公开(公告)号：KR102458704B1

公开(公告)日：2022-10-25

申请号：KR1020207006818

申请日：2018-02-12

IPC分类号： C08K5/00 ,  G02B5/22 ,  G02C7/10 ,  C08J5/18 ,  C08J7/04 ,  B32B27/18 ,  C08K5/3445 ,  C08K5/18 ,  C08K5/315 ,  C08F2/44 ,  C08F220/06 ,  C08F220/14 ,  C08F220/18 ,  C09J133/00 ,  C09J7/00 ,  B32B9/04 ,  B32B27/08 ,  B32B27/30 ,  C07C229/44 ,  C07C255/41 ,  C07C255/42 ,  C07D231/06 ,  C08J7/044 ,  C08J7/054 ,  C09D133/08 ,  C09J133/12

公开(公告)号：KR1020150113762A

公开(公告)日：2015-10-08

申请号：KR1020140038258

申请日：2014-03-31

申请人： 한미약품 주식회사

发明人： 홍동진 ,  백종욱 ,  오희숙 ,  이문섭 ,  하태희 ,  서귀현

IPC分类号： C07D231/06 ,  A61K31/415 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10

CPC分类号： C07D231/06 ,  C07D401/12

摘要： 본발명은카나비노이드 CB1 수용체에역효능또는길항활성을나타내는황을포함하는 4,5-다이하이드로-1H-피라졸-3-카복스이미드아미드유도체또는이의약학적으로허용가능한염, 이의제조방법및 이를포함하는약학적조성물에관한것으로서, 본발명에따른화합물은말초조직선택성이우수하여부작용이적고, 카나비노이드수용체길항활성을나타내므로비만또는비만-관련대사질환의예방또는치료에유용하게사용될수 있다.

摘要翻译： 本发明涉及含有大麻素受体（CB1）或其药学上可接受的盐的反向激动剂或拮抗活性的含硫的4,5-二氢-1H-吡唑-1-亚甲代酰胺衍生物及其制备方法和 含有该组合物的药物组合物。 本发明化合物由于具有优异的外周组织选择性而具有较少的副作用，并且表现出大麻素受体的拮抗作用，因此可用于预防或治疗肥胖或肥胖相关的代谢性疾病。

公开(公告)号：KR1020120129929A

公开(公告)日：2012-11-28

申请号：KR1020127022435

申请日：2011-01-27

申请人： 애브비 바하마스 리미티드

发明人： 반로에베진아르놀트 ,  랑헤요세퓌스에이치.엠. ,  바르프헤릿에이. ,  덴하르토흐아르놀트피.

IPC分类号： C07D231/06 ,  C07D231/54 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D491/107 ,  C07D513/10 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D231/06 ,  C07D231/54 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D491/107 ,  C07D513/10 ,  A61K31/415

摘要： 본 발명은 유기 화학, 특히 강력한 5-HT
6 길항제로서 공지된 화학식 I의 화합물의 피라졸린 카르복사미딘 유도체의 제조 방법에 관한 것이다. 본 발명은 또한 이러한 화합물의 신규 중간체에 관한 것이다.
화학식 I

상기 화학식 I에서, 각 심볼들은 본 명세서에 정의한 의미를 갖는다.

公开(公告)号：KR1020110042095A

公开(公告)日：2011-04-22

申请号：KR1020117004759

申请日：2009-07-30

申请人： 애보트 헬스케어 프로덕츠 비.브이.

发明人： 랑어요세푸스에이치.엠. ,  산더르스한스제이. ,  판르헤이넌예룬

IPC分类号： C07D231/06 ,  C07D401/12 ,  A61K31/415

CPC分类号： C07D231/06 ,  C07D401/12

摘要： 본 발명은 강력한 칸나비노이드-CB
1 수용체 길항제로 알려진 3,4-디아릴-4,5-디하이드로-(1H)-피라졸-1-카복스아미딘 유도체로의 신규한 화학적 경로 및 이들 화합물의 신규한 중간체에 관한 것이다. 당해 합성 경로는 부식성 시약(corrosive reagent)을 사용하지 않고도, 보고된 것들보다 상당히 더 높은 수율을 생성하였다. 당해 방법은 화학식 I의 화합물의 제조에 관한 것이다.
화학식 I

상기 화학식 I에서,
기호들은 본 명세서에 제공된 의미를 갖는다.

公开(公告)号：KR1020110005722A

公开(公告)日：2011-01-18

申请号：KR1020107026202

申请日：2009-04-22

申请人： 애보트 헬스케어 프로덕츠 비.브이.

发明人： 랑어요세푸스에이치.엠. ,  덴하르토흐아르놀트피. ,  판블릿버르나르트제이.

IPC分类号： C07D401/12 ,  C07D231/06 ,  A61K31/454 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D231/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： 본 발명은 칸나비노이드-CB
1 수용체 길항제로서의 (5R)-1,5-디아릴-4,5-디하이드로-1H-피라졸-3-카복스아미딘 유도체; 이들 화합물의 제조 방법; 상기 디하이드로피라졸 유도체의 합성에 유용한 신규한 중간체; 이들 중간체의 제조 방법; 활성 성분으로서 이들 디하이드로피라졸 유도체 하나 이상을 함유하는 약제학적 조성물 뿐만 아니라 칸나비노이드 수용체와 관련된 정신의학적 및 신경학적 장애를 치료하기 위한 이들 약제학적 조성물의 용도에 관한 것이다. 상기 화합물은 화학식 I의 화합물이다.
화학식 I

위의 화학식 I에서,
라디칼들은 명세서에 기재된 의미를 갖는다.

公开(公告)号：KR1020100095277A

公开(公告)日：2010-08-30

申请号：KR1020090014466

申请日：2009-02-20

申请人： 에스케이바이오팜 주식회사

发明人： 유진욱 ,  이대원 ,  최종길 ,  이주영 ,  이혜성 ,  류춘호 ,  조혜정

IPC分类号： C07D231/06

摘要： PURPOSE: A novel compound of 3,4-diphenyl-4,5-dihydro-pyrazole-1-carboxylic acid hydrazide is provided to act as a cannabinoid 1 regulator and to use in treating obesity and central nervous system. CONSTITUTION: An optical isomer compound or pharmaceutically acceptable salt thereof is denoted by chemical formula I. A racemic body compound or pharmaceutically acceptable salt is denoted by chemical formula I. A pharmaceutical composition contains pharmaceutically effective amount of the compound of chemical formula I. The pharmaceutical composition further contains the pharmaceutically acceptable adjuvant, diluents, or carrier. The pharmaceutical composition is used in preventing or treating diseases relating neurotransmission.

摘要翻译： 目的：提供3,4-二苯基-4,5-二氢 - 吡唑-1-羧酸酰肼的新化合物作为大麻素1调节剂，用于治疗肥胖和中枢神经系统。 组成：光学异构体化合物或其药学上可接受的盐由化学式I表示。外消旋体化合物或药学上可接受的盐由化学式I表示。药物组合物含有药学有效量的化学式I化合物。药物 组合物还含有药学上可接受的佐剂，稀释剂或载体。 该药物组合物用于预防或治疗与神经传递有关的疾病。

公开(公告)号：KR1020090060356A

公开(公告)日：2009-06-11

申请号：KR1020097008264

申请日：2007-09-20

申请人： 애보트 헬스케어 프로덕츠 비.브이.

发明人： 이베마바커르바우터르이. ,  케이저르히스키아스헤. ,  뇌트판더르마르티나아.웨이. ,  크뤼세코르넬리스헤. ,  루페제인판아르놀트 ,  조르흐드라헤르얀

IPC分类号： C07D231/06 ,  C07D401/04 ,  A61K31/415 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D513/04 ,  A61K9/0019 ,  A61K9/0031 ,  A61K9/1652 ,  A61K9/2054 ,  C07D231/06 ,  C07D231/12 ,  C07D231/54 ,  C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10 ,  C07D491/107 ,  C07D519/00

摘要： This invention concerns sulfonylpyrazoline carboxamidine derivatives as antagonists of 5-HT6 receptors, to methods for the preparation of these compounds and to novel intermediates useful for their synthesis. The invention also relates to the uses of such compounds and compositions, particularly their use in administering them to patients to achieve a therapeutic effect in Parkinson's disease, Huntington's chorea, schizophrenia, anxiety, depression, manic depression, psychoses, epilepsy, obsessive compulsive disorders, mood disorders, migraine, Alzheimer's disease, age related cognitive decline, mild cognitive impairment, sleep disorders, eating disorders, anorexia, bulimia, binge eating disorders, panic attacks, akathisia, attention deficit hyperactivity disorder, attention deficit disorder, withdrawal from abuse of cocaine, ethanol, nicotine or benzodiazepines, pain, disorders associated with spinal trauma or head injury, hydrocephalus, functional bowel disorder, Irritable Bowel Syndrome, obesity and type-2 diabetes. The compounds have the general formula (1), wherein the symbols have the meanings given in the description.

摘要翻译： 本发明涉及作为5-HT 6受体的拮抗剂的磺酰吡唑啉甲脒衍生物，制备这些化合物的方法和用于其合成的新型中间体。 本发明还涉及这些化合物和组合物的用途，特别是它们在给予患者以在帕金森病，亨廷顿氏舞蹈症，精神分裂症，焦虑症，抑郁症，躁狂抑郁症，精神病，癫痫，强迫症中的治疗效果方面的用途， 情绪障碍，偏头痛，阿尔茨海默病，年龄相关认知衰退，轻度认知障碍，睡眠障碍，进食障碍，厌食症，贪食症，暴饮暴食症，惊恐发作，静坐不动，注意力缺陷多动障碍，注意力缺陷障碍，可卡因滥用 ，乙醇，尼古丁或苯并二氮杂，疼痛，与脊髓损伤或头部损伤相关的疾病，脑积水，功能性肠病，肠易激综合征，肥胖症和2型糖尿病。 化合物具有通式（1），其中符号具有说明书中给出的含义。

公开(公告)号：KR1020080033280A

公开(公告)日：2008-04-16

申请号：KR1020087001468

申请日：2006-07-17

申请人： 신젠타 파티서페이션즈 아게

发明人： 람베르트클레멘스 ,  코르시카밀라 ,  에흐렌푸로인트요세프 ,  토블러한스 ,  발터하랄트

IPC分类号： C07D231/06 ,  C07D401/12 ,  C07D409/12

CPC分类号： C07D409/12 ,  C07D231/06 ,  C07D401/12

摘要： Compounds of the formula I in which the substituents are as defined in claim 1 are suitable for use as microbiocides.

摘要翻译： 其中取代基如权利要求1中所定义的式I化合物适合用作杀微生物剂。

公开(公告)号：KR100645674B1

公开(公告)日：2006-11-13

申请号：KR1020007002489

申请日：1998-08-06

申请人： 훽스트 쉐링 아그레보 게엠베하

发明人： 슐레겔군터

IPC分类号： C07D231/06

CPC分类号： C07D231/06

摘要： 본 발명은 하기 반응식 1에서 촉매로서 염기를 사용하여 화학식 I의 하이드라존을 화학식 II의 올레핀과 반응시킴을 포함하는, 화학식 III의 1-페닐피라졸린-3-카복실산 유도체의 제조 방법에 관한 것이다:
반응식 1

상기 식에서,
Ph는 치환되거나 치환되지 않은 페닐이고;
R
1 은 수소 또는 알킬이고;
R
2 및 R
3 은 서로 독립적으로 수소, 할로겐, 시아노, 치환되거나 치환되지 않은 유기 잔기이거나, 또는 R
2 및 R
3 은 이들이 결합된 탄소 원자와 함께 5원 또는 6원의, 포화되거나 부분적으로 포화된 환상 화합물을 형성하고;
X는 아미노, 하이드록시, 알콕시, 사이클로알콕시, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알킬옥시알킬옥시, 트리알킬실릴옥시 또는 트리알킬실릴메틸옥시이고;
Y는 염소 또는 브롬이다.
상기 반응은 입체장애된 아민 및 선택적인 다른 아민을 사용하여 유기상과 수상으로 이루어진 2상 시스템에서 수행된다.
본 발명의 1-페닐피라졸린-3-카복실산 유도체는 식물-보호제, 즉 제초제의 적용에 의한 바람직하지 않은 상해로부터 농업적 및 임학적으로 유용한 작물을 보호하는 제제로서 사용될 수 있다.

公开(公告)号：KR1020010023815A

公开(公告)日：2001-03-26

申请号：KR1020007002489

申请日：1998-08-06

申请人： 훽스트 쉐링 아그레보 게엠베하

发明人： 슐레겔군터

IPC分类号： C07D231/06

CPC分类号： C07D231/06

摘要： 본발명은하기반응식 1에서촉매로서염기를사용하여화학식 I의하이드라존을화학식 II의올레핀과반응시킴을포함하는, 화학식 III의 1-페닐피라졸린-3-카복실산유도체의제조방법에관한것이다: 반응식 1 상기식에서, Ph는치환되거나치환되지않은페닐이고; R은수소또는알킬이고; R및 R은서로독립적으로수소, 할로겐, 시아노, 치환되거나치환되지않은유기잔기이거나, 또는 R및 R은이들이결합된탄소원자와함께 5원내지 6원의, 포화되거나부분적으로포화된환상화합물을형성하고; X는아미노, 하이드록시, 알콕시, 사이클로알콕시, 알킬아미노, 디알킬아미노, 알킬옥시알킬옥시, 트리알킬실릴옥시또는트리알킬실릴메틸옥시이고; Y는염소또는브롬이다. 상기반응은입체장애된아민및 선택적인다른아민을사용하여유기상과수상으로이루어진 2상시스템에서행해진다. 본발명의 1-페닐피라졸린-3-카복실산유도체는식물-보호제, 즉제초제의도포에의한바람직하지않은상해로부터농업적및 임학적으로유용한작물을보호하는제제로서사용될수 있다.