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公开(公告)号:KR101670089B1
公开(公告)日:2016-10-27
申请号:KR1020107023119
申请日:2009-03-17
Applicant: 아레나 파마슈티칼스, 인크.
Inventor: 트란,투이-안 , 첸,웨이차오 , 크라머,브리안,에이. , 사데퀴,아부,제이.엠. , 사이프라이나,한나,엘. , 신,영-준 , 발라,푸레자 , 조우,닝
IPC: C07C271/08 , A61K31/17 , A61K31/27 , A61P43/00
CPC classification number: A61K31/195 , A61K31/27 , A61K31/325 , A61K31/381 , A61K31/426 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/4406 , A61K31/4965 , C07B2200/07 , C07B2200/13 , C07C271/12 , C07C271/28 , C07C275/24 , C07C275/28 , C07C275/30 , C07C275/34 , C07C309/15 , C07C2601/14 , C07D213/75 , C07D241/20 , C07D277/48 , C07D333/36
Abstract: 본발명은 PGI2 수용체의활성을조절하는화학식 XIIIa의아미드유도체및 그의제약조성물에관한것이다. 본발명의화합물및 그의제약조성물은폐 동맥고혈압 (PAH); 특발성 PAH; 가족성 PAH; 콜라겐혈관질환, 선천성심장질환, 문맥성고혈압, HIV 감염, 약물또는독소의섭취, 유전성출혈성모세혈관확장증, 비장절제술, 폐정맥-폐색성질환 (PVOD) 또는폐 모세혈관종 (PCH)과연관된 PAH; 유의한정맥또는모세혈관개입과연관된 PAH; 혈소판응집; 관상동맥질환; 심근경색증; 일과성허혈성발작; 협심증; 뇌졸중; 허혈-재관류손상; 재협착; 심방세동; 혈관성형술또는관상우회수술개체에서또는심방세동으로고통받는개체에서혈병형성; 아테롬성동맥경화증; 아테롬성혈전증; 천식또는그의증상; 당뇨병-관련장애, 예컨대당뇨병성말초신경병증, 당뇨병성신병증또는당뇨병성망막증; 녹내장, 또는비정상적인안내압을가진눈의다른질환; 고혈압; 염증; 건선; 건선성관절염; 류마티스성관절염; 크론질환; 이식거부; 다발성경화증; 전신성홍반성루푸스 (SLE); 궤양성대장염; 허혈-재관류손상; 재협착; 아테롬성동맥경화증; 여드름; 제1형당뇨병; 제2형당뇨병; 패혈증; 및만성폐쇄성폐 장애 (COPD)의치료에유용한방법과관련이있다.
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公开(公告)号:KR1020140047079A
公开(公告)日:2014-04-21
申请号:KR1020147001452
申请日:2012-06-21
Applicant: 다우 아그로사이언시즈 엘엘씨
Inventor: 헌터제임스이 , 로윌리엄씨 , 왓슨제럴드비 , 파트니아크샤이 , 구스타프슨개리디 , 퍼니치댄 , 브루스터윌리엄케이 , 캠퍼데브라엘 , 로스배치베쓰 , 로소마이클알 , 스팍스토머스씨 , 조시헤만트 , 만달레스와란아디라지 , 사남라마데비 , 군들라람바부 , 이이어프라빈에스
IPC: C07D403/02 , A01N43/64 , A01N43/48 , A01P7/04
CPC classification number: C07D405/04 , A01N33/04 , A01N35/06 , A01N37/10 , A01N37/18 , A01N37/28 , A01N37/34 , A01N37/36 , A01N37/40 , A01N37/46 , A01N43/08 , A01N43/16 , A01N43/20 , A01N43/36 , A01N43/38 , A01N43/40 , A01N43/50 , A01N43/54 , A01N43/58 , A01N43/60 , A01N43/653 , A01N43/78 , A01N43/80 , A01N43/82 , A01N43/84 , A01N47/12 , A01N47/18 , A01N47/28 , A01N47/32 , A01N47/36 , A01N47/38 , C07C63/74 , C07C69/78 , C07C211/29 , C07C211/42 , C07C233/14 , C07C233/56 , C07C233/59 , C07C233/65 , C07C233/66 , C07C233/83 , C07C235/80 , C07C237/06 , C07C237/22 , C07C243/28 , C07C243/34 , C07C243/36 , C07C243/38 , C07C255/57 , C07C259/06 , C07C271/14 , C07C271/46 , C07C275/24 , C07C323/59 , C07C327/48 , C07C335/14 , C07C2601/02 , C07C2602/08 , C07C2602/10 , C07D207/27 , C07D209/08 , C07D209/48 , C07D211/58 , C07D213/40 , C07D213/56 , C07D213/61 , C07D213/64 , C07D213/74 , C07D213/75 , C07D233/64 , C07D237/32 , C07D239/26 , C07D241/12 , C07D249/08 , C07D249/10 , C07D249/14 , C07D271/10 , C07D277/32 , C07D277/64 , C07D295/073 , C07D295/096 , C07D295/155 , C07D295/192 , C07D307/14 , C07D307/52 , C07D309/14 , C07D331/04 , C07D401/06
Abstract: 본원은 하기 화학식 ("화학식 1")을 갖는 분자; 및 그와 관련된 방법을 개시한다.
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公开(公告)号:KR1020130138811A
公开(公告)日:2013-12-19
申请号:KR1020137015363
申请日:2011-11-14
Applicant: 노파르티스 아게
Inventor: 푸,쉬인
IPC: A61K31/198 , A61K31/235 , A61K31/265 , A61K31/341 , A61K31/40 , A61K31/415 , A61P13/12
CPC classification number: A61K31/5375 , A61K31/192 , A61K31/194 , A61K31/197 , A61K31/198 , A61K31/216 , A61K31/235 , A61K31/335 , A61K31/34 , A61K31/341 , A61K31/343 , A61K31/35 , A61K31/357 , A61K31/381 , A61K31/40 , A61K31/4045 , A61K31/41 , A61K31/415 , A61K31/4164 , A61K31/4184 , A61K31/4196 , A61K31/42 , A61K31/421 , A61K31/4245 , A61K31/44 , A61K31/4402 , A61K31/445 , A61K31/505 , A61K31/513 , A61K45/06 , C07C235/06 , C07C235/74 , C07C235/82 , C07C275/24 , C07D207/16 , C07D213/56 , C07D213/76 , C07D231/14 , C07D231/20 , C07D235/16 , C07D239/28 , C07D239/34 , C07D249/12 , C07D257/04 , C07D261/18 , C07D263/34 , C07D271/113 , C07D307/68 , C07D317/40 , A61K2300/00
Abstract: 본 발명은 조영제-유발 신병증의 치료, 개선 및/또는 예방을 위한 의약의 제조에서의 중성 엔도펩티다제 억제제의 용도를 제공한다. 본 발명은 또한 조영제-유발 신병증의 치료, 개선 및/또는 예방을 위한 하기 화학식 I의 화합물의 용도에 관한 것이다.
상기 식에서, R
1 , R
2 , R
3 , R
5 , X, A
3 , B
1 , s 및 n은 명세서에 정의되어 있다.
본 발명은 조영제-유발 신병증의 치료, 개선 및/또는 예방에 사용하기 위한 약리 활성제의 조합물을 추가로 제공한다.-
公开(公告)号:KR101307815B1
公开(公告)日:2013-09-12
申请号:KR1020077019886
申请日:2006-05-04
Applicant: 크로마 세러퓨틱스 리미티드
Inventor: 데이비드선알란호언스비 , 패털샌자이래티럴 , 매제이프랜세스카안 , 데이비스스테펜존 , 드럼몬드알란헤스팅스 , 모패트데이비드페스투스차알스 , 베이커켄네스윌리암존 , 도날드앨리스테어데이비드그래함
IPC: C07C259/06 , C07C259/04 , C07C229/00 , C07D333/70
CPC classification number: C07C237/40 , C07C259/06 , C07C275/24 , C07C311/46 , C07C317/50 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D207/416 , C07D209/42 , C07D213/40 , C07D217/02 , C07D217/22 , C07D217/26 , C07D295/185 , C07D295/192 , C07D333/70 , C07D471/04
Abstract: 다음식(I)의 화합물은 히스톤 탈아세틸 효소의 억제제이고, 예를들어 암을 치료하는데 유용하다:
상기식에서
R
1 은 카르복실산기(-COOH), 또는 하나 또는 그 이상의 세포 내 카르복실 에스테라아제 효소에 의하여 카르복실산기로 가수분해할 수 있는 에스테르기이고;
R
2 는 천연 또는 비-천연 알파 아미노산기이고;
Y 는 결합, -C(=0)-, -S(=O)
2 -, -C(=0)0-, -C(=0)NR
3 -, -C(=S)-NR
3 , -C(=NH)NR
3 또는 -S(=O)
2 NR
3 -(여기서 R
3 는 수소 또는 임의로 치환된 C
1 -C
6 알킬)이고;
L
1 은 식 -(Alk
1 )
m (Q)
n (Alk
2 )
p -이고, 이 식에서
m ,
n 과
p 는 각각 0 또는 1이고,
Q 는 (i) 5-13개의 고리 멤버를 갖는 임의로 치환되는 일- 또는 이고리 탄소환식 또는 이종환식기, 또는 (ii) 식 -X
2 -Q
1 - 또는 -Q
1 -X
2 -[여기서 X
2 는
-O-, S- 또는 NR
A -(여기서 R
A 는 수소 또는 임의로 치환된 C
1 -C
3 알킬이다)이고, Q
1 은 5-13의 고리 멤버를 갖는 임의로 치환된 2가 일- 또는 이고리 탄소환식 또는 이종환식기이다]의 2가기이고,
Alk
1 과
Alk
2 는 각각 임의로 치 환되는 2가 C
3 -C
7 시클로알킬기, 또는 에테르(-O-), 티오에테르(-S-) 또는 아미노(-NR
A -)결합(여기서 R
A 는 수소 또는 임의로 치환된 C
1 -C
3 알킬이다)에 임의로 함유하거나 종결하는 임의로 치환되는 직쇄 또는 분지쇄 C
1 -C
6 알킬렌, C
2 -C
6 알켄일렌 또는 C
2 -C
6 알킨일렌기를 나타내고;
X
1 은 결합; -C(=O); 또는 -S(=O)
2 -; -NR
4 C(=O)-, -C(=O)NR
4 -, NR
4 C(=O)NR
5 -, -NR
4 S(=O)
2 -, 또는 -S(=O)
2 NR
4 -(여기서 R
4 와 R
5 는 독립적으로 수소 또는 임의로 치환된 C
1 -C
6 알킬이다)를 나타내며;
A 는 임의로 치환되는 일-, 이- 또는 삼-고리 탄소환식 또는 이종환식 고리계를 나타내고, 여기서 기 R
1 R
2 NH-YL
1 -X
1 -[CH
2 ]
Z -와 HONHCO-[링커]-는 다른 고리 원자에 결합되고;
-[링커]- 는 A의 고리원자와 히드록삼산기 CONHOH를 연결하는 2가 링커기를 나타내고, 링커기의 길이는 A의 고리원자에 결합되는 말단원자에서 히드록삼산기에 결합되는 말단 원자까지로 3-10개의 탄소원자를 갖는 포화 탄화수소 비분지쇄의 길이와 동일하다.-
5.
公开(公告)号:KR101194968B1
公开(公告)日:2012-10-25
申请号:KR1020067022922
申请日:2005-03-29
Applicant: 메르크 세로노 에스.에이.
Inventor: 스위넨,도미니크 , 조란드-레브룬,캐더린 , 게르버,패트릭 , 곤잘레스,제롬 , 봄브룬,아그네스
IPC: C07C211/44 , C07C233/65 , A61K31/165
CPC classification number: C07D319/08 , A61K38/28 , C07C33/28 , C07C51/31 , C07C63/66 , C07C65/28 , C07C67/343 , C07C69/76 , C07C211/29 , C07C217/58 , C07C229/38 , C07C229/60 , C07C229/64 , C07C233/31 , C07C233/81 , C07C233/87 , C07C235/46 , C07C235/84 , C07C275/24 , C07C275/26 , C07C275/28 , C07C275/42 , C07C311/04 , C07C311/13 , C07C311/19 , C07C311/21 , C07C311/29 , C07C2601/02 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07D333/34
Abstract: 본원 발명은 구조식 (I)의 카르복시산 및 인슐린 저항성 또는 고혈당증에 의하여 매개되는, 타입 I 및/또는 II 당뇨병, 부적절한 글루코오스 내성, 인슐린 저항성, 고지혈증, 고중성지방혈증, 고콜레스테롤혈증, 다낭성 난소증후군 (PCOS)을 포함한 비만 및/또는 대사성 질병의 치료 및/또는 예방의 이들의 용도예 관계한다. 특히, 본원 발명은 PTP의 활성도를 조정하기 위한, 특히 저해하기 위한 구조식 (I)의 카르복시산의 용도에 관계한다.
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公开(公告)号:KR1020120041703A
公开(公告)日:2012-05-02
申请号:KR1020117031124
申请日:2010-05-26
Applicant: 노파르티스 아게
IPC: C07C233/47 , C07D213/82 , A61K31/21 , A61K31/435
CPC classification number: C07D317/34 , A61K31/197 , A61K31/216 , A61K31/325 , A61K31/351 , A61K31/357 , A61K31/41 , A61K31/421 , A61K31/44 , A61K31/505 , A61K31/5375 , A61K45/00 , A61K45/06 , C07B2200/05 , C07C233/47 , C07C233/49 , C07C233/51 , C07C233/56 , C07C233/63 , C07C235/12 , C07C235/78 , C07C237/16 , C07C237/22 , C07C255/60 , C07C271/22 , C07C275/24 , C07C311/08 , C07C311/51 , C07C2601/08 , C07C2601/14 , C07C2602/08 , C07D213/82 , C07D239/28 , C07D239/34 , C07D239/36 , C07D257/04 , C07D261/18 , C07D263/32 , C07D265/30 , C07D271/06 , C07D295/15 , C07D309/32
Abstract: 본 발명은 하기 화학식 I'의 화합물 또는 그의 제약상 허용되는 염을 제공하며,
상기 식에서 R
1 , R
2 , R
3 , R
5 , B
1 , X 및 n는 본원에서 정의된다. 본 발명은 또한 본 발명의 화합물을 제조하는 방법 및 그의 치료 용도에 관한 것이다. 본 발명은 추가로 약리학적 활성제 및 제약 조성물의 조합물을 제공한다.-
公开(公告)号:KR101099328B1
公开(公告)日:2011-12-26
申请号:KR1020097003350
申请日:2007-08-13
Applicant: 에프. 호프만-라 로슈 아게
IPC: C07D333/18 , C07C237/22
CPC classification number: C07C237/22 , C07C255/57 , C07C271/22 , C07C275/24 , C07C2601/14 , C07D213/40 , C07D213/81 , C07D261/18 , C07D275/02 , C07D279/02 , C07D307/79 , C07D333/20 , C07D333/38 , C07D333/44 , C07D335/18
Abstract: m은 1, 2 또는 3이다.
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公开(公告)号:KR101027625B1
公开(公告)日:2011-04-06
申请号:KR1020097020272
申请日:2001-06-29
Applicant: 트러스티즈 오브 터프츠 칼리지 , 파라테크 파마슈티컬스, 인크.
Inventor: 넬슨,마크,엘. , 프레체트,로저 , 비스키,피터 , 이스마일,모하메드 , 보우저,토드 , 바티아,비나 , 메세르스미스,데이비드 , 맥킨타이어,로라 , 코자,다렐 , 레니,글렌 , 쉬한,폴 , 호킨스,폴 , 베르마,아툴 , 와콜,태드 , 반다라게,우풀
IPC: C07C237/26 , A61K31/65
CPC classification number: C07D213/64 , C07C237/26 , C07C251/24 , C07C251/48 , C07C271/22 , C07C271/28 , C07C271/58 , C07C275/24 , C07C311/06 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07C2601/08 , C07C2601/10 , C07C2601/14 , C07C2603/46 , C07D207/22 , C07D213/50 , C07D213/56 , C07D239/36 , C07D261/18 , C07D277/30 , C07D277/42 , C07D295/096 , C07D295/135 , C07D295/155 , C07D307/54 , C07D307/68 , C07D307/79 , C07D317/60 , C07D333/24 , C07D333/28 , C07D333/60 , C07F9/2475
Abstract: 본 발명은 적어도 부분적으로는 신규한 7-치환 테트라사이클린 화합물에 관한 것이다. 이들 테트라사이클린 화합물은 박테리아 감염 및 종양과 같은 다수의 테트라사이클린 화합물 반응성 상태를 치료하는 데 사용될 수 있을 뿐만 아니라 일반적으로 테트라사이클린 유출 차단과 유전자 발현 조절과 같은 미노사이클린 및 테트라사이클린 화합물의 공지된 다른 용도에도 사용될 수 있다.
테트라사이클린, 산사이클린, 미노사이클린, 테트라사이클린 화합물 반응성 상태, 박테리아 감염, 종양-
公开(公告)号:KR1020090096624A
公开(公告)日:2009-09-11
申请号:KR1020097014182
申请日:2007-12-26
Applicant: 산텐 세이야꾸 가부시키가이샤
IPC: C07C275/40 , A61K31/17 , C07D207/27 , A61P27/02
CPC classification number: C07D207/09 , C07C275/24 , C07C275/28 , C07C275/30 , C07C275/34 , C07C275/40 , C07C275/42 , C07C2601/08 , C07C2602/08 , C07C2602/10 , C07D207/27 , C07D211/26 , C07D213/40 , C07D213/75 , C07D215/38 , C07D235/32 , C07D261/14 , C07D277/46 , C07D277/82 , C07D295/12 , C07D307/79 , C07D317/50 , C07D319/18 , C07D333/36 , C07D405/12
Abstract: Disclosed are: a study on the synthesis of a novel N-(2-aminophenyl)benzamide derivative having an urea structure and represented by the general formula (1); and the utilization of the pharmacological activity of the derivative. A compound represented by the general formula (1) or a salt thereof has an activity of changing the morphology of a trabecular cell and therefore is effective for the prevention and/or treatment of a disease associated with an ocular tension. In the formula, R1 and R2 independently represents a hydrogen atom, a lower alkyl group or the like; R3 represents a hydroxy group, a lower alkoxy group, a lower cycloalkyloxy group, an aryloxy group or the like; R4 and R5 independently represent a halogen atom, a lower alkyl group, a hydroxy group, a lower alkoxy group or the like; X represents a lower alkylene group or the like; Y represents a single bond, a lower alkylene group or the like; l and m independently represent a number of 0, 1, 2 or the like.
Abstract translation: 公开了一种具有尿素结构并由通式(1)表示的新型N-(2-氨基苯基)苯甲酰胺衍生物的合成研究。 并利用衍生物的药理活性。 由通式(1)表示的化合物或其盐具有改变小梁细胞形态的活性,因此对于预防和/或治疗与眼睛张力相关的疾病是有效的。 在该式中,R 1和R 2独立地表示氢原子,低级烷基等; R3表示羟基,低级烷氧基,低级环烷氧基,芳氧基等; R4和R5独立地表示卤素原子,低级烷基,羟基,低级烷氧基等; X表示低级亚烷基等; Y表示单键,低级亚烷基等; l和m独立地表示0,1,2等的数。
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公开(公告)号:KR1020080003263A
公开(公告)日:2008-01-07
申请号:KR1020070064101
申请日:2007-06-28
Applicant: 르 라보레또레 쎄르비에르
Inventor: 유스,사드 , 페레스,바실리 , 사바오우니,아메드 , 베델로,파스칼 , 스페딩,미하엘 , 델라그랑쥬,필리페 , 카이그나르트,다니엘-헨리 , 데스로제스,매튜 , 보우틴,쟝-알버트 , 아우디노트,발레리
IPC: C07C233/06 , C07C233/36 , C07C233/16
CPC classification number: C07C233/60 , C07C233/18 , C07C233/20 , C07C233/78 , C07C247/10 , C07C275/24 , C07C309/66 , C07C311/05 , C07C2601/02 , C07C2601/04 , C07D295/125 , C07D295/15
Abstract: A naphthalene compound, a method for preparing the compound, and a pharmaceutical composition containing the compound are provided to treat the disorder of melatonin system. A naphthalene compound is represented by the formula I, wherein R1 is R4 or NHR4; R2 is a linear or branched C1-C6 alkyl group substituted with a linear or branched C1-C6 alkoxy group, OH, OSO2Me, N3, NRR', NHCOR'' or NHSO2R''; R3 is H, halogen atom, a linear or branched C1-C6 alkyl group or a linear or branched C1-C6 alkenyl group; R4 is a linear or branched C1-C6 alkyl group, a linear or branched C1-C6 alkenyl group, a linear or branched C1-C6 haloalkyl group, a linear or branched C1-C6 polyhaloalkyl group, a C3-C8 cycloalkyl group, a C3-C8 cycloalkyl-C1-C6 alkyl group, an aryl group, an aryl-C1-C6 alkyl group, a heteroaryl group, or a heteroaryl-C1-C6 alkyl group; R and R' are independently H, a linear or branched C1-C6 alkyl group, a C3-C8 cycloalkyl group, an aryl group, or an aryl-C1-C6 alkyl group, or can form a ring together; and R'' is a linear or branched C1-C6 alkyl group, a C3-C8 cycloalkyl group, an aryl group, or an aryl-C1-C6 alkyl group.
Abstract translation: 提供萘化合物,制备该化合物的方法和含有该化合物的药物组合物以治疗褪黑激素系统紊乱。 萘化合物由式I表示,其中R1是R4或NHR4; R2是被直链或支链C1-C6烷氧基,OH,OSO2Me,N3,NRR',NHCOR“或NHSO2R”取代的直链或支链C1-C6烷基; R3是H,卤原子,直链或支链C1-C6烷基或直链或支链C1-C6烯基; R4是直链或支链C1-C6烷基,直链或支链C1-C6烯基,直链或支链C1-C6卤代烷基,直链或支链C1-C6多卤代烷基,C3-C8环烷基, C 3 -C 8环烷基-C 1 -C 6烷基,芳基,芳基-C 1 -C 6烷基,杂芳基或杂芳基-C 1 -C 6烷基; R和R'独立地为H,直链或支链C 1 -C 6烷基,C 3 -C 8环烷基,芳基或芳基-C 1 -C 6烷基,或可以一起形成环; 并且R“是直链或支链C 1 -C 6烷基,C 3 -C 8环烷基,芳基或芳基-C 1 -C 6烷基。
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