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公开(公告)号:JP2022501326A
公开(公告)日:2022-01-06
申请号:JP2021512713
申请日:2018-09-07
IPC分类号: A61P13/12 , A61P37/02 , A61P43/00 , C07D487/10 , A61K31/498 , A61K31/4709 , C07D403/04 , C07D487/08 , C07D487/04 , C07D403/14 , A61K31/55 , C07D498/10 , A61K31/537 , A61K31/5355 , C07D401/14
摘要: 本発明は、式(I): (式中、R 1 、R 2 、R 3 、及びR 4 は、本明細書に記載するとおりである)の化合物、並びに、それらの薬学的に許容される塩、エナンチオマー、又はジアステレオマー、及び当該化合物を含む組成物、並びに、当該化合物の使用方法に関する。
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公开(公告)号:JP2021193144A
公开(公告)日:2021-12-23
申请号:JP2021158986
申请日:2021-09-29
发明人: マーク イアン ケンプ , マーティン リー ストックリー , マイケル デイビッド ウッドロー , アリソン ジョーンズ
IPC分类号: A61P35/00 , A61P29/00 , A61P35/02 , A61P25/00 , A61P25/28 , A61P25/16 , A61P21/00 , A61P25/02 , A61P43/00 , A61P25/14 , A61P9/10 , A61P3/00 , A61P3/10 , A61P13/12 , A61P9/04 , A61P25/18 , A61P9/00 , A61P25/08 , A61K31/4747 , A61K31/496 , A61K31/506 , A61K31/5377 , A61K31/5386 , A61K31/499 , A61K31/407 , A61K31/553 , A61K31/551 , C07D471/20 , C07D487/10 , C07D498/20 , C07D498/10 , C07D471/10
摘要: 【課題】脱ユビキチン化酵素(DUB)の阻害剤の製造のための新規化合物と製造方法を提供すること。 【解決手段】本発明は、脱ユビキチン化酵素(DUB)の阻害剤の製造のための新規な化合物及び製造方法に関する。具体的には、本発明はセザンヌ1の阻害に関する。本発明はさらに、癌の治療におけるDUB阻害剤の使用に関する。 【選択図】なし
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公开(公告)号:JP2021534108A
公开(公告)日:2021-12-09
申请号:JP2021506683
申请日:2019-08-07
发明人: アヌラグ・エス・スリバスタバ , ロバート・ジェイ・チャーニー , ケヒョン・グー
IPC分类号: A61P43/00 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/06 , A61P19/00 , A61P1/04 , A61P29/00 , A61P17/00 , A61P19/02 , A61P25/00 , A61K45/00 , C07D471/04 , A61K31/4709 , A61K31/444 , A61K31/439 , C07D403/14 , C07D413/14 , A61K31/506 , C07D519/00 , A61K31/496 , A61K31/517 , A61K31/4725 , A61K31/538 , C07D417/14 , A61K31/498 , A61K31/502 , C07D405/14 , C07D409/14 , A61K31/5415 , A61K31/437 , A61K31/4545 , A61K31/5383 , A61K31/5513 , C07D498/04 , A61K31/5377 , A61K31/53 , C07D498/10 , C07D471/10 , C07D495/10 , C07D401/14
摘要: 本発明は、PAD4の阻害剤として有用な化合物、その組成物、およびPAD4関連性障害の治療方法を提供する。
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公开(公告)号:JP6957620B2
公开(公告)日:2021-11-02
申请号:JP2019529568
申请日:2017-12-01
发明人: クルー,アンドリュー・ピィ , チエン,イミン , ドン,ハンチン , ワン,ジン , ホーンバーガー,キース・アール , クルーズ,クレイグ・エム
IPC分类号: A61K31/496 , C07D401/14 , C07D487/10 , A61K31/454 , C07D471/04 , A61K31/551 , C07D471/10 , A61K31/4545 , C07D498/10 , A61K31/5386 , C07D487/04 , A61K31/4985 , A61K31/497 , A61K31/506 , A61K45/00 , A61P43/00 , A61P35/00 , A61P15/00 , C07D487/08 , A61K31/4995 , A61K31/519 , C07D405/14 , A61K31/501 , C07D401/04
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公开(公告)号:JP2021169481A
公开(公告)日:2021-10-28
申请号:JP2021113423
申请日:2021-07-08
发明人: クルー,アンドリュー・ピィ , ホーンバーガー,キース・アール , スナイダー,ローレンス・ビィ , ジマーマン,カート , ワン,ジン , バーリン,マイケル , クルース,クレイグ・エム , ドン,ハンチン
IPC分类号: C07D401/14 , C07D487/08 , C07D487/04 , C07D498/10 , C07D471/10 , C07D487/10 , C07D471/04 , C07D405/14 , A61K31/454 , A61K31/496 , A61K31/4545 , A61K31/4995 , A61K31/506 , A61K31/5386 , A61K31/551 , A61K31/55 , A61K31/501 , A61K31/497 , A61K47/55 , A61P35/00 , A61P21/00 , A61P13/08 , C07D401/04
摘要: 【課題】アンドロゲン受容体を分解し、および(阻害する)有用性が見いだされた二機能性化合物を提供する。 【解決手段】E3ユビキチンリガーゼに結合するセレブロンリガンドを1つの末端上に、およびアンドロゲン受容体に結合する部分を他方の末端上に含有し、それによってアンドロゲン受容体をユビキチンリガーゼに近接して配置させ、アンドロゲン受容体の分解(および阻害)を生じさせる化合物を提供する。本開示は、広範な、本開示による化合物と関連する薬理活性を提示するものであり、当該活性はアンドロゲン受容体の分解/阻害に沿ったものである。 【選択図】図1A
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公开(公告)号:JP6948659B1
公开(公告)日:2021-10-13
申请号:JP2021531562
申请日:2020-12-24
申请人: アステラス製薬株式会社 , 壽製薬株式会社
IPC分类号: C07D471/10 , C07D498/10 , A61K31/501 , A61K31/5377 , A61K31/5386 , A61P35/00 , A61P43/00 , C07D417/14
摘要: 免疫細胞活性化に関連するがん、又は、抗PD-1抗体/抗PD-L1抗体療法に耐性を有するがんの治療用医薬組成物の有効成分として有用な化合物を提供する。 本発明者らは、免疫細胞活性化に関連するがん、又は、抗PD-1抗体/抗PD-L1抗体療法に耐性を有するがんの治療用医薬組成物の有効成分として有用な化合物について検討し、ピリダジニルチアアゾールカルボキシアミド化合物がDGKζ(DGKzeta)阻害作用を有することを確認し、本発明を完成した。本発明のピリダジニルチアアゾールカルボキシアミド化合物はDGKζ阻害作用を有し、免疫細胞活性化に関連するがん、又は、抗PD-1抗体/抗PD-L1抗体療法に耐性を有するがんの治療剤として使用しうる。
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公开(公告)号:JP2021527100A
公开(公告)日:2021-10-11
申请号:JP2020569189
申请日:2019-06-11
IPC分类号: C07D487/10 , C07D498/10 , C07D487/04 , C07D498/04 , C07D471/04 , A61K31/538 , A61K31/5386 , A61K31/5383 , A61P37/06 , A61P13/12 , A61P43/00 , C07D413/14
摘要: 本発明は、式(I)のa、b(I)の化合物であって、ここで、R 1 〜R 4 及びLは本明細書に説明されている通りであり、該化合物の薬学的に許容される塩、エナンチオマ、又はジアステレオマ、並びに該化合物を含む組成物と、該化合物を用いる方法、に関する。
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公开(公告)号:JP6912460B2
公开(公告)日:2021-08-04
申请号:JP2018517807
申请日:2016-10-07
发明人: アンギバウド,パトリック,ルネ , クエローレ,オリバー,アレクシス,ジョージズ , ベルテロ,ディディエ,ジーン−クロード , マイヤー,クリストフ , ウィロット,マシュー,フィリップ,ヴィクター , メールポール,リーベン , ジュソーム,ティエリー,フランソワ,アラン,ジーン
IPC分类号: A61P35/00 , A61P37/06 , A61P9/00 , A61P29/00 , A61P25/00 , A61P37/08 , A61P1/18 , A61P11/06 , A61P43/00 , A61P13/12 , A61P7/02 , A61P15/08 , A61P11/00 , A61P13/08 , C07D403/04 , A61K31/5377 , C07D413/14 , C07D471/04 , C07D413/04 , C07D403/12 , C07D403/06 , C07D401/12 , A61K31/551 , C07D403/14 , C07D405/04 , A61K31/498 , A61K31/541 , C07D495/10 , C07D498/10 , A61K31/5386 , C07D413/06 , C07D487/04 , C07D491/107 , C07D401/14 , C07D401/06 , C07D417/06 , C07D241/44
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公开(公告)号:JP6905466B2
公开(公告)日:2021-07-21
申请号:JP2017542886
申请日:2016-02-10
发明人: ランカーティ,ファビオ , リッツィ,アンドレア , カルツァニガ,ローラ , リニー,イアン , ナイト,クリス , シュミット,ウルフギャング
IPC分类号: C07D401/12 , C07D409/14 , C07D453/02 , C07D401/14 , C07D487/10 , C07D487/04 , C07D498/10 , A61K31/4709 , A61K31/496 , A61K31/5386 , A61P11/08 , A61P29/00 , A61P11/06 , A61P11/00 , A61P43/00 , A61P5/38 , A61K45/00 , A61K9/12 , A61K9/14 , A61K9/72 , A61M15/00 , C07D215/26
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公开(公告)号:JP6884973B2
公开(公告)日:2021-06-09
申请号:JP2018519862
申请日:2016-10-21
发明人: ビルジリ−ベルナド,マリナ , アルマンサ−ロサレス,カルメン , アレグレット−モリナ,カルロス
IPC分类号: A61P25/04 , A61P29/00 , A61P43/00 , A61K31/5386 , C07D498/10
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