公开(公告)号：KR101433745B1

公开(公告)日：2014-08-25

申请号：KR1020097008264

申请日：2007-09-20

申请人： 애보트 헬스케어 프로덕츠 비.브이.

发明人： 이베마바커르바우터르이. ,  케이저르히스키아스헤. ,  뇌트판더르마르티나아.웨이. ,  크뤼세코르넬리스헤. ,  루페제인판아르놀트 ,  조르흐드라헤르얀

IPC分类号： C07D231/06 ,  C07D401/04 ,  A61K31/415 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D513/04 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0031 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/2054 ,  C07D231/06 ,  C07D231/12 ,  C07D231/54 ,  C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D519/00

摘要： 본 발명은 5-HT
6 수용체의 길항제로서 설포닐피라졸린 카복사미딘 유도체, 이들 화합물의 제조 방법 및 이들의 합성에 유용한 신규한 중간체에 관한 것이다. 본 발명은 또한 이러한 화합물 및 조성물의 용도, 특히, 환자에게 이들을 투여하여 파킨슨 병, 헌팅턴 무도병, 정신분열증, 불안, 우울, 조울증, 정신병, 간질, 강박 반응성 장애, 기분 장애, 편두통, 알츠하이머 병, 연령 관련 인지 저하, 경도 인지 장애, 수면장애, 섭식장애, 식욕부진, 폭식증, 습관적 폭식장애, 공황발작, 정좌불능증, 주의력결핍 과잉행동장애, 주의력결핍 장애, 코카인, 에탄올, 니코틴 또는 벤조디아제핀 남용의 중단, 통증, 척추외상 또는 두부손상과 연관된 장애들, 뇌수종, 기능성 장 장애, 과민성 대장증후군, 비만 및 제2형 당뇨병의 치료 효과를 성취하기 위한 이들의 용도에 관한 것이다. 이 화합물들은 화학식 1을 갖는다.
화학식 1

상기 화학식 1에서,
라디칼들은 본 명세서에서 정의한 바와 같다.
설포닐피라졸린 카복사미딘 유도체, 5-HT6 길항제

公开(公告)号：KR1020090060356A

公开(公告)日：2009-06-11

申请号：KR1020097008264

申请日：2007-09-20

申请人： 애보트 헬스케어 프로덕츠 비.브이.

发明人： 이베마바커르바우터르이. ,  케이저르히스키아스헤. ,  뇌트판더르마르티나아.웨이. ,  크뤼세코르넬리스헤. ,  루페제인판아르놀트 ,  조르흐드라헤르얀

IPC分类号： C07D231/06 ,  C07D401/04 ,  A61K31/415 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D513/04 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0031 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/2054 ,  C07D231/06 ,  C07D231/12 ,  C07D231/54 ,  C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D519/00

摘要： This invention concerns sulfonylpyrazoline carboxamidine derivatives as antagonists of 5-HT6 receptors, to methods for the preparation of these compounds and to novel intermediates useful for their synthesis. The invention also relates to the uses of such compounds and compositions, particularly their use in administering them to patients to achieve a therapeutic effect in Parkinson's disease, Huntington's chorea, schizophrenia, anxiety, depression, manic depression, psychoses, epilepsy, obsessive compulsive disorders, mood disorders, migraine, Alzheimer's disease, age related cognitive decline, mild cognitive impairment, sleep disorders, eating disorders, anorexia, bulimia, binge eating disorders, panic attacks, akathisia, attention deficit hyperactivity disorder, attention deficit disorder, withdrawal from abuse of cocaine, ethanol, nicotine or benzodiazepines, pain, disorders associated with spinal trauma or head injury, hydrocephalus, functional bowel disorder, Irritable Bowel Syndrome, obesity and type-2 diabetes. The compounds have the general formula (1), wherein the symbols have the meanings given in the description.

摘要翻译： 本发明涉及作为5-HT 6受体的拮抗剂的磺酰吡唑啉甲脒衍生物，制备这些化合物的方法和用于其合成的新型中间体。 本发明还涉及这些化合物和组合物的用途，特别是它们在给予患者以在帕金森病，亨廷顿氏舞蹈症，精神分裂症，焦虑症，抑郁症，躁狂抑郁症，精神病，癫痫，强迫症中的治疗效果方面的用途， 情绪障碍，偏头痛，阿尔茨海默病，年龄相关认知衰退，轻度认知障碍，睡眠障碍，进食障碍，厌食症，贪食症，暴饮暴食症，惊恐发作，静坐不动，注意力缺陷多动障碍，注意力缺陷障碍，可卡因滥用 ，乙醇，尼古丁或苯并二氮杂，疼痛，与脊髓损伤或头部损伤相关的疾病，脑积水，功能性肠病，肠易激综合征，肥胖症和2型糖尿病。 化合物具有通式（1），其中符号具有说明书中给出的含义。