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公开(公告)号:JP2015205912A
公开(公告)日:2015-11-19
申请号:JP2015144217
申请日:2015-07-21
申请人: ユー チョンシー
发明人: ユー チョンシー
IPC分类号: A61K31/232 , A61K31/4462 , A61K31/164 , A61K31/4453 , A61K31/616 , A61K31/40 , A61K31/407 , A61K31/404 , A61K31/426 , A61K31/415 , A61K31/5375 , A61K31/55 , A61K31/47 , A61K31/5575 , A61K31/57 , A61K38/00 , A61K31/43 , A61K31/545 , A61K31/565 , A61K31/165 , A61P43/00 , A61P17/00 , A61P25/00 , A61P35/00 , A61P3/10 , A61P9/00 , A61P17/14 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P27/06 , A61P27/12 , A61P21/00 , A61P27/00 , A61P21/04 , A61P5/16 , A61P1/16 , A61P11/00 , A61P1/18 , A61P17/10 , A61P17/16 , A61P11/14 , A61P37/06 , A61P19/10 , A61K31/557 , A61P15/18 , A61P9/12 , A61K31/22 , A61K31/223 , A61K31/221 , A61K31/192 , A61K31/24 , A61K31/4465 , A61K31/405 , A61K31/5415 , A61K38/22 , A61K31/454 , A61K31/64 , A61K31/198 , C07C233/47 , C07C233/83 , C07C219/10 , C07C219/14 , C07C311/41 , C07C233/54 , C07C229/42 , C07C229/58 , C07C405/00 , C07C237/04 , C07C229/36 , C07C219/06 , C07C403/20 , C07C403/12 , A61K31/18
CPC分类号: A61K31/352 , A61K47/48023 , C07D207/34 , C07D209/42 , C07D211/34 , C07D215/18 , C07D231/14 , C07D277/56 , C07D295/088 , C07D313/14 , C07D417/04 , C07D491/048 , C07D501/22
摘要: 【課題】副作用を最小限に抑えて、生体被験者における状態を予防するか、低減するか、または治療するために、ある状態(例えば、疾患)の作用部位に効率よく効果的に送達することが可能な新規化合物を開発することが必要とされている。 【解決手段】本発明は、生物学的障壁を高い透過効率で通過することが可能な、親化合物の新規高透過性組成物(HPC)の組成物または医薬組成物を提供する。HPCは、1箇所以上の生物学的障壁を通った後に、親薬物または親薬物の関連化合物(例えば、代謝物)に変換されることが可能であり、これにより、親薬物または親薬物の関連化合物が治療可能な条件で治療することができる。 【選択図】なし
摘要翻译: 要解决的问题:开发一种新颖的化合物,可以在某种状态(例如疾病)中有效和高效地递送,以预防,减少或治疗生物学对象的状态,同时尽量减少副作用。解决方案 :本发明提供一种母体化合物的新型高渗透性组合物(HPC)的组合物或药物组合物,其可以以高透过效率通过生物屏障。 在通过一个或多个生物屏障之后,HPC可以转化为母体药物或与母体药物相关的化合物(例如代谢物),从而可以在母体药物或与 母体药物可以治疗。
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公开(公告)号:JP2012529443A
公开(公告)日:2012-11-22
申请号:JP2012514336
申请日:2010-06-10
IPC分类号: C07D213/76 , A61K31/429 , A61K31/43 , A61K31/431 , A61K31/545 , A61K31/546 , A61K47/48 , A61K49/00 , A61P33/04 , A61P33/10 , A61P33/12 , A61P43/00 , C07D215/56 , C07D471/04 , C07D498/04 , C07D499/46 , C07D499/60 , C07D499/62 , C07D499/64 , C07D499/86 , C07D499/88 , C07D499/897 , C07D501/22 , C07D501/34 , C07D501/36 , C07D501/59 , C07F9/40 , C07F9/6558
CPC分类号: C07D499/52 , C07D213/76 , C07D215/233 , C07D471/04 , C07D499/46 , C07D499/62 , C07D499/68 , C07D499/74 , C07D499/76 , C07D499/86 , C07D501/22 , C07D501/24 , C07D501/34 , C07D501/36 , C07D501/59 , C07D503/18
摘要: 抗菌薬および抗菌薬関連化合物の高透過性組成物(HPC)またはプロドラッグ(HPP)を提供する。 HPC/HPPは、生物学的障壁を通過した後に親薬物または薬物代謝産物へと転換することができるので、治療を与えることができる。 さらに、HPC/HPPは、その親薬物が接近することができないような領域に到達し、標的領域で十分な濃度を与えることができるので、新規治療を与える。
【選択図】なし-
公开(公告)号:JP2018193388A
公开(公告)日:2018-12-06
申请号:JP2018139646
申请日:2018-07-25
IPC分类号: C07D501/22 , A61K31/545 , A61K31/546 , A61P31/04 , C07D501/18
CPC分类号: C07D501/24 , A01N43/90 , C07D501/22 , C07D501/60
摘要: 【課題】強力な抗菌活性を示す、広帯域スペクトルβ−ラクタマーゼ阻害薬の提供。 【解決手段】β−ラクタム環の開裂により、β−ラクタマーゼを不活性化することのできる反応性部分を生じるように設計された下記式で表される化合物。前記阻害を示すβ−ラクタマーゼ阻害薬の製造方法及びβ−ラクタム系抗生物質。更に、細菌感染症を治療又は予防するための医薬組成物、及び前記感染症の治療方法。 [Rはアシルアミノ基;R 1 、R 2 、R 4 はH等;nは1又は2;YはOH等;Mは、脱離基を有する置換/非置換のフェニル等] 【選択図】図2
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公开(公告)号:JP2005530741A
公开(公告)日:2005-10-13
申请号:JP2003587819
申请日:2002-04-26
申请人: ランバクシー ラボラトリーズ リミテッド
发明人: クマール,ニーラ,プラビーン , クマール,ヤテンドラ , シング,サイレンドラ,クマール , プラサド,アショック , プラサド,モハン
IPC分类号: C07D501/00 , C07D501/22
CPC分类号: C07D501/22 , C07D501/00
摘要: 本発明は産業規模でのセフディニールの生成方法に関する。
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公开(公告)号:JPS5767583A
公开(公告)日:1982-04-24
申请号:JP5725781
申请日:1981-04-17
发明人: ARUBERUTO RAINAA
IPC分类号: A61K20060101 , A61K9/08 , A61K31/545 , A61K31/546 , A61P31/04 , C07D20060101 , C07D501/00 , C07D501/04 , C07D501/22
CPC分类号: C07D501/22
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公开(公告)号:JP2012511027A
公开(公告)日:2012-05-17
申请号:JP2011539767
申请日:2009-12-04
申请人: チョンシー ユー
发明人: チョンシー ユー
IPC分类号: A61K31/18 , A01N37/12 , A01P1/00 , A01P3/00 , A01P7/04 , A61K31/192 , A61K31/198 , A61K31/22 , A61K31/221 , A61K31/223 , A61K31/232 , A61K31/24 , A61K31/40 , A61K31/404 , A61K31/405 , A61K31/407 , A61K31/415 , A61K31/426 , A61K31/43 , A61K31/4453 , A61K31/4462 , A61K31/4465 , A61K31/454 , A61K31/47 , A61K31/5375 , A61K31/5415 , A61K31/545 , A61K31/55 , A61K31/5575 , A61K31/565 , A61K31/57 , A61K31/64 , A61K38/00 , A61K38/22 , A61P1/16 , A61P1/18 , A61P3/10 , A61P5/14 , A61P9/00 , A61P9/12 , A61P11/00 , A61P11/14 , A61P15/04 , A61P15/18 , A61P17/00 , A61P17/10 , A61P17/14 , A61P19/10 , A61P21/00 , A61P21/04 , A61P25/00 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P27/06 , A61P27/12 , A61P31/04 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P43/00 , C07C219/06 , C07C219/14 , C07C229/36 , C07C233/47 , C07C233/54 , C07C233/83 , C07C311/41 , C07C403/12 , C07C403/20 , C07C405/00 , C07D207/337 , C07D209/26 , C07D211/22 , C07D215/18 , C07D231/12 , C07D277/20 , C07D277/30 , C07D295/08 , C07D313/14 , C07D337/14 , C07D417/04 , C07D491/052 , C07D499/21 , C07D501/60 , C07J41/00
CPC分类号: A61K31/352 , A61K47/54 , C07D207/34 , C07D209/42 , C07D211/34 , C07D215/18 , C07D231/14 , C07D277/56 , C07D295/088 , C07D313/14 , C07D417/04 , C07D491/048 , C07D501/22
摘要: 本発明は、生物学的障壁を高い透過効率で通過することが可能な、親化合物の新規高透過性組成物(HPC)の組成物または医薬組成物を提供する。 HPCは、1箇所以上の生物学的障壁を通った後に、親薬物または親薬物の関連化合物(例えば、代謝物)に変換されることが可能であり、これにより、親薬物または親薬物の関連化合物が治療可能な条件で治療することができる。 さらに、HPCは、その親薬物または親薬物の関連化合物が標的領域に近づくことができないか、または標的領域で十分な濃度にすることができないような領域に達することができ、したがって、新しい治療法となる。 例えば、NSAIAのHPCは、脱毛症の治療のような適応症が示されている。 HPCを種々の投与経路で(例えば、高濃度で、ある状態の作用部位に局所的に送達されるか、または生体被験者に全身投与され、速い速度で全身循環に入るような)被検体に投与してもよい。
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公开(公告)号:JP2010520752A
公开(公告)日:2010-06-17
申请号:JP2009552220
申请日:2008-03-10
IPC分类号: C12P17/18 , A61K31/43 , A61K31/545 , A61P31/04
CPC分类号: C12P35/04 , C07D499/21 , C07D501/22 , C12P35/06 , C12P37/04
摘要: The present invention describes a process for the synthesis of a semi-synthetic beta-lactam compound from a nucleus and a side chain selected from the group consisting of D-phenylglycine and D-dihydro-phenylglycine in the form of a side chain ester and an enzyme catalyzing the coupling of the side chain ester to the nucleus characterized in that the side chain ester is not isolated as a solid intermediate.
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公开(公告)号:JPS59116290A
公开(公告)日:1984-07-05
申请号:JP22021683
申请日:1983-11-22
发明人: TAKATANI TAKAO , MASUGI TAKASHI , KAWABATA KOUJI
IPC分类号: A61K20060101 , A61K31/545 , A61K31/546 , A61P31/04 , C07D20060101 , C07D501/18 , C07D501/22 , C07D501/24
CPC分类号: C07D501/22 , C07D501/24
摘要: NEW MATERIAL:The compound of formula I [R
1 is amino or acylamino; R
2 is 2,2-dihalovinyl or ethynyl; R
3 is (protected) carboxy] and its salt.
EXAMPLE: 7-[ 2-Methoxyimino-2-( 2-aminothiazol-4-yl )acetamide-3-( 2,2-dichlorovinyl)-3-cephem-4-carboxylic acid (syn isomer).
USE: Preventive and remedy for microbism.
PROCESS: The objective compound is prepared by reducing the compound of formula II or its salt with a reducing agent comprising a combination of e.g. stannous chloride and acetyl chloride, etc., usually under cooling or at room temperature.
COPYRIGHT: (C)1984,JPO&Japio摘要翻译: 新材料:式I化合物[R 1]是氨基或酰氨基; R2是2,2-二卤乙烯基或乙炔基; R 3是(保护的)羧基]及其盐。 实例:7-〔2-甲氧基亚氨基-2-(2-氨基噻唑-4-基)乙酰胺-3-(2,2-二氯乙烯基)-3-头孢烯-4-羧酸(顺式异构体)。 用途:微生物的预防和补救。 方法:目标化合物是通过用还原剂还原式II化合物或其盐来制备的,所述还原剂包括组合例如 氯化亚锡和乙酰氯等,通常在冷却或室温下。
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公开(公告)号:JPS5946292A
公开(公告)日:1984-03-15
申请号:JP15758182
申请日:1982-09-09
申请人: Otsuka Chem Co Ltd
发明人: TORII SHIGERU , TANAKA HIDEO , NOGAMI JIYUNZOU , SASAOKA MICHIO , SHIROI TAKASHI , SAITOU NORIO
IPC分类号: A61K31/545 , A61K31/546 , A61P31/04 , C07D501/04 , C07D501/20 , C07D501/22
CPC分类号: C07D501/22 , Y02P20/55
摘要: NEW MATERIAL:The compound of formula I [R
1 is (substituted) phenyl(methyl) or (substituted) phenoxymethyl; R
2 is H or carboxylic acid-protecting group; Y is allyloxy, benzyloxy, alkylthio, group of formula IIWIV (R
4 and R
6 are H or lower alkyl; X is O, S, etc.; R
5 is H, lower alkyl or phenyl), etc.].
EXAMPLE: 2-Allyloxy-7-phenoxy-acetamido-3'-desacetoxycephalosporinic acid benzyl ester of formula V.
USE: An intermediate for the synthesis of antibacterial agent.
PROCESS: The cephem derivative of formula VI (R
3 is lower alkyl or acyl) is made to react with the nucleophilic agent of formula Y-H in the presence of an acid or iodine.
COPYRIGHT: (C)1984,JPO&Japio摘要翻译: 新物质:式I化合物[R 1]为(取代的)苯基(甲基)或(取代的)苯氧基甲基; R 2是H或羧酸保护基; Y是烯丙氧基,苄氧基,烷硫基,式II-IV基(R 4和R 6)是H或低级烷基; X是O,S等; R 5是H,低级烷基或苯基 )等]。 实施例:式V的2-烯丙氧基-7-苯氧基 - 乙酰氨基-3'-去乙酸基头孢菌酸苄酯。用途:合成抗菌剂的中间体。 方法:使式VI的头孢烯衍生物(R 3是低级烷基或酰基)在酸或碘的存在下与式Y-H的亲核剂反应。
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公开(公告)号:KR102225999B1
公开(公告)日:2021-03-10
申请号:KR1020187023167A
申请日:2009-12-04
申请人: 충시 위
发明人: 충시 위
IPC分类号: C07D209/32 , A61K31/165 , A61K31/196 , A61K31/43 , A61K31/4745 , A61K31/4985 , A61K31/546 , A61K31/5575 , A61K31/565 , A61K31/567 , A61K31/621
CPC分类号: C07D209/32 , A61K31/352 , A61K31/10 , A61K31/165 , A61K31/196 , A61K31/43 , A61K31/4745 , A61K31/4985 , A61K31/546 , A61K31/5575 , A61K31/565 , A61K31/567 , A61K31/57 , A61K31/621 , A61K31/64 , A61K45/00 , A61K47/06 , A61K47/54 , A61P1/00 , A61P1/04 , A61P1/08 , A61P1/16 , A61P1/18 , A61P11/00 , A61P11/14 , A61P15/00 , A61P15/04 , A61P15/08 , A61P15/18 , A61P17/00 , A61P17/02 , A61P17/06 , A61P17/10 , A61P17/14 , A61P17/16 , A61P19/08 , A61P19/10 , A61P21/00 , A61P21/04 , A61P25/00 , A61P25/04 , A61P25/16 , A61P25/28 , A61P27/00 , A61P27/02 , A61P27/06 , A61P27/12 , A61P29/00 , A61P3/00 , A61P3/04 , A61P3/06 , A61P3/10 , A61P31/00 , A61P31/04 , A61P31/12 , A61P33/14 , A61P35/00 , A61P35/02 , A61P37/02 , A61P37/06 , A61P37/08 , A61P43/00 , A61P5/14 , A61P5/16 , A61P5/34 , A61P7/02 , A61P9/00 , A61P9/10 , A61P9/12 , C07D207/34 , C07D209/42 , C07D211/34 , C07D215/18 , C07D231/14 , C07D277/56 , C07D295/088 , C07D313/14 , C07D417/04 , C07D491/048 , C07D501/22 , Y02A50/30
摘要: 본 발명은 생체 장벽을 고투과 효능으로 통과할 수 있는, 모 화합물의 고투과 조성물(HPC)에 관한 것이다. 당해 HPC는 하나 이상의 생체 장벽을 통과한 후 모 약물 또는 대사산물과 같은 모 약물-관련 화합물로 전환될 수 있으므로 모 약물 또는 모 약물-관련 화합물이 치료할 수 있는 병태를 치료할 수 있다. 또한, 상기 HPC는 이의 모 약물 또는 모 약물-관련된 화합물이 표적 부위에 접근할 수 없거나 충분한 농도가 될 수 없는 부위에 도달할 수 있도록 한다. NSAIA의 HPC는, 예를 들면, 탈모 치료와 같은 처방이 입증되어 있다. HPC는 대상체에게 각종 투여 경로를 통해 투여할 수 있는데, 예를 들면, 병태의 작용 부위에 고 농도로 국소 전달될 수 있거나 생물학적 대상체에게 전신적으로 투여되어 일반적인 순환에 보다 빠른 속도로 도입될 수 있다.
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