팔라듐과 리간드를 이용한 알릴벤젠 유도체의 제조방법
    1.
    发明授权
    팔라듐과 리간드를 이용한 알릴벤젠 유도체의 제조방법 失效
    使用Pd和配体合成烯丙基苯衍生物

    公开(公告)号:KR101014885B1

    公开(公告)日:2011-02-15

    申请号:KR1020080066689

    申请日:2008-07-09

    CPC classification number: Y02P20/52

    Abstract: 본 발명은 알릴 유도체와 인듐으로부터 제조되는 알릴 인듐 화합물과 아릴 브로마이드 또는 트리플루오로메탄술포네이트와의 교차-짝지음 반응을 통해서 효과적으로 하기 화학식 1로 표시되는 알릴벤젠 유도체를 제조하는 방법에 관한 것이다.

    상기 화학식 1에서, A는 CR
    4 또는 N을 나타내며; R
    1 , R
    2 , R
    3 , R
    4 또는 R
    5 는 서로 독립적으로 수소, C
    1 -C
    5 의 알킬, C
    1 -C
    5 의 알콕시, C
    1 -C
    5 의 알킬카르보닐, C
    1 -C
    5 의 알콕시카르보닐, C
    1 -C
    5 의 아마이드, 벤질 아마이드 또는 니트릴을 나타내거나, R
    1 과 R
    2 또는 R
    2 와 R
    3 가 서로 연결되어 벤젠고리를 형성할 수 있으며; R
    6 , R
    7 또는 R
    8 은 서로 독립적으로 수소, C
    1 -C
    5 의 알킬기 또는 C
    1 -C
    5 의 알콕시기를 나타낸다.
    알릴 치환체, 알릴인듐, 교차-짝지움 반응, 인듐

    시사프라이드의 제조방법
    5.
    发明公开
    시사프라이드의 제조방법 失效
    制备CISAPRIDE的方法

    公开(公告)号:KR1020000074593A

    公开(公告)日:2000-12-15

    申请号:KR1019990018640

    申请日:1999-05-24

    Inventor: 이병석 유지상

    Abstract: PURPOSE: Provided is a method for preparing cis-4-amino-5-chloro-N-£1-£3-(4-fluorophenoxy)propyl}-3-methoxy-4-piperidinyl|-2-methoxybenzamide which is called cisapride and has stomach- and bowels-motility stimulating activity. The method is environmentally friendly and produces the cisapride with a high yield. CONSTITUTION: A preparation method of cisapride of the formula(1) comprises the reaction of a compound represented by the formula (7) or quaternary ammonium compound represented by the formula (8) with 4-fluorophenol represented by the formula (9) in the presence of a base. Wherein, the reaction temperature is preferably 10-80°C more preferably 50-60°C and one of potassium carbonate, sodium carbonate, sodium hydroxide, potassium hydroxide is used as a base, and alcohol, chloroform, ethyl acetate are used as a solvent. In the formula (7) and (8), X is selected from the group consisting of halogen, hydroxy group, alkylsulfonate and arylsulfonate.

    Abstract translation: 目的:提供一种称为西沙必利的顺式-4-氨基-5-氯-N- {3-(4-氟苯氧基)丙基} -3-甲氧基-4-哌啶基-2-甲氧基苯甲酰胺的方法 并具有胃肠和肠蠕动刺激活性。 该方法是环保的,并以高产率生产西沙必利。 构成:式(1)的西沙必利的制备方法包括由式(7)表示的化合物或由式(8)表示的季铵化合物与式(9)表示的4-氟苯酚在 存在基地 其中反应温度优选为10-80℃,更优选为50-60℃,碳酸钾,碳酸钠,氢氧化钠,氢氧化钾中的一种用作碱,使用醇,氯仿,乙酸乙酯作为 溶剂。 在式(7)和(8)中,X选自卤素,羟基,烷基磺酸酯和芳基磺酸酯。

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