Abstract:
본 발명은 알릴 유도체와 인듐으로부터 제조되는 알릴 인듐 화합물과 아릴 브로마이드 또는 트리플루오로메탄술포네이트와의 교차-짝지음 반응을 통해서 효과적으로 하기 화학식 1로 표시되는 알릴벤젠 유도체를 제조하는 방법에 관한 것이다.
상기 화학식 1에서, A는 CR 4 또는 N을 나타내며; R 1 , R 2 , R 3 , R 4 또는 R 5 는 서로 독립적으로 수소, C 1 -C 5 의 알킬, C 1 -C 5 의 알콕시, C 1 -C 5 의 알킬카르보닐, C 1 -C 5 의 알콕시카르보닐, C 1 -C 5 의 아마이드, 벤질 아마이드 또는 니트릴을 나타내거나, R 1 과 R 2 또는 R 2 와 R 3 가 서로 연결되어 벤젠고리를 형성할 수 있으며; R 6 , R 7 또는 R 8 은 서로 독립적으로 수소, C 1 -C 5 의 알킬기 또는 C 1 -C 5 의 알콕시기를 나타낸다. 알릴 치환체, 알릴인듐, 교차-짝지움 반응, 인듐
Abstract:
PDE4 inhibition is achieved by novel nitroxide compounds, e.g., N-substituted aniline and diphenylamine analogs. The compounds of the present invention are of Formulas I-III: wherein A, B, D, R1, R2, R3, R7, R8, R9, R10 and R6 are as defined herein.
Abstract:
본 발명은 매트릭스 금속프로테아제에 대한 억제제, 이를 함유하는 조성물 및 여러 생리학적 상태를 치료하는 데 사용하기 위한 방법에 관한 것이다. 본 발명의 화합물은 (T) x ABDEG의 화학식을 갖는 화합물 및 그의 약제학적으로 허용되는 염을 포함하며, 여기서 A 및 B는 아릴 또는 헤테로아릴 고리이고, 각각의 T는 치환기이고, x는 0, 1 또는 2이고, 기 D는 (a), (b), (c), (d) 또는 (e)이고, 기 E는 독립적이거나 고리 형성에 관여하는 1 내지 3개의 치환기를 포함하는 2 또는 3개의 탄소 사슬을 나타내고, 기 G는 -PO 3 H 2 , -M, (f), (g) 또는 (h)를 나타내고, M은 -CO 2 H, -CON(R 11 ) 2 , 또는 -CO 2 R 12 이고, R 13 은 19개의 비시클릭 천연 발생 아미노산의 측쇄중 어느 하나를 나타낸다.
Abstract:
PURPOSE: Provided is a method for preparing cis-4-amino-5-chloro-N-£1-£3-(4-fluorophenoxy)propyl}-3-methoxy-4-piperidinyl|-2-methoxybenzamide which is called cisapride and has stomach- and bowels-motility stimulating activity. The method is environmentally friendly and produces the cisapride with a high yield. CONSTITUTION: A preparation method of cisapride of the formula(1) comprises the reaction of a compound represented by the formula (7) or quaternary ammonium compound represented by the formula (8) with 4-fluorophenol represented by the formula (9) in the presence of a base. Wherein, the reaction temperature is preferably 10-80°C more preferably 50-60°C and one of potassium carbonate, sodium carbonate, sodium hydroxide, potassium hydroxide is used as a base, and alcohol, chloroform, ethyl acetate are used as a solvent. In the formula (7) and (8), X is selected from the group consisting of halogen, hydroxy group, alkylsulfonate and arylsulfonate.
Abstract:
4-Aza-steroids of formula (2) and (I') are prepared. In the formulas, R is H, mekhyl or ekhyl; R' is C1-12 alkyl or hydrocarbon radical; R' is H or methyl; R" h or beta-methyl; R"' is H or alph- or beta- methyl; R1' is C1-12 alkyl, aralkyl or 4-pyridil. (I) are potent anti-androgens and are useful for treating acne vulgaris, seborrhea and female hirsutism.