公开(公告)号：KR101860297B1

公开(公告)日：2018-05-23

申请号：KR1020137020021

申请日：2011-12-30

Applicant: 아비에 도이치란트 게엠베하 운트 콤파니 카게

Inventor： 터너션콤 ,  마크헬무트 ,  바커르마르하레트하헨리카마리아 ,  판하런마르컬 ,  호프트카롤린 ,  호른베르거빌프리트

IPC: C07D405/14 ,  A61K31/4709 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  C07D215/46 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

Abstract: 본발명은글리코겐신타제키나제 3(GSK-3)을억제하는데유용한화학식 I의신규한헤테로사이클릭화합물, 상기화합물을함유하는조성물, 글리코겐신타제키나제 3β의활성을조절하는, 바람직하게는억제하는화합물로의치료에감수성인의학적장애의치료를위한약제를제조하기위한이들의용도, 및상기화합물을사용한글리코겐신타제키나제 3β활성을조절하는화합물로의치료에감수성인의학적장애의치료방법에관한것이다. 화학식 I상기화학식 I에서, 변수들은특허청구범위또는본 명세서에정의된바와같다.

公开(公告)号：KR101578674B1

公开(公告)日：2015-12-18

申请号：KR1020097016007

申请日：2007-12-28

Applicant: 아비에 도이치란트 게엠베하 운트 콤파니 카게

Inventor： 클링안드레아스 ,  호른베르거빌프리트 ,  막헬무트 ,  묄러아힘 ,  님리히폴커 ,  제만디트마르 ,  루비쉬빌프리트

IPC: C07D493/04 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D491/048 ,  C07D493/04 ,  C07D513/04

Abstract: 본발명은신규한카복스아미드화합물및 의약을제조하기위한이의용도에관한것이다. 상기카복스아미드화합물은칼페인(칼슘의존성시스테인프로테아제)의억제제이다. 따라서, 본발명은또한상승된칼페인활성과관련된장애를치료하기위한상기카복스아미드화합물의용도에관한것이다. 상기카복스아미드화합물은화학식 I의화합물, 이의호변이성체및 약제학적으로적합한이의염이다. 특히, 상기화합물은화학식 IA.a' 및 IA.a"의화합물, 이의호변이성체및 약제학적으로적합한이의염이다. 화학식 I 위의화학식 I에서, R, R, R, R, W, Y 및 X는청구항및 명세서 15면에서언급한의미를갖는다. 화학식 IA.a' 화학식 IA.a'b 위의화학식 IA.a' 및 IA.a"에서, m, E, R, R, R, R, R, R및 R은청구항에서언급한바와같고, n은 0, 1 또는 2이다.

公开(公告)号：KR1020140003518A

公开(公告)日：2014-01-09

申请号：KR1020137020021

申请日：2011-12-30

Applicant: 아비에 도이치란트 게엠베하 운트 콤파니 카게

Inventor： 터너션콤 ,  마크헬무트 ,  바커르마르하레트하헨리카마리아 ,  판하런마르컬 ,  호프트카롤린 ,  호른베르거빌프리트

IPC: C07D405/14 ,  A61K31/4709 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D471/04 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  C07D215/46 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

Abstract: 본 발명은 글리코겐 신타제 키나제 3(GSK-3)을 억제하는데 유용한 화학식 I의 신규한 헤테로사이클릭 화합물, 상기 화합물을 함유하는 조성물, 글리코겐 신타제 키나제 3β의 활성을 조절하는, 바람직하게는 억제하는 화합물로의 치료에 감수성인 의학적 장애의 치료를 위한 약제를 제조하기 위한 이들의 용도, 및 상기 화합물을 사용한 글리코겐 신타제 키나제 3β 활성을 조절하는 화합물로의 치료에 감수성인 의학적 장애의 치료 방법에 관한 것이다.
화학식 I

상기 화학식 I에서,
변수들은 특허청구범위 또는 본 명세서에 정의된 바와 같다.

公开(公告)号：KR1020100113095A

公开(公告)日：2010-10-20

申请号：KR1020107016755

申请日：2008-12-23

Applicant: 아비에 도이치란트 게엠베하 운트 콤파니 카게

Inventor： 브라예빌프리트 ,  네츠아스트리트 ,  오스트토르슈텐 ,  베르네트볼프강 ,  웅거릴리아네 ,  호른베르거빌프리트 ,  루비쉬빌프리트

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D209/34 ,  C07D401/04

Abstract: 본 발명은 화학식 I의 신규한 치환된 옥시인돌 유도체, 상기 유도체를 함유하는 약제, 및 바소프레신 의존성 질병을 치료하기 위한 이의 용도에 관한 것이다.

公开(公告)号：KR1020150090281A

公开(公告)日：2015-08-05

申请号：KR1020157020180

申请日：2007-12-28

Applicant: 아비에 도이치란트 게엠베하 운트 콤파니 카게

Inventor： 클링안드레아스 ,  호른베르거빌프리트 ,  막헬무트 ,  묄러아힘 ,  님리히폴커 ,  제만디트마르 ,  루비쉬빌프리트

IPC: C07D493/04 ,  C07D405/14 ,  C07D401/04

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D491/048 ,  C07D493/04 ,  C07D513/04

Abstract: 본발명은신규한카복스아미드화합물및 의약을제조하기위한이의용도에관한것이다. 상기카복스아미드화합물은칼페인(칼슘의존성시스테인프로테아제)의억제제이다. 따라서, 본발명은또한상승된칼페인활성과관련된장애를치료하기위한상기카복스아미드화합물의용도에관한것이다. 상기카복스아미드화합물은화학식 I의화합물, 이의호변이성체및 약제학적으로적합한이의염이다. 특히, 상기화합물은화학식 IA.a' 및 IA.a"의화합물, 이의호변이성체및 약제학적으로적합한이의염이다. 화학식 I위의화학식 I에서, R, R, R, R, W, Y 및 X는청구항및 명세서 15면에서언급한의미를갖는다. 화학식 IA.a'화학식 IA.a'b위의화학식 IA.a' 및 IA.a"에서, m, E, R, R, R, R, R, R및 R은청구항에서언급한바와같고, n은 0, 1 또는 2이다.

公开(公告)号：KR1020100097195A

公开(公告)日：2010-09-02

申请号：KR1020107014516

申请日：2008-12-05

Applicant: 아비에 도이치란트 게엠베하 운트 콤파니 카게

Inventor： 브라예빌프리트 ,  오스트토르슈텐 ,  네츠아스트리트 ,  베르네트볼프강 ,  웅거릴리아네 ,  호른베르거빌프리트 ,  루비쉬빌프리트

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D401/14 ,  A61K31/4545

Abstract: 본 발명은 신규한 5-할로겐-치환된 옥스인돌-유도체, 당해 성분을 포함하는 약제 및 바소프레신-의존성 질병을 치료하기 위한 이의 용도에 관한 것이다.
화학식 I

公开(公告)号：KR1020120102132A

公开(公告)日：2012-09-17

申请号：KR1020127019092

申请日：2010-12-21

Applicant: 애브비 인코포레이티드 ,  아비에 도이치란트 게엠베하 운트 콤파니 카게

Inventor： 클링안드레아스 ,  얀토스카탸 ,  마크헬무트 ,  묄러아힘 ,  호른베르거빌프리트 ,  박피쉬기젤라 ,  라오옌빈 ,  네이선마르욜레인

IPC: C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  C07D207/28 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4155

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D207/28 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/4439

Abstract: 본 발명은 신규한 카복스아미드 화합물 및 약제를 제조하기 위한 이의 용도에 관한 것이다. 상기 카복스아미드 화합물은 칼페인(칼슘-의존성 시스테인 프로테아제)의 억제제이다. 따라서, 본 발명은 또한 상승된 칼페인 활성과 관련된 장애를 치료하기 위한 상기 카복스아미드 화합물의 용도에 관한 것이다. 상기 카복스아미드 화합물은 화학식 I의 화합물, 이의 호변이성체, 수화물 및 약제학적으로 적합한 염이다.
화학식 I

위의 화학식 I에서,
R
1 , R
2 , R
3 , R
4 , R
5 , m 및 n은 특허청구범위 및 명세서에 언급된 의미를 갖는다.
이러한 화합물 중에서, R
1 이 임의로 치환된 페닐-C
1 -C
2 -알킬 또는 het아릴-C
1 -C
2 -알킬이고, R
2 가 임의로 치환된 아릴, het아릴, 아릴-C
1 -C
6 -알킬, 아릴-C
2 -C
6 -알케닐 또는 het아릴-C
1 -C
4 -알킬이고, R
3 이 C
1 -C
3 -알킬, C
1 -C
3 -할로알킬, C
2 -C
4 -알케닐, C
3 -C
6 -사이클로알킬, C
3 -C
6 -사이클로알킬-C
1 -C
2 -알킬 또는 페닐-C
1 -C
3 -알킬이고, R
4 및 R
5 가 서로 독립적으로 할로겐, CF
3 , CHF
2 , CH
2 F, C
1 -C
2 -알킬 또는 C
1 -C
2 -알콕시이고, m 및 n이 서로 독립적으로 0 또는 1인 것이 바람직하다.

公开(公告)号：KR1020090097205A

公开(公告)日：2009-09-15

申请号：KR1020097016007

申请日：2007-12-28

Applicant: 아비에 도이치란트 게엠베하 운트 콤파니 카게

Inventor： 클링안드레아스 ,  호른베르거빌프리트 ,  막헬무트 ,  묄러아힘 ,  님리히폴커 ,  제만디트마르 ,  루비쉬빌프리트

IPC: C07D493/04 ,  C07D405/14 ,  A61K31/4439 ,  A61P25/00

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D491/048 ,  C07D493/04 ,  C07D513/04

Abstract: The present invention relates to novel carboxamide compounds and their use for the manufacture of a medicament. The carboxamide compounds are inhibitors of calpain (calcium dependant cysteine proteases). The invention therefore also relates to the use of these carboxamide compounds for treating a disorder associated with an elevated calpain activity. The carboxamide compounds are compounds of the general formula (I) in which R1, R2, R3a, R3b, W, Y and X have the meanings mentioned in the claims and 15 the description, the tautomers thereof and the pharmaceutically suitable salts thereof. In particular, the compounds have the general formula I-A.a' and I-A.a'' in which m, E, R1, R3a, R3b, R2, Ry, Rw and Rw6* have the meanings mentioned in the claims, n is 0, 1 or 2, the tautomers thereof and the pharmaceutically suitable salts thereof.

Abstract translation: 本发明涉及新的羧酰胺化合物及其用于制备药物的用途。 羧酰胺化合物是钙蛋白酶（钙依赖性半胱氨酸蛋白酶）的抑制剂。 因此，本发明还涉及这些羧酰胺化合物用于治疗与升高的钙蛋白酶活性相关的病症的用途。 羧酰胺化合物是通式（I）的化合物，其中R 1，R 2，R 3a，R 3b，W，Y和X具有权利要求书中提及的含义，和15的描述，其互变异构体及其药学上合适的盐。 特别地，化合物具有通式IA.a'和IA.a“，其中m，E，R1，R3a，R3b，R2，Ry，Rw和Rw6 *具有权利要求中提及的含义，n为0 ，1或2，其互变异构体及其药学上合适的盐。

公开(公告)号：KR101570996B1

公开(公告)日：2015-11-23

申请号：KR1020107016755

申请日：2008-12-23

Applicant: 아비에 도이치란트 게엠베하 운트 콤파니 카게

Inventor： 브라예빌프리트 ,  네츠아스트리트 ,  오스트토르슈텐 ,  베르네트볼프강 ,  웅거릴리아네 ,  호른베르거빌프리트 ,  루비쉬빌프리트

IPC: C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/496 ,  A61P3/10

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D209/34 ,  C07D401/04

Abstract: 본발명은화학식 I의신규한치환된옥시인돌유도체, 상기유도체를함유하는약제및 바소프레신의존성질병을치료하기위한이의용도에관한것이다.

公开(公告)号：KR1020150090282A

公开(公告)日：2015-08-05

申请号：KR1020157020182

申请日：2007-12-28

Applicant: 아비에 도이치란트 게엠베하 운트 콤파니 카게

Inventor： 클링안드레아스 ,  호른베르거빌프리트 ,  막헬무트 ,  묄러아힘 ,  님리히폴커 ,  제만디트마르 ,  루비쉬빌프리트

IPC: C07D493/04 ,  C07D405/14 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4439

CPC classification number: C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D491/048 ,  C07D493/04 ,  C07D513/04

Abstract: 본발명은신규한카복스아미드화합물및 의약을제조하기위한이의용도에관한것이다. 상기카복스아미드화합물은칼페인(칼슘의존성시스테인프로테아제)의억제제이다. 따라서, 본발명은또한상승된칼페인활성과관련된장애를치료하기위한상기카복스아미드화합물의용도에관한것이다. 상기카복스아미드화합물은화학식 I의화합물, 이의호변이성체및 약제학적으로적합한이의염이다. 특히, 상기화합물은화학식 IA.a' 및 IA.a"의화합물, 이의호변이성체및 약제학적으로적합한이의염이다. 화학식 I위의화학식 I에서, R, R, R, R, W, Y 및 X는청구항및 명세서 15면에서언급한의미를갖는다. 화학식 IA.a'화학식 IA.a'b위의화학식 IA.a' 및 IA.a"에서, m, E, R, R, R, R, R, R및 R은청구항에서언급한바와같고, n은 0, 1 또는 2이다.

Abstract translation: 本发明涉及新型羧酰胺化合物及其用于制造药物的用途。 羧酰胺化合物是钙蛋白酶（钙依赖性半胱氨酸蛋白酶）的抑制剂。 因此，本发明还涉及所述甲酰胺化合物用于治疗与钙蛋白酶活性升高相关的病症的用途。 羧酰胺化合物是式I的化合物，其互变异构体及其药学上可接受的盐。 具体而言，所述化合物为式IA的化合物，其中A'和IA.a“，其互变异构体及其药学上可接受的盐，其中R，R，R，R，W，Y 并且X具有权利要求和权利要求15描述中提及的含义。在上述式IA.a'和IA.a'中，m，E，R，R，R， R，R，R和R如权利要求中所述，并且n是0,1或2。