公开(公告)号：JP2018193388A

公开(公告)日：2018-12-06

申请号：JP2018139646

申请日：2018-07-25

Applicant: グラディウス ファーマシューティカルズ コーポレーション ,  GLADIUS PHARMACEUTICALS CORPORATION

Inventor： サットン, ラリー ,  ユー, ソフィア

IPC: C07D501/22 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D501/18

CPC classification number: C07D501/24 ,  A01N43/90 ,  C07D501/22 ,  C07D501/60

Abstract: 【課題】強力な抗菌活性を示す、広帯域スペクトルβ−ラクタマーゼ阻害薬の提供。 【解決手段】β−ラクタム環の開裂により、β−ラクタマーゼを不活性化することのできる反応性部分を生じるように設計された下記式で表される化合物。前記阻害を示すβ−ラクタマーゼ阻害薬の製造方法及びβ−ラクタム系抗生物質。更に、細菌感染症を治療又は予防するための医薬組成物、及び前記感染症の治療方法。 [Rはアシルアミノ基;R 1 、R 2 、R 4 はH等;nは1又は2;YはOH等;Mは、脱離基を有する置換/非置換のフェニル等] 【選択図】図2

公开(公告)号：JP2016538244A

公开(公告)日：2016-12-08

申请号：JP2016519979

申请日：2014-10-06

Applicant: ウニヴァーシテテット イ オスロ ,  ウニヴァーシテテット イ オスロ

Inventor： ロンヴェ、パル ,  アレクサンダー ホグモーエン アストラン、オヴェ ,  アレクサンダー ホグモーエン アストラン、オヴェ ,  バイエル、アンネッテ ,  シュローダー レイロス、ハンナ−キルスティ ,  シュローダー レイロス、ハンナ−キルスティ ,  サミュエルセン、オリエン ,  スーザン ヴァーデ エドヴァーセン、カイン ,  スーザン ヴァーデ エドヴァーセン、カイン ,  ムハンマド、ジーシャン

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/397 ,  A61K31/431 ,  A61K31/444 ,  A61K31/546 ,  A61K38/00 ,  A61K47/48 ,  A61P31/04 ,  A61P43/00 ,  C07D213/36 ,  C07D405/14 ,  C07D499/70 ,  C07D501/18 ,  C07D501/22 ,  C07K5/062

CPC classification number: C07D401/14 ,  A61K31/444 ,  A61K38/05 ,  A61K45/06 ,  A61K47/64 ,  C07D405/14 ,  C07K5/06026

Abstract: 【課題】【解決手段】本発明は、式Iの化合物を提供する。A−L−B[式中、Aは、Zn2+イオンに対して選択的な親油性キレート部分を意味し;Lは、共有結合またはリンカーであり;Bは、ベクターであり、前記ベクターは、バクテリア(好ましくは、バクテリア細胞壁内で)内で見られる1以上の生物学的構造と相互作用可能な部分か、例えばペニシリン−結合タンパク質(例えば、メタロ−β−ラクタマーゼもしくはDD−トランスフェラーゼ)、または、バクテリア細胞膜を渡って前記化合物の輸送を強化可能な部分である。]このような化合物は、ヒトまたは非ヒトの哺乳動物におけるバクテリア感染の治療および/または予防の方法において用途が見出される。そのような方法において、式Iの化合物は、(同時に、別々に、または連続してのいずれかで)β−ラクタム抗生物質と共に、投与されてもよい。【選択図】なし

Abstract translation: A中的本发明提供式I的化合物。 A-L-B [式中，A，锌@ 2 +是指选择性的亲脂性螯合剂部相对离子; L是共价键或连接基; B是一个载体，所述载体的细菌 （在一个优选，细菌细胞壁）在能够相互作用的部分的1个或多个或生物结构中发现，例如，青霉素 - 结合蛋白（例如，金属-β-内酰胺酶或DD-转移酶），或细菌 穿过细胞膜的化合物的增强的部分传输。 这样的化合物在人或非人哺乳动物中治疗和/或细菌感染的预防的方法中使用。 在这样的方法中，式I的化合物，（同时，分开或顺序地）与β-内酰胺类抗生素，可以施用。 系统技术领域

公开(公告)号：JP6006201B2

公开(公告)日：2016-10-12

申请号：JP2013512397

申请日：2012-04-25

Applicant: 塩野義製薬株式会社

Inventor： 西谷 康宏 ,  青木 俊明 ,  佐藤 淳 ,  山脇 健二 ,  横尾 克己 ,  佐野 将之

IPC: C07D519/06 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D501/18 ,  C07D501/24 ,  A61K31/551 ,  C07D501/60 ,  C07D501/16 ,  C07D501/46

CPC classification number: C07D501/60 ,  C07D501/18 ,  C07D501/46 ,  C07D519/00 ,  C07D519/06

公开(公告)号：JPWO2012147773A1

公开(公告)日：2014-07-28

申请号：JP2013512397

申请日：2012-04-25

Applicant: 塩野義製薬株式会社

Inventor： 康宏 西谷 ,  康宏 西谷 ,  俊明 青木 ,  俊明 青木 ,  佐藤　淳 ,  佐藤　　淳 ,  健二 山脇 ,  健二 山脇 ,  克己 横尾 ,  克己 横尾 ,  将之 佐野 ,  将之 佐野

IPC: C07D501/46 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D501/18 ,  C07D501/24 ,  C07D519/06

CPC classification number: C07D501/60 ,  C07D501/18 ,  C07D501/46 ,  C07D519/00 ,  C07D519/06

Abstract: 本発明は、広範な抗菌スペクトルを有し、特にβ−ラクタマーゼ産生グラム陰性菌に対し強い抗菌活性を示す新規化合物を提供する。具体的には、本発明は、式(I)(式中、各記号の意義は明細書中に定義したとおりである)で示される化合物、もしくはその7位側鎖の環上にアミノ基が存在する場合の該アミノ基における保護体またはそれらの製薬上許容される塩、ならびにそれを含有する医薬組成物を提供する。

公开(公告)号：JP2011063616A

公开(公告)日：2011-03-31

申请号：JP2010262533

申请日：2010-11-25

Applicant: Nippon Chem Ind Co Ltd ,  日本化学工業株式会社

Inventor： WAKUI ATSUSHI ,  MATSUMOTO NOBUO ,  OHARA NOBUHIKO ,  TAKUBO YOSUKE

IPC: C07D501/04 ,  C07D501/18

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide a process for producing 7-amino-3-[2-(4-methylthiazol-5-yl)vinyl]-3-cephem-4-carboxylic acid or its salt having a high Z-isomer content and a low content of phenylacetic acid or its derivative as an impurity.
SOLUTION: Enzymatic reaction of a salt of 7-amino-3-[(E/Z)-2-(4-methylthiazol-5-yl)vinyl]-3-cephem-4-carboxylic acid is performed to obtain an aqueous solution containing phenylacetic acid or its derivative as a byproduct of the deprotection reaction, the phenylacetic acid or its derivative is extracted from the aqueous solution with an organic solvent or precipitated from the aqueous solution by crystallization, and the aqueous solution is brought into contact with activated carbon to increase the content of 7-amino-3-[2-(4-methylthiazol-5-yl)vinyl]-3-cephem-4-carboxylic acid or its salt.
COPYRIGHT: (C)2011,JPO&INPIT

Abstract translation: 待解决的问题：提供制备7-氨基-3- [2-（4-甲基噻唑-5-基）乙烯基] -3-头孢烯-4-羧酸或其具有高Z的盐的方法 异构体含量和低含量的苯乙酸或其衍生物作为杂质。 解决方案：进行7-氨基-3 - [（E / Z）-2-（4-甲基噻唑-5-基）乙烯基] -3-头孢烯-4-羧酸的盐的酶促反应，得到 含有苯乙酸或其衍生物作为脱保护反应副产物的水溶液，苯乙酸或其衍生物用有机溶剂从水溶液中提取，或通过结晶从水溶液中沉淀出来，使水溶液接触 用活性炭增加7-氨基-3- [2-（4-甲基噻唑-5-基）乙烯基] -3-头孢烯-4-羧酸或其盐的含量。 版权所有（C）2011，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP4046708B2

公开(公告)日：2008-02-13

申请号：JP2004167581

申请日：2004-06-04

IPC: C07D501/18 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C07D501/00

公开(公告)号：JP2007528386A

公开(公告)日：2007-10-11

申请号：JP2007502426

申请日：2005-02-25

Applicant: ファイザー・プロダクツ・インク

Inventor： ティモシー・ノリス ,  広正 森田 ,  功 永倉

IPC: C07D405/12 ,  C07D501/00 ,  C07D501/18 ,  C07D501/22 ,  C07F9/6558

CPC classification number: C07D501/18 ,  C07D405/12

Abstract: 本発明は、式中のＲ
1 がパラ−ニトロベンジル又はアリルであり；そしてＸがハロである式（Ｉ）の化合物；並びにその異性体の製造方法に関する。
【化１】

公开(公告)号：JP2007023046A

公开(公告)日：2007-02-01

申请号：JP2006235995

申请日：2006-08-31

Applicant: Sandoz Ag ,  サンド・アクチエンゲゼルシヤフト

Inventor： ASCHER GERD ,  LUDESCHER JOHANNES

IPC: C07D501/04 ,  C07D501/46 ,  A61K20060101 ,  A61K31/00 ,  A61K31/545 ,  A61K31/546 ,  A61P31/04 ,  C04B20060101 ,  C04B24/28 ,  C07C20060101 ,  C07C69/75 ,  C07C69/80 ,  C07D20060101 ,  C07D501/00 ,  C07D501/06 ,  C07D501/14 ,  C07D501/18 ,  C07D501/24 ,  C07D501/56 ,  C07D513/04

CPC classification number: C07D501/00

Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide new cepham compounds having antimicrobial activities, their production method, intermediates and a pharmaceutical composition containing the cepham compounds. SOLUTION: The antibacterial compounds are expressed by formula I [in the formula W is CH or N; V is CH or N-O; R 1 is H or an ester residue; R 2 is a specific substituent such as -O-Y; and R 3 is H, an acyl, a carboxy or other specific substituent]. COPYRIGHT: (C)2007,JPO&INPIT

Abstract translation: 要解决的问题：提供具有抗微生物活性的新的头孢匹林化合物，其制备方法，中间体和含有头孢类化合物的药物组合物。 解决方案：抗菌化合物由式I表示[在式中W是CH或N; V是CH或N-O; R SB 1是H或酯残基; R SB 2是具体的取代基，例如-O-Y; R 3是H，酰基，羧基或其它具体的取代基。 版权所有（C）2007，JPO＆INPIT

公开(公告)号：JP3658000B2

公开(公告)日：2005-06-08

申请号：JP50148099

申请日：1998-06-02

Applicant: サンド・アクチエンゲゼルシヤフト

Inventor： ナデニツク，ペートル ,  ワグナー，ヘルムート

IPC: C07D501/18 ,  C07D501/00 ,  C07D501/12

CPC classification number: C07D501/00

公开(公告)号：JP2004515503A

公开(公告)日：2004-05-27

申请号：JP2002547936

申请日：2001-11-19

Applicant: ファイザー・プロダクツ・インク

Inventor： コルバーグ，ジュアン・カルロス ,  ゼノニ，モーリツィオ ,  タッカー，ジョン・ロイド ,  ドナデリ，アレッサンドロ ,  フォッリャート，ジョヴァンニ

IPC: C07D205/095 ,  C07D405/12 ,  C07D501/00 ,  C07D501/08 ,  C07D501/14 ,  C07D501/18 ,  C07D501/20 ,  C07D513/04 ,  C07F9/568 ,  C07F9/6558

CPC classification number: C07D405/12 ,  C07D205/095 ,  C07D501/00 ,  C07D513/04 ,  C07F9/5683 ,  C07F9/65586

Abstract: 本発明は、トリメチルホスフィン化合物から３−環状エーテル−置換セファロスポリン系抗生物質を製造するために有用な、式（Ｉ）［式中、Ｒ
１ は、パラ−ニトロベンジルまたはアリルであり；Ｘは、ハロである。 ］の化合物の製造方法に関する。 本発明はまた、このような方法において有用な化合物に関する。