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    피리딘-2,3-디카복실레이트 화합물의 제조를 위한 방법 및중간체
    41.
    发明授权
    피리딘-2,3-디카복실레이트 화합물의 제조를 위한 방법 및중간체 有权
    吡啶-2,3-二羧酸酯化合物的制备方法和中间体

    公开(公告)号：KR100585407B1

    公开(公告)日：2006-06-01

    申请号：KR1019990021723

    申请日：1999-06-11

    Applicant: 바스프 에스이

    Inventor： 우웬-슈

    IPC: C07D213/00

    CPC classification number: C07D213/80 ,  C07C229/30 ,  Y02P20/582

    Abstract: 본 발명은 암모니아원 및 용매의 존재하에 알킬 알콕시 (또는 알킬티오) 옥살아세테이트와 적절히 치환된 아크롤레인 화합물의 반응에 의한 피리딘-2,3-디카복실레이트 유도체의 제조방법을 제공한다.
    본 발명은 또한 화학식 4의 유용한 중간체 화합물을 제공한다.
    화학식 4

    피리딘-2,3-디카복실레이트 유도체

    4-페닐-피리딘 유도체
    42.
    发明授权
    4-페닐-피리딘 유도체 有权
    4-페닐 - 피리딘유도체

    公开(公告)号：KR100384904B1

    公开(公告)日：2003-05-22

    申请号：KR1020000008674

    申请日：2000-02-23

    Applicant: 에프. 호프만-라 로슈 아게

    Inventor： 뵈스미하엘 ,  브란카퀴리코 ,  갈레이구이도 ,  고델티리 ,  호프만토르스텐 ,  훈켈러발터 ,  슈니더파트릭 ,  스타들러하인즈

    IPC: C07D213/00

    CPC classification number: C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

    Abstract: 본 발명은 하기 화학식 1의 화합물 및 그의 약학적으로 허용가능한 산 부가 염에 관한 것이다:

    상기 식에서,
    R은 수소, 저급 알킬, 저급 알콕시, 할로겐 또는 트리플루오로메틸이고,
    R
    1 은 수소 또는 할로겐이거나, 또는 R 및 R
    1 은 함께 -CH=CH-CH=CH-를 형성할 수 있고;
    R
    2 및 R
    2' 는 서로 독립적으로 수소, 할로겐, 트리플루오로메틸, 저급 알콕시 또는 시아노이거나,
    R
    2 및 R
    2' 는 함께 저급 알킬 및 저급 알콕시로 구성된 군에서 선택된 1개 또는 2개의 치환기로 치환되거나 치환되지 않은 -CH=CH-CH=CH-를 형성할 수 있고;
    R
    3 은 수소 또는 저급 알킬이거나, 사이클로알킬 기를 형성하고;
    R
    4 는 수소, -N(R
    5 )
    2 , -N(R
    5 )(CH
    2 )
    n OH, -N(R
    5 )S(O)
    2 -저급 알킬, -N(R
    5 )S(O)
    2 -페닐, -N=CH-N(R
    5 )
    2 , -N(R
    5 )C(O)R
    5 , 또는 기 또는 기의 환상 3급 아민이고;
    R
    5 는 서로 독립적으로 수소, C
    3-6 사이클로알킬, 벤질 또는 저급 알킬이고;
    R
    6 은 알킬렌 기에 의해 결합되거나 결합되지 않은, 수소, 하이드록시, 저급 알킬, -(CH
    2 )
    n COO-저급 알킬, -N(R
    5 )CO-저급 알킬, 하이드록시-저급 알킬, 시아노, -(CH
    2 )
    n O(CH
    2 )
    n OH, -CHO, 또는 5원 또는 6원의 헤테로환상 기이고;
    X는 -C(O)N(R
    5 )-, -(CH
    2 )
    m O-, -(CH
    2 )
    m N(R
    5 )-, -N(R
    5 )C(O)- 또는 -N(R
    5 )(CH
    2 )
    m -이고;
    n은 0 내지 4이고;
    m은 1 또는 2이다.
    상기 화학식 1의 화합물은 뉴로키닌 1(NK-1) 수용체에 높은 친화성을 나타낸다. 이들 화합물은 NK-1 수용체 길항제와 관련된 질환의 치료에 사용될 수 있다.

    Abstract translation: 本发明涉及通式为＆lt; CHEM＆gt;的化合物， 其中R是氢，低级烷基，低级烷氧基，卤素或三氟甲基; R＆LT 1为卤素; 是氢或卤素; 或者R和R 1是H. 可以在一起-CH = CH-CH = CH-; 为r 2 - ; 和R 2' 彼此独立地为氢，卤素，三氟甲基，低级烷氧基或氰基; 或R 2' 和R 2' 可以一起-CH = CH-CH = CH-，任选被一个或两个选自低级烷基或低级烷氧基的取代基取代; R＆LT 3的密度; 是氢，低级烷基或形成环烷基; R＆LT 4是氢; （R 5）2，-N（R 5）（CH 2）n OH，-N（R 5）S（O）2 - 低级烷基，-N（R 5） ）S（O）2 - 苯基，-N = CH-N（R 5）2，-N（R 5）C（O）R 5 或“＆lt; CHEM＆gt;族的环状叔胺” 为r 5个 彼此独立地为氢，C 3-6 - 环烷基，苄基或低级烷基; 为r 6个 （CH 2）n COO-低级烷基，-N（R 5）CO-低级烷基，羟基 - 低级烷基，氰基， - （CH 2）n O（CH 2）n OH，-CHO或 任选通过亚烷基键合的5-或6-元杂环基团，X是-C（O）N（R 5） - ， - （CH 2）m -O-， - （CH 2）m N（R 5） - ， - N（R 5）C（O） - 或-N（R 5）（CH 2）m - n是0-4; m是1或2; 和其药学上可接受的酸加成盐。 式I化合物对NK-1受体显示出高亲和力。 它们可以用于治疗与NK-1受体拮抗剂有关的疾病。

    시사프라이드 및 그 중간체의 제조방법
    43.
    发明公开
    시사프라이드 및 그 중간체의 제조방법 失效
    生产CISAPRIDE及其中间体的方法

    公开(公告)号：KR1020010084830A

    公开(公告)日：2001-09-06

    申请号：KR1020000010161

    申请日：2000-02-29

    Applicant: 경동제약 주식회사

    Inventor： 이병석 ,  유지상

    IPC: C07D213/00

    Abstract: PURPOSE: A method for producing cisapride via intermediates is provided, therefore the cisapride can be simply produced in higher yield under mild conditions without performing unnecessary process. CONSTITUTION: The method for producing cisapride represented by formula (1) comprises the steps of: reacting a compound of formula (18) with compounds of formula (15) in the presence of base to produce compounds of formula (17); reacting the compounds of formula (17) with a compound of formula (5) in the presence of base to produce compounds of formula (2) which are intermediates; heating the compounds of formula (2) to produce a compound of formula (3); and reacting the compound of formula (3) with a compound of formula (16) to produce the title compound of formula (1). In the formulae, X is halogen, Y is halogen, alkyl sulfonate or aryl sulfonate. Wherein, the processes are carried out in solvents selected from alcohol, chloroform, methylenechloride, acetonitrile, toluene, benzene and ethyl acetate; the base can be triethylamine, pyridine, kalium carbonate, kalium bicarbonate, sodium carbonate, sodium bicarbonate, sodium hydroxide and kalium hydroxide; and the reaction temperature is -10 to 80 deg. C, preferably -10 to 30 deg. C.

    Abstract translation: 目的：提供通过中间体生产西沙必利的方法，因此西沙必利可以在温和条件下以更高的产率生产，而不需要进行不必要的处理。 构成：由式（1）表示的西沙必利的生产方法包括以下步骤：使式（18）化合物与式（15）化合物在碱存在下反应生成式（17）化合物; 在碱的存在下使式（17）的化合物与式（5）的化合物反应以产生作为中间体的式（2）的化合物; 加热式（2）化合物以制备式（3）化合物; 并使式（3）化合物与式（16）化合物反应，得到式（1）的标题化合物。 在该式中，X是卤素，Y是卤素，烷基磺酸酯或芳基磺酸酯。 其中所述方法在选自醇，氯仿，二氯甲烷，乙腈，甲苯，苯和乙酸乙酯的溶剂中进行; 碱可以是三乙胺，吡啶，碳酸钾，碳酸氢钾，碳酸钠，碳酸氢钠，氢氧化钠和氢氧化钾; 反应温度为-10〜80℃。 优选为-10〜30℃。 C。

    4-페닐-피리딘 유도체
    44.
    发明公开
    4-페닐-피리딘 유도체 有权
    4-苯基 - 吡啶衍生物

    公开(公告)号：KR1020000062599A

    公开(公告)日：2000-10-25

    申请号：KR1020000008674

    申请日：2000-02-23

    Applicant: 에프. 호프만-라 로슈 아게

    Inventor： 뵈스미하엘 ,  브란카퀴리코 ,  갈레이구이도 ,  고델티리 ,  호프만토르스텐 ,  훈켈러발터 ,  슈니더파트릭 ,  스타들러하인즈

    IPC: C07D213/00

    CPC classification number: C07D213/30 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/74 ,  C07D213/75 ,  C07D213/82 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14

    Abstract: 본발명은하기화학식 1의화합물및 그의약학적으로허용가능한산 부가염에관한것이다: 상기식에서, R은수소, 저급알킬, 저급알콕시, 할로겐또는트리플루오로메틸이고, R은수소또는할로겐이거나, 또는 R 및 R은함께 -CH=CH-CH=CH-일수 있고; R및 R는서로독립적으로수소, 할로겐, 트리플루오로메틸, 저급알콕시또는시아노이거나, R및 R는함께저급알킬및 저급알콕시로구성된군에서선택된 1개또는 2개의치환체로치환되거나치환되지않은 -CH=CH-CH=CH-일수 있고; R은수소또는저급알킬이거나, 사이클로알킬기를형성하고; R는수소, -N(R), -N(R)(CH)OH, -N(R)S(O)-저급알킬, -N(R)S(O)-페닐, -N=CH-N(R), -N(R)C(O)R, 또는기또는기의환상 3급아민이고; R는서로독립적으로수소, C사이클로알킬, 벤질또는저급알킬이고; R은알킬렌기에의해결합되거나결합되지않은, 수소, 하이드록시, 저급알킬, -(CH)COO-저급알킬, -N(R)CO-저급알킬, 하이드록시-저급알킬, 시아노, -(CH)O(CH)OH, -CHO, 또는 5원또는 6원의헤테로환상기이고; X는 -C(O)N(R)-, -(CH)O-, -(CH)N(R)-, -N(R)C(O)- 또는 -N(R)(CH)-이고; n은 0 내지 4이고; m은 1 또는 2이다. 상기화학식 1의화합물은뉴로키닌 1(NK-1) 수용체에높은친화성을나타낸다. 이들화합물은 NK-1 수용체길항제와관련되어있으며, 질환의치료에사용될수 있다.

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