메탈로프로테아제 억제제로서의 피롤리딘 유도체
    53.
    发明公开
    메탈로프로테아제 억제제로서의 피롤리딘 유도체 失效
    메탈로프로테아제억제제로서의피롤리딘유도체

    公开(公告)号:KR1020030024792A

    公开(公告)日:2003-03-26

    申请号:KR1020037000790

    申请日:2001-07-10

    Abstract: 본 발명은 하기 화학식 I의 화합물, 이의 이량체성 형태, 및/또는 이의 약학적으로 허용가능한 에스테르, 및/또는 약학적으로 허용가능한 염에 관한 것이다:
    화학식 I

    상기 식에서,
    R
    1 은 수소, 알킬카보닐 또는 아릴카보닐이고;
    R
    2 는 알킬, 알케닐, 알키닐, 시아노알킬, 하이드록시알킬, 카복시알킬, 알콕시카보닐, 알킬카보닐알킬, 알킬사이클로알킬, 알킬사이클로알킬알킬, 알킬설포닐, 아릴, 아릴알킬, 아릴알콕시알킬, 아릴(알콕시카보닐)알킬, 아릴카바모일, 디아릴알킬, 아릴(카복시알킬)아미드, 아릴아미노, 아릴카보닐, 아릴설포닐, 사이클로알킬, 사이클로알킬카보닐, 사이클로알킬알킬, 헤테로아릴, 헤테로아릴알킬, 헤테로사이클릴알킬이거나, YR
    2 가 헤테로사이클릴이거나 R
    2 가 하기 화학식 II의 그룹이며;
    화학식 II

    R
    3 은 알킬, 알킬사이클로알킬, 알킬사이클로알킬알킬, 사이클로알킬, 할로겐알킬, 카복시알킬, 아미노알킬, 디알킬아미노알킬, 알콕시알킬, 알콕시카보닐알킬, 알키닐, 아릴, 아릴알킬, 아릴알킬(알콕시카보닐)알킬, 아릴카보닐알킬, 아릴옥시알킬, 아릴알케닐, 아릴(알콕시카보닐)알킬, 헤테로아릴, 헤테로아릴알킬, 헤테로사이클릴 또는 헤테로사이클릴알킬이고, R
    3 은 X가 SO
    2 인 경우 하이드록시이고;
    R
    4 는 m=1인 경우 수소이거나 m=0인 경우 알킬 또는 수소이며;
    R
    5 는 수소, 알킬, 아릴 또는 카복시알킬이고;
    R
    6 은 수소, 알킬, 아릴, 카복시알킬, 아릴카보닐, 알킬카보닐, 아릴알콕시카보닐 또는 아릴알킬이며;
    R
    7 은 수소, 아릴, 알킬, 아릴알킬, 헤테로사이클릴알킬, 아릴아미노, 알킬(아릴알킬)아미노, 알콕시카보닐알킬, 카복시알킬 또는 알킬티오알킬이고;
    R
    8 은 하이드록시, 알킬, 아릴, 시아노알킬, 알콕시, 아릴알킬, 아릴알콕시, 모노- 또는 디알킬아미노, 아릴아미노, 아릴(알킬)아미노, 시아노알킬아미노, 아릴알킬(알킬)아미노, 헤테로아릴, 헤테로아릴알킬 또는 헤테로사이클릴이며;
    X는 -S(O)
    2 -, -S(O)
    2 -NH-, -C(O)-, -C(O)NR
    5 - 또는 C(O)O-이고;
    Y는 -CH
    2 -, -O-, -NR
    6 - 또는 -S-이며;
    m 및 p는 독립적으로 0 또는 1이고, n 및 q는 독립적으로 1, 2 또는 3이며, o는 0, 1 또는 2이고, 단 n, o 및 p의 합은 2 내지 3이다.
    상기 화합물은 메탈로프로테아제, 예를 들어 아연 프로테아제, 특히 아연 하이드롤라제의 억제제로서 유용하며 혈관수축의 발생이 증가하는 것과 관련된 질병상태의 치료에 효과적이다.

    Abstract translation: 本发明涉及可用作金属蛋白酶抑制剂的吡咯烷衍生物, 锌蛋白酶,并且可有效治疗与血管收缩相关的疾病状态。

    신규의 4-메톡시 피롤 유도체 또는 이의 염 및 이를 포함하는 약학 조성물
    60.
    发明授权
    신규의 4-메톡시 피롤 유도체 또는 이의 염 및 이를 포함하는 약학 조성물 有权
    新的4-甲氧基吡咯烷酮衍生物或其盐及其包含其的药物组合物

    公开(公告)号:KR101613245B1

    公开(公告)日:2016-04-18

    申请号:KR1020160013588

    申请日:2016-02-03

    CPC classification number: C07D207/48

    Abstract: 본발명은 4-메톡시피롤유도체또는이의약학적으로허용가능한염, 이의제조방법, 및이를포함하는약학조성물을제공한다. 상기 4-메톡시피롤유도체또는이의약학적으로허용가능한염은우수한프로톤펌프억제활성, 위손상억제활성및 방어인자증강효과를가질뿐만아니라, 우수한헬리코박터파일로리() 제균활성을가짐으로써, 위장관궤양, 위염, 역류성식도염, 또는헬리코박터파일로리()에의한위장관손상의예방및 치료에유용하게적용될수 있다. 더욱이, 상기 4-메톡시피롤유도체또는이의약학적으로허용가능한염은 GPCR에대한억제작용을가져, 5-HT 수용체또는무스카린성아세틸콜린수용체매개질환의예방및 치료에유용하다.

    Abstract translation: 本发明提供4-甲氧基吡咯衍生物或其药学上可接受的盐,其制备方法和包含其的药物组合物。 4-甲氧基吡咯衍生物或其药学上可接受的盐具有优异的质子泵抑制活性,对胃损伤的抑制活性,以及​​增加防御因素的作用。 此外,4-甲氧基吡咯衍生物或其药学上可接受的盐对幽门螺杆菌(幽门螺杆菌)具有优异的抑菌活性,因此可用于预防和治疗胃肠溃疡,胃炎,反流性食管炎或由 幽门螺杆菌(幽门螺杆菌)。 此外,4-甲氧基吡咯衍生物或其药学上可接受的盐对GPCR具有抑制活性,因此可用于预防和治疗由5-HT受体或毒蕈碱性乙酰胆碱受体介导的疾病。

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