효소 억제제
    4.
    发明授权
    효소 억제제 有权
    酶抑制剂

    公开(公告)号:KR101307815B1

    公开(公告)日:2013-09-12

    申请号:KR1020077019886

    申请日:2006-05-04

    Abstract: 다음식(I)의 화합물은 히스톤 탈아세틸 효소의 억제제이고, 예를들어 암을 치료하는데 유용하다:

    상기식에서
    R
    1 은 카르복실산기(-COOH), 또는 하나 또는 그 이상의 세포 내 카르복실 에스테라아제 효소에 의하여 카르복실산기로 가수분해할 수 있는 에스테르기이고;
    R
    2 는 천연 또는 비-천연 알파 아미노산기이고;
    Y 는 결합, -C(=0)-, -S(=O)
    2 -, -C(=0)0-, -C(=0)NR
    3 -, -C(=S)-NR
    3 , -C(=NH)NR
    3 또는 -S(=O)
    2 NR
    3 -(여기서 R
    3 는 수소 또는 임의로 치환된 C
    1 -C
    6 알킬)이고;
    L
    1 은 식 -(Alk
    1 )
    m (Q)
    n (Alk
    2 )
    p -이고, 이 식에서
    m ,
    n 과
    p 는 각각 0 또는 1이고,
    Q 는 (i) 5-13개의 고리 멤버를 갖는 임의로 치환되는 일- 또는 이고리 탄소환식 또는 이종환식기, 또는 (ii) 식 -X
    2 -Q
    1 - 또는 -Q
    1 -X
    2 -[여기서 X
    2 는
    -O-, S- 또는 NR
    A -(여기서 R
    A 는 수소 또는 임의로 치환된 C
    1 -C
    3 알킬이다)이고, Q
    1 은 5-13의 고리 멤버를 갖는 임의로 치환된 2가 일- 또는 이고리 탄소환식 또는 이종환식기이다]의 2가기이고,
    Alk
    1 과
    Alk
    2 는 각각 임의로 치 환되는 2가 C
    3 -C
    7 시클로알킬기, 또는 에테르(-O-), 티오에테르(-S-) 또는 아미노(-NR
    A -)결합(여기서 R
    A 는 수소 또는 임의로 치환된 C
    1 -C
    3 알킬이다)에 임의로 함유하거나 종결하는 임의로 치환되는 직쇄 또는 분지쇄 C
    1 -C
    6 알킬렌, C
    2 -C
    6 알켄일렌 또는 C
    2 -C
    6 알킨일렌기를 나타내고;
    X
    1 은 결합; -C(=O); 또는 -S(=O)
    2 -; -NR
    4 C(=O)-, -C(=O)NR
    4 -, NR
    4 C(=O)NR
    5 -, -NR
    4 S(=O)
    2 -, 또는 -S(=O)
    2 NR
    4 -(여기서 R
    4 와 R
    5 는 독립적으로 수소 또는 임의로 치환된 C
    1 -C
    6 알킬이다)를 나타내며;
    A 는 임의로 치환되는 일-, 이- 또는 삼-고리 탄소환식 또는 이종환식 고리계를 나타내고, 여기서 기 R
    1 R
    2 NH-YL
    1 -X
    1 -[CH
    2 ]
    Z -와 HONHCO-[링커]-는 다른 고리 원자에 결합되고;
    -[링커]- 는 A의 고리원자와 히드록삼산기 CONHOH를 연결하는 2가 링커기를 나타내고, 링커기의 길이는 A의 고리원자에 결합되는 말단원자에서 히드록삼산기에 결합되는 말단 원자까지로 3-10개의 탄소원자를 갖는 포화 탄화수소 비분지쇄의 길이와 동일하다.

    나프탈렌 화합물, 이를 제조하는 방법 및 이를 함유하는약제 조성물
    10.
    发明公开
    나프탈렌 화합물, 이를 제조하는 방법 및 이를 함유하는약제 조성물 无效
    新萘磺化合物,其制备方法及含有它们的药物组合物

    公开(公告)号:KR1020080003263A

    公开(公告)日:2008-01-07

    申请号:KR1020070064101

    申请日:2007-06-28

    Abstract: A naphthalene compound, a method for preparing the compound, and a pharmaceutical composition containing the compound are provided to treat the disorder of melatonin system. A naphthalene compound is represented by the formula I, wherein R1 is R4 or NHR4; R2 is a linear or branched C1-C6 alkyl group substituted with a linear or branched C1-C6 alkoxy group, OH, OSO2Me, N3, NRR', NHCOR'' or NHSO2R''; R3 is H, halogen atom, a linear or branched C1-C6 alkyl group or a linear or branched C1-C6 alkenyl group; R4 is a linear or branched C1-C6 alkyl group, a linear or branched C1-C6 alkenyl group, a linear or branched C1-C6 haloalkyl group, a linear or branched C1-C6 polyhaloalkyl group, a C3-C8 cycloalkyl group, a C3-C8 cycloalkyl-C1-C6 alkyl group, an aryl group, an aryl-C1-C6 alkyl group, a heteroaryl group, or a heteroaryl-C1-C6 alkyl group; R and R' are independently H, a linear or branched C1-C6 alkyl group, a C3-C8 cycloalkyl group, an aryl group, or an aryl-C1-C6 alkyl group, or can form a ring together; and R'' is a linear or branched C1-C6 alkyl group, a C3-C8 cycloalkyl group, an aryl group, or an aryl-C1-C6 alkyl group.

    Abstract translation: 提供萘化合物,制备该化合物的方法和含有该化合物的药物组合物以治疗褪黑激素系统紊乱。 萘化合物由式I表示,其中R1是R4或NHR4; R2是被直链或支链C1-C6烷氧基,OH,OSO2Me,N3,NRR',NHCOR“或NHSO2R”取代的直链或支链C1-C6烷基; R3是H,卤原子,直链或支链C1-C6烷基或直链或支链C1-C6烯基; R4是直链或支链C1-C6烷基,直链或支链C1-C6烯基,直链或支链C1-C6卤代烷基,直链或支链C1-C6多卤代烷基,C3-C8环烷基, C 3 -C 8环烷基-C 1 -C 6烷基,芳基,芳基-C 1 -C 6烷基,杂芳基或杂芳基-C 1 -C 6烷基; R和R'独立地为H,直链或支链C 1 -C 6烷基,C 3 -C 8环烷基,芳基或芳基-C 1 -C 6烷基,或可以一起形成环; 并且R“是直链或支链C 1 -C 6烷基,C 3 -C 8环烷基,芳基或芳基-C 1 -C 6烷基。

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