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    시클로펜틸 유도체
    1.
    发明授权
    시클로펜틸 유도체 有权
    环戊基衍生物

    公开(公告)号：KR101142074B1

    公开(公告)日：2012-05-03

    申请号：KR1020067010038

    申请日：2004-11-12

    申请人： 뉴론 파마슈티칼즈 에스. 피. 에이.

    发明人： 멜로니피에로 ,  사비도다비드시벨레마리아 ,  레스티보알레산드라 ,  포를라니로베르토 ,  살바티파트리시아

    IPC分类号： C07C237/24 ,  A61K31/16

    CPC分类号： C07C237/24 ,  C07C2601/08

    摘要： 본 발명은 소듐 및/또는 칼슘 채널 조절제로서 활성이 있어서, 그 기전이 병리학적 역할을 하는 신경학적 질환, 정신과 질환, 심혈관 질환, 염증 질환, 안과 질환, 비뇨기 질환, 대사 질환, 및 위장관 질환을 포함하지만 이에 한정되지 않는 광범위한 질환을 예방, 경감, 및 치료하는데 유용한, 하기 화학식 I의 신규한 시클로펜틸 유도체 및 약제학적으로 허용 가능한 그의 염에 관한 것이다:
    [화학식 I]

    상기 화학식 I에서,
    X는 메틸렌, 산소, 황, 또는 NR
    7 기이고;
    R
    1 은 CF
    3 , 페닐, 페녹시, 또는 나프틸로 선택적으로 치환된 선형 또는 분지형 C
    l -C
    8 알킬 또는 C
    3 -C
    8 알케닐렌 또는 C
    3 -C
    8 알키닐렌 체인; 또는 하나 이상의 C
    l -C
    4 알킬, 할로겐, 트리플루오로메틸, 히드록시, 또는 C
    1 -C
    4 알콕시기로 선택적으로 치환된 방향족 고리이고;
    R
    2 , R
    3 는 각각 독립적으로 수소, C
    1 -C
    3 알킬 체인, 할로겐, 트리플루오로메틸, 히드록시, 또는 C
    1 -C
    4 알콕시기이고;
    R
    4 , R
    5 ,
    R
    6 , R
    7
    은 각각 독립적으로 수소 또는 C
    1 -C
    6 알킬이다.

    치환된 아미노알킬- 및 아미도알킬-벤조피란 유도체
    2.
    发明公开
    치환된 아미노알킬- 및 아미도알킬-벤조피란 유도체 无效
    取代的氨基甲酰基和氨基二苯甲酮衍生物

    公开(公告)号：KR1020070121028A

    公开(公告)日：2007-12-26

    申请号：KR1020077024944

    申请日：2006-02-22

    申请人： 뉴론 파마슈티칼즈 에스. 피. 에이.

    发明人： 카로티안젤로 ,  멜로니피에로 ,  탈레르플로리안 ,  카씨아카를라 ,  마에스트로니사라 ,  살바티파트리시아

    IPC分类号： C07D311/58 ,  C07D311/08 ,  C07D311/74

    CPC分类号： C07D311/16 ,  C07D311/58

    摘要： This invention is related to novel aminoalkyl-and amidoalkyl-b enzopyran derivatives of the following general formula (I) wherein: the group (a) is a substituent in position 6 or 7 wherein: R is amono-or bi-cyclic (C6-C10) aryl or a mono-or bi-cyclic (5-10) membered heteroaryl radical, said radicals rings being optionally substituted by one or two substituents selected from (C1-C5) straight or branched alkyl, (C1-C5) straight or branched alkoxy, hydroxy, halo and trifluoromethyl; m is zero or an integer from 1 to 3; n, p, R1 and R2 are as herein indicated and R3 and R4 are both hydrogen or taken together represent an oxygen atom, and the pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds that are active as selective and reversible MAO-B inhibitors invitro and in vivo, are useful as medicaments for the prevention and the treatment of CNS degenerative disorders.

    摘要翻译： 本发明涉及以下通式（I）的新型氨基烷基 - 和酰氨基烷基 - 苯并吡喃衍生物，其中：（a）基团是位置6或7的取代基，其中：R是芳基或双环（C6- C10）芳基或单环或双环（5-10）杂芳基，所述基团环任选地被一个或两个选自（C 1 -C 5）直链或支链烷基，（C1-C5）直链或（C1-C5） 支链烷氧基，羟基，卤素和三氟甲基; m为0或1〜3的整数; n，p，R1和R2如本文所示，R 3和R 4均为氢或一起代表氧原子，及其药学上可接受的盐。 作为选择性和可逆性MAO-B抑制剂活性的化合物invitro和体内，可用作预防和治疗CNS退行性疾病的药物。

    3-아미노피롤리돈 유도체
    4.
    发明公开
    3-아미노피롤리돈 유도체 有权
    3-氨基吡咯烷酮衍生物

    公开(公告)号：KR1020060130563A

    公开(公告)日：2006-12-19

    申请号：KR1020067009717

    申请日：2004-11-16

    申请人： 뉴론 파마슈티칼즈 에스. 피. 에이.

    发明人： 쌀러플로리안 ,  사비도다비드시벨레마리아 ,  마에스트로니사라 ,  라베글리아루카프란체스코 ,  살바티파트리시아

    IPC分类号： C07D207/273 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/55 ,  A61P25/06

    CPC分类号： C07D207/273 ,  A61K31/4015 ,  A61K31/4412 ,  A61K31/55 ,  C07D211/76

    摘要： This invention is related to compounds and use of 3-aminopyrrolidone derivatives and analogues of the following general formula (I), wherein m is an integer from 1 to 3; X is methylene, oxygen, sulphur or a NR6 group; R1 is a straight or branched C1-C8 alkyl or C3-C8 alkenylene or C3-C8 alkynylene chain, optionally substituted with CF3, phenyl, phenoxy or naphthyl, or phenyl the aromatic rings optionally substituted by one or more C1-C 4 alkyl, halogens, trifluoromethyl, hydroxy or C1-C 4 alkoxy groups; R2, R3 are independently hydrogen, a C1-C3 alkyl chain, halogen, trifluoromethyl, hydroxy or C1-C4 alkoxy groups; R4, R5, R6 are independently hydrogen or C1-C6 alkyl; and the pharmaceutically acceptable salts thereof that are active as sodium and/or calcium channel modulators and therefore useful in preventing, alleviating and curing a wide range of pathologies, including, but not limited to cardiovascular, inflammatory, ophthalmic, urologic, metabolic and gastrointestinal diseases, where the above mechanisms have been described as playing a pathological role.

    摘要翻译： 本发明涉及以下通式（I）的3-氨基吡咯烷酮衍生物和类似物的化合物和用途，其中m为1至3的整数; X是亚甲基，氧，硫或NR 6基团; R1是任选被CF 3，苯基，苯氧基或萘基取代的直链或支链C 1 -C 8烷基或C 3 -C 8亚链烯基或C 3 -C 8亚炔基链，或苯基，任选被一个或多个C 1 -C 4烷基取代的芳环， 卤素，三氟甲基，羟基或C 1 -C 4烷氧基; R2，R3独立地是氢，C1-C3烷基链，卤素，三氟甲基，羟基或C1-C4烷氧基; R4，R5，R6独立地是氢或C1-C6烷基; 和其药学上可接受的盐，其作为钠和/或钙通道调节剂是有活性的，因此可用于预防，缓解和治愈广泛范围的病理学，包括但不限于心血管，炎症，眼科，泌尿，代谢和胃肠道疾病 其中上述机制被描述为发挥病理作用。

    알파-아미노아미드 유도체 및 이를 포함하는 진통제용 약제학적 조성물
    6.
    发明公开
    알파-아미노아미드 유도체 및 이를 포함하는 진통제용 약제학적 조성물 有权
    α-氨基酰胺衍生物和含有它们用于镇痛剂的药物组合物

    公开(公告)号：KR1020010033706A

    公开(公告)日：2001-04-25

    申请号：KR1020007007229

    申请日：1998-12-12

    申请人： 뉴론 파마슈티칼즈 에스. 피. 에이.

    发明人： 페바렐로파올로 ,  바라시마리오 ,  살바티파트리시아 ,  포스트클라에스

    IPC分类号： C07C255/54

    CPC分类号： C07C237/06 ,  A61K31/165 ,  C07C255/54

    摘要： 진통제로서사용하기위한약제의제조에있어서, 화학식Ⅰ의알파-아미노아미드화합물또는약제학적으로허용되는이의염의용도. 화학식Ⅰ 상기식에서, A는 -(CH)-, -(CH)-X- 또는 -(CH)-O- 그룹(여기서, m은 1 내지 4의정수이고, n은 0 또는 1 내지 4의정수이고, X는 -S- 또는 -NH-이며, v는 0 또는 1 내지 5의정수이다)이고, s는 1 또는 2이고, R은푸릴, 티에닐, 또는피리딜환 또는페닐환이고, R은수소또는 C-C알킬이고, R및 R중하나는수소이고다른하나는수소, 또는하이드록시또는페닐로치환되거나치환되지않은 C-C알킬이거나, R및 R은이들이결합되어있는탄소원자와함께 C-C사이클로알킬환을형성하거나, R및 R은모두메틸이고, R는수소또는 C-C알킬환이다.

    인지 장애의 치료에 유용한 알파-아미노아미드 유도체
    8.
    发明公开
    인지 장애의 치료에 유용한 알파-아미노아미드 유도체 无效
    用于治疗认知障碍的ALPHA-氨基酰胺衍生物

    公开(公告)号：KR1020090018817A

    公开(公告)日：2009-02-23

    申请号：KR1020087030389

    申请日：2007-06-13

    申请人： 뉴론 파마슈티칼즈 에스. 피. 에이.

    发明人： 살바티파트리시아 ,  로세티스테파노 ,  베나티루카

    IPC分类号： A61K31/165 ,  A61P25/28

    CPC分类号： A61K31/404 ,  A61K31/085 ,  A61K31/135 ,  A61K31/165 ,  A61K31/341 ,  A61K31/402

    摘要： The present invention is in the field of pharmacotherapy of cognitive deficits in learning and memory by administering an alpha-aminoamide, particularly safinamide. Examples of disturbances in cognition that can be treated with compounds of the invention are the ones associated with disorders such as autism, dyslexia, attention deficit hyperactivity disorder, schizophrenia, obsessive compulsive disorders, psychosis, bipolar disorders, depression, Tourette's syndrome, Mild Cognitive Impairment (MCI) and disorders of learning in children, adolescents and adults, Age Associated Memory Impairment, Age Associated Cognitive Decline, Alzheimer's Disease, Parkinson's Disease, Down's Syndrome, traumatic brain injury Huntington's Disease, Progressive Supranuclear Palsy (PSP), HIV, stroke, vascular diseases, Pick's or Creutzfeldt-Jacob diseases, multiple sclerosis (MS), other white matter disorders and drug-induced cognitive worsening.

    摘要翻译： 本发明通过施用α-氨基酰胺，特别是safinamide，在学习和记忆中的认知缺陷的药物治疗领域。 可以用本发明化合物治疗的认知障碍的例子是与自闭症，阅读困难，注意缺陷多动障碍，精神分裂症，强迫症，精神病，双相情感障碍，抑郁症，Tourette综合征，轻度认知障碍 （MCI）和儿童，青少年和成人学习障碍，年龄相关记忆障碍，年龄相关认知衰退，阿尔茨海默病，帕金森病，唐氏综合征，创伤性脑损伤亨廷顿病，进行性核核麻痹（PSP），艾滋病毒，中风， 血管疾病，Pick's或Creutzfeldt-Jacob疾病，多发性硬化症（MS），其他白质病症和药物诱导的认知恶化。