公开(公告)号：KR100934796B1

公开(公告)日：2009-12-31

申请号：KR1020047009789

申请日：2002-12-17

Applicant: 사노피

Inventor： 아란이,피터 ,  발라즈스,라스즐로 ,  바토리,샌도르 ,  벤스,쥬디트 ,  보에르,킹가 ,  하지듀,펠릭스 ,  카푸이,졸탄 ,  미쿠스,엔드레 ,  스자보,티보르 ,  티.나기,라조스 ,  티마리,게자 ,  어반-스자보,카탈린 ,  왈크즈,에르즈세베트

IPC: C07D471/04

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D215/54 ,  C07D215/56

Abstract: 본 발명은 바람직하게는 길항제로서 사용되는 화학식 (I)의 아데노신 A
3 수용체 리간드, 이의 염, 용매 화합물 또는 이성질체; 이를 함유하는 약제 조성물; 화학식 (I)의 화합물, 이의 염, 용매 화합물 또는 이성질체의 용도; 화학식 (I)의 화합물, 이의 염, 용매 화합물 또는 이성질체의 제조 방법; 및 더 나아가서는 화학식 (II)의 신규한 중간체 및 이의 제조 방법에 관한 것이다.

Abstract translation: 三唑并喹啉衍生物是新的。 式（I）的三唑并喹啉衍生物，其盐，溶剂合物和旋光异构体及其盐或溶剂化物是新的。 R 1> R 2> H或直链或支链的1-4C烷基; R 3>直链或支链的1-4C烷基，苯基，噻吩基，呋喃基（任选被至少一个直链或支链的1-4C烷基，直链或支链的1-4C烷氧基或卤素取代），H，5-6元杂芳环 含有一个氮原子和一个氧原子或一个氮原子和一个硫原子的1-3元原子或5元杂芳环（任选被至少一个直链或支链的1-4C烷基，直链或支链的1-4C烷氧基 或卤素）; R 4>和R 5> H; R 4> + R 5> 1,3-丁二烯基（任选被亚甲二氧基或至少一个直链或支链的1-4C烷基，直链或支链的1-4C烷氧基，OH或卤素取代）; R 6> H，氰基，氨基羰基，1-4C烷氧基羰基或羧基; R 7>苯基，苄基，噻吩基，呋喃基（全部由亚甲二氧基或至少一个直链或支链的1-4C烷基，直链或支链的1-4C烷氧基，OH，三氟甲基，氰基或卤素取代），H，直链或支链 1-4C烷基或1-4C亚烷基（任选被苯基取代），氨基，一或二烷基氨基，含有1-3个N原子的5-6元杂芳族环或含有一个氮原子和一个氧原子的5元杂芳环，或 一个氮原子和一个硫原子（任选被至少一个直链或支链的1-4C烷基，直链或支链的1-4C烷氧基或卤素取代）; X：-CH 2 - ， - NH - ， - NR 1 - ， - S，O，磺基或磺氧基; R 1> 2>直链或支链的1-4C烷基或3-6C环烷基; 还包括：（1）（I）的制备; 和（2）式（II）的新的中间体1,2-二氨基吡啶盐。 活动： Nephrotropic; 抗过敏; 抗炎; 皮肤; 银屑病; 低血压; 眼科; 降血糖; 平喘; 免疫抑制; 抗风湿; 抑制细胞生长; Vasotropic; 抗心律不整。 作用机制：腺苷A 3受体拮抗剂。 使用HEK-293细胞测试化合物的腺苷A 3受体拮抗活性。 描述测试细节，但没有给出具体化合物的结果。 通常化合物（I）显示K i为3.5和0.78nM。

公开(公告)号：KR100756761B1

公开(公告)日：2007-09-07

申请号：KR1020047020277

申请日：2003-06-11

Applicant: 사노피

Inventor： 아라니,페터 ,  발라즈,라스즐로 ,  바타,이므레 ,  바토리,산도르 ,  보론카이,에바 ,  카푸이,졸탄 ,  수잔,에디트 ,  스자보,티보르 ,  티.나기,라조스 ,  우르반-스자보,카탈린 ,  바르가,마르톤

IPC: C07D451/04 ,  C07D417/14

CPC classification number: C07D451/04 ,  C07D207/06 ,  C07D207/16 ,  C07D263/06 ,  C07D277/06 ,  C07D451/14

Abstract: 본 발명은 DPP-IV 억제 활성을 보유하는 화학식 (I)의 신규 화합물에 관한 것이다. 이 화합물은 블록을 형성하는 트로판 (B)를 함유한다.

公开(公告)号：KR1020040091102A

公开(公告)日：2004-10-27

申请号：KR1020047013870

申请日：2003-03-04

Applicant: 사노피

Inventor： 아라니이,페터 ,  발라츠,라스치오 ,  바타,이므레 ,  바토리,산도르 ,  보롱카이,에바 ,  보비,필립 ,  카나이,카롤리 ,  카푸이,졸탄 ,  수잔,에디트 ,  스자보,티보르 ,  나기,라요,테. ,  우르반-스자보,카탈린 ,  바르가,마르톤

IPC: C07D401/14 ,  C07D403/14

CPC classification number: C07D451/04 ,  C07D207/16 ,  C07D211/58 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D451/14

Abstract: 본 발명은 불소원자를 함유하는 화학식(I)의 효능적인 DPP-IV 효소 억제제에 관한 것이다.

公开(公告)号：KR1020040072671A

公开(公告)日：2004-08-18

申请号：KR1020047009789

申请日：2002-12-17

Applicant: 사노피

Inventor： 아란이,피터 ,  발라즈스,라스즐로 ,  바토리,샌도르 ,  벤스,쥬디트 ,  보에르,킹가 ,  하지듀,펠릭스 ,  카푸이,졸탄 ,  미쿠스,엔드레 ,  스자보,티보르 ,  티.나기,라조스 ,  티마리,게자 ,  어반-스자보,카탈린 ,  왈크즈,에르즈세베트

IPC: C07D471/04

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D215/54 ,  C07D215/56

Abstract: 본 발명은 바람직하게는 길항제로서 사용되는 화학식 (I)의 아데노신 A
3 수용체 리간드, 이의 염, 용매 화합물 또는 이성질체; 이를 함유하는 약제 조성물; 화학식 (I)의 화합물, 이의 염, 용매 화합물 또는 이성질체의 용도; 화학식 (I)의 화합물, 이의 염, 용매 화합물 또는 이성질체의 제조 방법; 및 더 나아가서는 화학식 (II)의 신규한 중간체 및 이의 제조 방법에 관한 것이다.

Abstract translation: 三唑并喹啉衍生物是新的。 式（I）的三唑并喹啉衍生物，其盐，溶剂合物和旋光异构体及其盐或溶剂化物是新的。 R 1> R 2> H或直链或支链的1-4C烷基; R 3>直链或支链的1-4C烷基，苯基，噻吩基，呋喃基（任选被至少一个直链或支链的1-4C烷基，直链或支链的1-4C烷氧基或卤素取代），H，5-6元杂芳环 含有一个氮原子和一个氧原子或一个氮原子和一个硫原子的1-3元原子或5元杂芳环（任选被至少一个直链或支链的1-4C烷基，直链或支链的1-4C烷氧基 或卤素）; R 4>和R 5> H; R 4> + R 5> 1,3-丁二烯基（任选被亚甲二氧基或至少一个直链或支链的1-4C烷基，直链或支链的1-4C烷氧基，OH或卤素取代）; R 6> H，氰基，氨基羰基，1-4C烷氧基羰基或羧基; R 7>苯基，苄基，噻吩基，呋喃基（全部由亚甲二氧基或至少一个直链或支链的1-4C烷基，直链或支链的1-4C烷氧基，OH，三氟甲基，氰基或卤素取代），H，直链或支链 1-4C烷基或1-4C亚烷基（任选被苯基取代），氨基，一或二烷基氨基，含有1-3个N原子的5-6元杂芳族环或含有一个氮原子和一个氧原子的5元杂芳环，或 一个氮原子和一个硫原子（任选被至少一个直链或支链的1-4C烷基，直链或支链的1-4C烷氧基或卤素取代）; X：-CH 2 - ， - NH - ， - NR 1 - ， - S，O，磺基或磺氧基; R 1> 2>直链或支链的1-4C烷基或3-6C环烷基; 还包括：（1）（I）的制备; 和（2）式（II）的新的中间体1,2-二氨基吡啶盐。 活动： Nephrotropic; 抗过敏; 抗炎; 皮肤; 银屑病; 低血压; 眼科; 降血糖; 平喘; 免疫抑制; 抗风湿; 抑制细胞生长; Vasotropic; 抗心律不整。 作用机制：腺苷A 3受体拮抗剂。 使用HEK-293细胞测试化合物的腺苷A 3受体拮抗活性。 描述测试细节，但没有给出具体化合物的结果。 通常化合物（I）显示K i为3.5和0.78nM。

公开(公告)号：KR100977898B1

公开(公告)日：2010-08-24

申请号：KR1020047013870

申请日：2003-03-04

Applicant: 사노피

Inventor： 아라니이,페터 ,  발라츠,라스치오 ,  바타,이므레 ,  바토리,산도르 ,  보롱카이,에바 ,  보비,필립 ,  카나이,카롤리 ,  카푸이,졸탄 ,  수잔,에디트 ,  스자보,티보르 ,  나기,라요,테. ,  우르반-스자보,카탈린 ,  바르가,마르톤

IPC: C07D401/14 ,  C07D403/14

CPC classification number: C07D451/04 ,  C07D207/16 ,  C07D211/58 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/06 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D451/14

Abstract: 본 발명은 불소원자를 함유하는 화학식(I)의 신규하고 강력한 DPP-IV 효소 억제제에 관한 것이다.

公开(公告)号：KR1020050016551A

公开(公告)日：2005-02-21

申请号：KR1020047020277

申请日：2003-06-11

Applicant: 사노피

Inventor： 아라니,페터 ,  발라즈,라스즐로 ,  바타,이므레 ,  바토리,산도르 ,  보론카이,에바 ,  카푸이,졸탄 ,  수잔,에디트 ,  스자보,티보르 ,  티.나기,라조스 ,  우르반-스자보,카탈린 ,  바르가,마르톤

IPC: C07D451/04 ,  C07D417/14

CPC classification number: C07D451/04 ,  C07D207/06 ,  C07D207/16 ,  C07D263/06 ,  C07D277/06 ,  C07D451/14

Abstract: 본 발명은 DPP-IV 억제 활성을 보유하는 화학식 (I)의 신규 화합물에 관한 것이다. 이 화합물은 블록을 형성하는 트로판 (B)를 함유한다.