ペプチド模倣大環状分子
    6.
    发明专利

    公开(公告)号:JP2019031494A

    公开(公告)日:2019-02-28

    申请号:JP2018157596

    申请日:2018-08-24

    摘要: 【課題】p53及びHDM2、p53及びHDMX、又はp53及びHDM2とHDMX両方のタンパク質との間の相互作用を阻害することでp53の活性を調節し、かつ、癌及び他の過剰増殖性疾患を含む疾患の治療に使用することが可能な、p53を利用したペプチド模倣大環状分子の提供。 【解決手段】ヒトのp53の一部に関連する安定に架橋されているペプチドであって、これらの架橋ペプチドは修飾されたアミノ酸を少なくとも2つ含み、これらのアミノ酸は一緒になって、p53のHDM2への結合及びp53のHDMXへの結合に重要だと考えられているp53の一部のα−ヘリックス二次構造を安定化させるのを助けることができる分子内架橋を形成しているペプチド。 【選択図】なし