아미노퀴놀린 유도체 및 아데노신 A3 리간드로서의 이의 용도
    1.
    发明授权
    아미노퀴놀린 유도체 및 아데노신 A3 리간드로서의 이의 용도 失效
    氨基喹啉衍生物及其作为腺苷A3配体使用

    公开(公告)号:KR100745307B1

    公开(公告)日:2007-08-01

    申请号:KR1020037015646

    申请日:2002-05-29

    Applicant: 사노피

    Abstract: 본 발명은 강력한 아데노신 A
    3 수용체 리간드, 바람직하게는 길항제인 하기 화학식(I)의 화합물에 관한 것이다:

    상기 식에서, R
    4 및 R
    5 는 함께 메틸렌디옥시기 또는 하나 이상의 선형 또는 분지형 C
    1-4 알킬기, 선형 또는 분지형 C
    1-4 알콕시기, 하이드록시기 또는 할로겐 원자에 의해 치환되거나 치환되지 않은 1,3-부타디에닐기를 형성한다.

    Abstract translation: 氨基喹啉和氨基吡啶衍生物(I)是新的。 式(I)的氨基喹啉和氨基吡啶衍生物,其旋光异构体,盐和溶剂化物是新的。 R 1>,R 2> H或1-4C烷基; R 3>苯基,噻吩基,呋喃基(全部被至少一个1-4C烷基,1-4C烷氧基或卤素取代),5-6元杂芳环(任选被1-4C烷基,1-4C烷氧基或卤素 并含有1-3个N,N或S,或N或O原子),H或R 1>; R 4>,R 5> H; 或任选被亚甲二氧基,1-4C烷基,1-4C烷氧基,卤素或OH取代的R 4 + R 5> 1,3-丁二烯基; R 6> H,CN,氨基羰基,1-4C烷氧基羰基或羧基; R 7>苯基,苄基,噻吩基,呋喃基(全部任选被至少一个1-4C烷基,1-4C烷氧基,卤素,亚甲二氧基,OH,CF 3或CN取代),5-6元杂芳环(任选地被 1-4C烷基,1-4C烷氧基或卤素,并含有1-3N,N或S,或N或O原子)或H; X:-CH 2,-NH,-NR 8,S,O,磺基或亚砜基; R 8> 1-4C烷基或3-6C环烷基; 和n:0-2。 独立权利要求也包括:(一)准备(一); (II) - (IV)中间体化合物(说明书中未给出的结构:活性:抗炎;抗过敏;低血压;皮肤病学;抗关节炎;免疫抑制;抗牛皮癣;眼科;抗糖尿病;抗风湿性;吸血;抗心律不齐;抗哮喘 ; Cardinal; Nephrotropic; Antitumor。作用机制:腺苷A3拮抗剂在试验中,化合物(I)显示了0.14-0.15nM的K i值,没有给出具体数据。

    아미노퀴놀린 유도체 및 아데노신 A3 리간드로서의 이의 용도

    公开(公告)号:KR1020040030648A

    公开(公告)日:2004-04-09

    申请号:KR1020037015646

    申请日:2002-05-29

    Applicant: 사노피

    Abstract: 본 발명은 강력한 아데노신 A
    3 수용체 리간드, 바람직하게는 길항제인 하기 화학식(I)의 화합물에 관한 것이다:

    상기 식에서, R
    4 및 R
    5 는 수소 원자이거나 함께 메틸렌디옥시기 또는 하나 이상의 선형 또는 분지형 C
    1-4 알킬기, 선형 또는 분지형 C
    1-4 알콕시기, 하이드록시기 또는 할로겐 원자에 의해 치환되거나 치환되지 않은 1,3-부타디에닐기를 형성한다.

    Abstract translation: 氨基喹啉和氨基吡啶衍生物(I)是新的。 式(I)的氨基喹啉和氨基吡啶衍生物,其旋光异构体,盐和溶剂化物是新的。 R 1>,R 2> H或1-4C烷基; R 3>苯基,噻吩基,呋喃基(全部被至少一个1-4C烷基,1-4C烷氧基或卤素取代),5-6元杂芳环(任选被1-4C烷基,1-4C烷氧基或卤素 并含有1-3个N,N或S,或N或O原子),H或R 1>; R 4>,R 5> H; 或任选被亚甲二氧基,1-4C烷基,1-4C烷氧基,卤素或OH取代的R 4 + R 5> 1,3-丁二烯基; R 6> H,CN,氨基羰基,1-4C烷氧基羰基或羧基; R 7>苯基,苄基,噻吩基,呋喃基(全部任选被至少一个1-4C烷基,1-4C烷氧基,卤素,亚甲二氧基,OH,CF 3或CN取代),5-6元杂芳环(任选地被 1-4C烷基,1-4C烷氧基或卤素,并含有1-3N,N或S,或N或O原子)或H; X:-CH 2,-NH,-NR 8,S,O,磺基或亚砜基; R 8> 1-4C烷基或3-6C环烷基; 和n:0-2。 独立权利要求也包括:(一)准备(一); (II) - (IV)中间体化合物(说明书中未给出的结构:活性:抗炎;抗过敏;低血压;皮肤病学;抗关节炎;免疫抑制;抗牛皮癣;眼科;抗糖尿病;抗风湿性;吸血;抗心律不齐;抗哮喘 ; Cardinal; Nephrotropic; Antitumor。作用机制:腺苷A3拮抗剂在试验中,化合物(I)显示了0.14-0.15nM的K i值,没有给出具体数据。

Patent Agency Ranking