Method of manufacturing a functional derivative pfpe

    公开(公告)号:JP2012522881A

    公开(公告)日:2012-09-27

    申请号:JP2012503986

    申请日:2010-04-02

    Abstract: 本発明は、少なくとも1つのトリアゾール基を含む官能性(パー)フルオロポリエーテル誘導体を製造する方法であって、1. 少なくとも1つのヒドロキシル基を有する(パー)フルオロポリエーテルヒドロキシル誘導体[誘導体(PFPE−OH)]を、活性剤と反応させて、少なくとも1つの活性化ヒドロキシル基を含む活性化(パー)フルオロポリエーテルヒドロキシル誘導体[誘導体(a−PFPE−OH)]を生成し、2. この活性化(パー)フルオロポリエーテルヒドロキシル誘導体[誘導体(a−PFPE−OH)]を、少なくとも1つのアジド塩と反応させて、少なくとも1つのアジド基を含む官能性(パー)フルオロポリエーテル誘導体[誘導体(PFPE−N
    3 )]を生成し、3. 少なくとも1つのアジド基を含むこの官能性(パー)フルオロポリエーテル誘導体[誘導体(PFPE−N
    3 )]を、末端アルキン基を有する炭化水素化合物と反応させて、少なくとも1つのトリアゾール基を含む官能性(パー)フルオロポリエーテル誘導体[誘導体(PFPE−アゾール)]を生成することを含む方法に関する。

    Method for preparation of 1-benzotriazolyl carbonate esters of poly(ethylene glycol)
    8.
    发明专利
    Method for preparation of 1-benzotriazolyl carbonate esters of poly(ethylene glycol) 审中-公开
    聚(乙二醇)的1-苯甲酸乙酯碳酸酯酯的制备方法

    公开(公告)号:JP2012122080A

    公开(公告)日:2012-06-28

    申请号:JP2012065779

    申请日:2012-03-22

    Inventor: KOZLOWSKI ANTONI

    Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide an activated poly(ethylene glycol) derivative and a method for preparing such derivative.SOLUTION: There is provided a method for preparing a 1-benzotriazolylcarbonate ester of a water-soluble and non-peptidic polymer by reacting a terminal hydroxy group of a water-soluble and non-peptidic polymer with di(1-benzotriazolyl)carbonate in the presence of an amine base and an organic solvent. The polymer backbone can be poly(ethylene glycol). The 1-benzotriazolylcarbonate ester can then be reacted directly with a biologically active agent to form a biologically active polymer conjugate or reacted with an amino acid (such as lysine), to form an amino acid derivative.

    Abstract translation: 待解决的问题:提供活化的聚(乙二醇)衍生物及其衍生物的制备方法。 解决方案:提供了一种通过使水溶性和非肽类聚合物的末端羟基与二(1-苯并三唑基)反应而制备水溶性和非肽类聚合物的1-苯并三唑基碳酸酯的方法, 在胺碱和有机溶剂的存在下进行。 聚合物主链可以是聚(乙二醇)。 然后可以使1-苯并三唑基碳酸酯与生物活性剂直接反应形成生物活性聚合物缀合物或与氨基酸(如赖氨酸)反应,形成氨基酸衍生物。 版权所有(C)2012,JPO&INPIT

    Azide- or acetylene-terminated polymer
    9.
    发明专利
    Azide- or acetylene-terminated polymer 有权
    氨基或乙酰基端基聚合物

    公开(公告)号:JP2012031421A

    公开(公告)日:2012-02-16

    申请号:JP2011214487

    申请日:2011-09-29

    Inventor: WILSON TROY E

    Abstract: PROBLEM TO BE SOLVED: To provide water-soluble compounds that include a polymer and at least one terminal azide or acetylene moiety and to provide highly efficient methods for the selective modification of proteins with PEG derivatives.SOLUTION: There are provided methods for involving the selective incorporation of non-genetically encoded amino acids, such as those amino acids containing an azide or acetylene moiety, into proteins in response to a selector codon and the subsequent modification of those amino acids with a suitably reactive PEG derivative.

    Abstract translation: 要解决的问题:提供包括聚合物和至少一个末端叠氮化物或乙炔部分的水溶性化合物,并提供用PEG衍生物选择性修饰蛋白质的高效方法。 解决方案:提供了将非遗传编码氨基酸(例如含有叠氮化物或乙炔部分的氨基酸)选择性掺入蛋白质的方法,以响应于选择密码子和随后修饰的那些氨基酸 与适当反应的PEG衍生物。 版权所有(C)2012,JPO&INPIT

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