩類の提供。 【解決手段】下式I [式中、R 1 はC 1 〜C 3 アルキル、C 1 〜C 3 重水素化アルキル、またはC 1 〜C 3 ハロアルキルであり;*は立体中心であり;nは1から20までの整数であり;R 2 は−Hまたは窒素保護基であり;そしてR 3 は−Hまたは保護基もしくは活性化基である]の結晶性化合物またはその結晶性塩。 【選択図】なし

公开(公告)号：JPWO2014163016A1

公开(公告)日：2017-02-16

申请号：JP2015510063

申请日：2014-03-28

申请人： 三井化学株式会社

发明人： 孝二 高松 ,  孝二 高松 ,  秀記 曽根 ,  秀記 曽根 ,  祐明 佐々木 ,  祐明 佐々木

IPC分类号： C07C269/08 ,  C07C263/04 ,  C07C265/14 ,  C07C271/12

CPC分类号： C07C271/20 ,  C07C263/04 ,  C07C265/14 ,  C07C269/08 ,  C07C271/12

摘要： キシリレンジカルバメートは、下記式(1)〜(4)で示される不純物を、それらの総量として質量基準で100ppm未満の割合で含有する。【化1】(上記式(1)〜(4)中、Rは、1価の炭化水素基を示す。)

摘要翻译： 由下式表示的亚二甲苯基二氨基甲酸叔丁酯的杂质（1）〜（4）中，在小于100ppm的按重量计的比例为它们的总量。 嵌入图像（在式（1）〜（4）中，R是一价烃基。）

公开(公告)号：JPWO2014157612A1

公开(公告)日：2017-02-16

申请号：JP2015508755

申请日：2014-03-28

申请人： 第一三共株式会社

发明人： 佳弘 高柳 ,  佳弘 高柳 ,  幸人 古屋 ,  幸人 古屋 ,  嘉孝 中村 ,  嘉孝 中村

IPC分类号： C07D307/00 ,  C07C269/06 ,  C07C269/08 ,  C07C271/24 ,  C07D513/04

CPC分类号： C07D313/06 ,  C07C231/10 ,  C07C269/06 ,  C07C2601/14 ,  C07D305/14 ,  C07D513/04 ,  C07C271/24

摘要： FXa阻害化合物の製造中間体化合物として重要な、(1S,4S,5S)−4−ブロモ−6−オキサビシクロ[3.2.1]オクタン−7−オン(1)を効率的に製造する方法を提供することが課題である。(S)−3−シクロヘキセン−1−カルボン酸の(R)−α−フェニルエチルアミン塩を、溶媒中で、1,3−ジブロモ−5,5−ジメチルヒダントイン又はN−ブロモスクシンイミドと処理することを特徴とする、(1S,4S,5S)−4−ブロモ−6−オキサビシクロ[3.2.1]オクタン−7−オン(1)の製造方法。

摘要翻译： 的FXa抑制性化合物，（1S，4S，5S）-4-溴-6-氧杂二环的重要作为生产的中间化合物[3.2.1]有效地制造辛烷-7-酮的方法（1） 它是一个对象。 （S）-3-环己烯-1-羧酸（R） - 。alpha.苯乙胺盐，在溶剂中，处理1,3-二溴-5,5-二甲基，或N-溴琥珀酰亚胺 其中，（1S，4S，5S）-4-溴-6-氧杂二环[3.2.1]制造辛烷-7-酮的方法（1）。

公开(公告)号：JP2015504429A

公开(公告)日：2015-02-12

申请号：JP2014541663

申请日：2012-11-15

申请人： ランクセス・ドイチュランド・ゲーエムベーハー

发明人： アンドレアス・ボットヒャー ,  ヘルマン・ウール ,  ペーター・シュペートマン ,  トーマス・イェーチュ ,  ヨルク・フュール

IPC分类号： C07C269/08 ,  A01N25/10 ,  A01N25/22 ,  A01N47/12 ,  A01P3/00 ,  A61K31/27 ,  A61K47/34 ,  A61L2/18 ,  A61P31/04 ,  A61P31/10 ,  C07C271/12 ,  C08G73/04 ,  C08K5/00 ,  C08L79/02

CPC分类号： A01N25/22 ,  A01N47/12 ,  C08G73/0206 ,  C08G73/0213 ,  C08L79/02 ,  C09D5/14 ,  C09D167/08 ,  A01N2300/00 ,  A01N25/12

摘要： 本発明は、アジリジンからの窒素含有ポリマーの製造、ヨウ素含有化合物を安定化させるためのそれらの窒素含有ポリマーの使用、少なくともその窒素含有ポリマーおよびさらにヨウ素含有化合物を含む組成物、ならびに殺生物剤としておよび/または微生物を防除するためのそれらの組成物の使用に関する。

摘要翻译： 本发明是生产从氮丙啶，其包含至少一种聚合物和进一步含碘化合物，含氮以及作为杀生物剂含氮聚合物，它们的使用用于稳定含碘化合物的含氮聚合物的，组合物的 和/或它们的用途，用于控制微生物的组合物。

公开(公告)号：JP5318330B2

公开(公告)日：2013-10-16

申请号：JP2006062621

申请日：2006-03-08

申请人： 三菱レイヨン株式会社

发明人： 修 加藤 ,  浩幸 森 ,  邦義 小倉

IPC分类号： C07C269/08 ,  C07C271/22

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a production method for a high-purity crystal of an N-alkoxycarbonylamino acid advantageous in operability and handling. SOLUTION: The production method for the crystal of the N-alkoxycarbonylamino acid comprises at least (A) to (C) steps below: (A) a step for cooling and crystallizing a solution of the N-alkoxycarbonylamino acid in an aromatic hydrocarbon solvent, (B) a step following the step (A) for heating the solution containing the deposited crystal of the N-alkoxycarbonylamino acid in the aromatic hydrocarbon solvent up to the temperature such that part of the crystal of the N-alkoxycarbonylamino acid remains followed by cooling, and (C) a step following the step (B) for isolating the crystal of the N-alkoxycarbonylamino acid. The crystal of a particle diameter of 100 μm or larger occupies 80% by mass or more of the crystal of the N-alkoxycarbonylamino acid. COPYRIGHT: (C)2007,JPO&INPIT

公开(公告)号：JP2013121351A

公开(公告)日：2013-06-20

申请号：JP2013002690

申请日：2013-01-10

申请人： Bristol Myers Squibb Co ,  ブリストル−マイヤーズ スクイブ カンパニーBristol−Myers Squibb Company

发明人： POLITINO MICHAEL ,  CADIN MATTHEW M ,  SKONEZNY PAUL M ,  CHEN JASON G

IPC分类号： C12N9/06 ,  A61K31/403 ,  A61P1/04 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  A61P9/10 ,  A61P37/02 ,  A61P43/00 ,  C07C269/04 ,  C07C269/08 ,  C07C271/22 ,  C07D209/52 ,  C07H21/04 ,  C12N1/06 ,  C12N1/21 ,  C12N9/02 ,  C12N15/09 ,  C12N15/74 ,  C12P13/02 ,  C12P13/04 ,  C12P13/22 ,  C12P15/00 ,  C12P17/10 ,  C12P21/06

CPC分类号： C07D209/52 ,  C07H21/04 ,  C12N1/066 ,  C12N9/0008 ,  C12N9/0018 ,  C12P13/04 ,  C12P13/222 ,  C12P15/00 ,  C12P17/10 ,  C12Y102/02001

摘要： PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a method for producing cyclopropyl-fused pyrrolidine-based inhibitors of dipeptidyl peptidase IV.SOLUTION: The method for producing amine includes subjecting a keto acid to reduce amination by treating the corresponding keto acid with ammonium formate, nicotinamide adenine dinucleotide, dithiothreitol and partially purified phenylalanine dehydrogenase/formate dehydrogenase enzyme concentrate (PDH/FDH) and without isolating, and treating the resulting amine of the structure (2) with di-tert-butyl dicarbonate.

摘要翻译： 待解决的问题：提供二肽基肽酶IV的环丙基稠合吡咯烷类抑制剂的制备方法。 解决方案：制备胺的方法包括通过用甲酸铵，烟酰胺腺嘌呤二核苷酸，二硫苏糖醇和部分纯化的苯丙氨酸脱氢酶/甲酸脱氢酶浓缩物（PDH / FDH）处理相应的酮酸，并且没有 用二碳酸二叔丁酯分离和处理所得结构（2）的胺。 版权所有（C）2013，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP2013518091A

公开(公告)日：2013-05-20

申请号：JP2012550524

申请日：2010-12-03

申请人： ケミー ソシエタ ペル アチオニ

发明人： テュルチェッタ ステファノ ,  ゼノーニ マウリツィオ

IPC分类号： C07C271/28 ,  A61K9/20 ,  A61K31/27 ,  A61P29/00 ,  A61P37/06 ,  A61P43/00 ,  C07C269/08

CPC分类号： C07C271/28 ,  A61K31/27

摘要： 本発明は、（４−ヒドロキシカルバモイル−フェニル）−カルバミン酸（６−ジメチルアミノメチル−２−ナフタレニル）エステルの塩酸塩の新規結晶形態に係るものである。 具体的には、本発明は、図１で示されたような粉末Ｘ線回折スペクトルおよび／または図２で示されたようなＤＳＣプロファイルおよび／または図３で示されたようなＴＧＡプロファイルおよび／または図４で示されたようなＩＲスペクトルを特徴とする（４−ヒドロキシカルバモイル−フェニル）−カルバミン酸（６−ジメチルアミノメチル−２−ナフタレニル）エステルの塩酸塩の結晶多形に係るものである。

公开(公告)号：JPWO2010104106A1

公开(公告)日：2012-09-13

申请号：JP2011503838

申请日：2010-03-10

申请人： 第一三共株式会社

发明人： 光太郎 川波 ,  光太郎 川波

IPC分类号： C07C269/06 ,  C07C269/08 ,  C07C271/24

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07B53/00 ,  C07B55/00 ,  C07C247/14 ,  C07C269/06 ,  C07C269/08 ,  C07C271/24

摘要： 課題は、FXa阻害薬の製造のための重要中間体を提供することである。解決手段は、化合物(1)及び化合物(4)を工業的に製造する方法であって;[第1操作]:4級アンモニウム塩及びアジ化金属塩を水に添加して4級アンモニウム塩−アジ化金属塩からなるアジ化試薬複合体の水溶液を調製し、引き続いて該水溶液を、芳香族炭化水素系溶媒を用いて脱水処理を行い、水分含量が0.2%以下の4級アンモニウム塩−アジ化金属塩からなるアジ化試薬複合体の芳香族炭化水素系溶媒混合液とすること;次いで、[第2操作]:上記の[第1操作]で調製した混合液に、化合物(2)(Lは脱離基を示す。)を添加すること;を特徴とする製造方法である。

公开(公告)号：JP4954886B2

公开(公告)日：2012-06-20

申请号：JP2007539647

申请日：2005-10-29

申请人： エムキュア ファーマシューティカルズ リミテッド

发明人： ミリンド モレシャワー グハラプール ,  ヴィラル ビピンブハイ シャー ,  ウメシュ リワジ ゾープ ,  バブラオ マニクラオ ブハワル ,  サティシュ ラマンラル メフタ

IPC分类号： C07C269/04 ,  C07B53/00 ,  C07B57/00 ,  C07C269/08 ,  C07C271/44

CPC分类号： C07C271/44 ,  C07C269/04