公开(公告)号：KR1020170061175A

公开(公告)日：2017-06-02

申请号：KR1020177013609

申请日：2015-10-23

Applicant: 브리스톨-마이어스 스큅 컴퍼니

Inventor： 아마드,살림 ,  티노,조셉에이. ,  마코르,존이. ,  테븐,앤드루제이. ,  공,화 ,  류,칭제 ,  배트,더글러스쥐. ,  누,케횽 ,  와터슨,스콧헌터 ,  궈,웨이웨이 ,  보두인버트런드,마이라

IPC: C07D209/18 ,  A61K31/4045 ,  A61K31/454 ,  C07D209/08 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10

CPC classification number: C07D401/10 ,  C07D209/08 ,  C07D209/18 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D487/10

Abstract: 화학식 I의화합물또는그의염이개시된다. 브루톤티로신키나제 (Btk)의억제제로서이러한화합물을사용하는방법, 및이러한화합물을포함하는제약조성물이또한개시된다. 이들화합물은다양한치료영역에서의질환또는장애, 예컨대자가면역질환및 혈관질환을치료하거나, 예방하거나, 또는그의진행을저속화시키기에유용하다. 여기서 X는 CR또는 N이고; R, R, R, R, 및 A는본원에정의되어있다.

Abstract translation: 公开了式（I）的化合物或其盐。 使用这样的化合物作为（BTK），酪氨酸激酶布鲁尔音调的抑制剂，含有这些化合物的药物组合物的方法也被公开。 这些化合物可用于治疗多种治疗领域eseoui疾病或病症例如自身免疫性疾病，血管疾病，或预防是有用的，或适合他的缓慢进展画面。 其中X是CR或N; R，R，R，R和A在本文中定义。

公开(公告)号：KR101716099B1

公开(公告)日：2017-03-13

申请号：KR1020167006358

申请日：2014-09-10

Applicant: 에프. 호프만-라 로슈 아게

Inventor： 자가시아라비 ,  야콥-뢰트네롤란트 ,  페터스옌스-우베 ,  비흐만위르겐

IPC: C07D209/18 ,  C07D209/24 ,  C07D401/04 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4439

CPC classification number: C07D209/42 ,  A61K31/4045 ,  C07D209/18 ,  C07D209/24 ,  C07D209/30 ,  C07D401/04

Abstract: 본발명은하기화학식 I의화합물또는이의약학적으로허용가능한산 부가염, 라세미혼합물또는이의대응거울상이성질체및/또는광학이성질체에관한것이다:[화학식 I]상기식에서, R은, 임의적으로저급알킬, 할로겐, 할로겐-치환된저급알킬, 하이드록시, 하이드록시-치환된저급알킬, 저급알콕시, 할로겐-치환된저급알콕시, 시아노및 나이트로로부터선택되는 1, 2 또는 3개의치환기로치환된, 아릴또는헤테로아릴이고;R는할로겐, 저급알킬또는시아노이고;R은수소, 저급알킬또는할로겐-치환된저급알킬이고;R는수소또는저급알킬이고;R및 R은수소또는저급알킬이거나, 이들이부착된 N-원자와함께헤테로사이클로알킬고리를형성할수 있다. 상기화합물은, 정신분열증, 강박성인격장애, 주요우울증, 양극성장애, 불안장애, 정상노화, 간질, 망막변성, 외상성뇌 손상, 척수외상, 외상후스트레스장애, 공황장애, 파킨슨병, 치매, 알츠하이머병, 인지장애, 화학요법-유도된인지기능장애("케모브레인(chemobrain)"), 다운증후군, 자폐범주장애, 청력상실, 이명, 척수소뇌실조증, 근위축성측색경화증, 다발성경화증, 헌팅톤병, 뇌졸중; 또는방사선요법, 만성스트레스, 또는알코올, 아편제, 메탐페타민, 펜사이클리딘및 코카인으로부터선택되는신경-활성약물의남용으로인한장애의치료에사용될수 있다.

Abstract translation: 本发明涉及通式的化合物，其中R 1是芳基或杂芳基，其任选地被一个，两个或三个选自低级烷基，卤素，被卤素取代的低级烷基，羟基，低级烷氧基，被 卤素，氰基或硝基; R2是卤素，低级烷基或氰基; R3是氢或低级烷基; R4是氢或低级烷基; R5，R6是氢，低级烷基，或者可以与它们所连接的N-原子一起形成杂环烷基环; 或其药学上可接受的酸加成盐与外消旋混合物或其相应的对映体和/或光学异构体反应。 这些化合物可用于治疗精神分裂症，强迫症人格障碍，重性抑郁症，双相障碍，焦虑症，正常老化，癫痫，视网膜变性，创伤性脑损伤，脊髓损伤，创伤后应激障碍，恐慌症 ，帕金森病，痴呆，阿尔茨海默病，认知障碍，化学诱导的认知功能障碍（“化学脑”），唐氏综合征，自闭症谱系障碍，听力损失，耳鸣，脊髓小脑性共济失调，肌萎缩性侧索硬化，多发性硬化，亨廷顿氏病，中风， 以及选自酒精，阿片剂，甲基苯丙胺，苯环利定和可卡因的放射治疗，慢性应激或神经活性药物滥用所造成的干扰。

公开(公告)号：KR1020160058945A

公开(公告)日：2016-05-25

申请号：KR1020167010750

申请日：2014-09-26

Applicant: 알러간, 인코포레이티드

Inventor： 돈데,야리브 ,  엔구옌,제레미아에이취.

IPC: C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D209/22 ,  C07D209/26 ,  C07D209/44 ,  C07D405/06 ,  A61K31/404 ,  C07C65/26 ,  C07C65/28

CPC classification number: C07D409/06 ,  C07C65/26 ,  C07C65/28 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  C07D209/22 ,  C07D209/26 ,  C07D209/44 ,  C07D215/06 ,  C07D215/48 ,  C07D405/06

Abstract: 본발명은상처치유및 흉터감소용조성물및 방법을제공한다. 본발명의조성물및 방법은본원에서제시된적어도하나의 EP4 작용제를포함한다. 본발명의조성물및 방법에의해치료될수 있는상처또는흉터는사건예컨대수술, 외상, 질환, 기계적손상, 화상, 방사선, 중독, 등으로부터생길수 있다.

公开(公告)号：KR101606184B1

公开(公告)日：2016-03-24

申请号：KR1020117000129

申请日：2009-07-09

Applicant: 엥방티바

Inventor： 부비아,베네이사 ,  반블리에트,베르나드요사네스 ,  덴하르토흐,야코브,안토니우스,요셉 ,  매크리어리,안드레 ,  타란디에르,미레유 ,  반돈겐,마리아요한나,페트로넬라 ,  푸파르딘올리비에,올리비아

IPC: C07D209/12 ,  C07D209/18 ,  A61K31/405 ,  A61P25/28

CPC classification number: C07D209/18 ,  A61K9/1635 ,  A61K9/1652

Abstract: 본발명은파킨슨병의치료또는예방을위한 NURR-1 활성자로서의인돌유도체의새로운용도에관한것이다. 본발명은특히치료적으로유용한화합물인, 다음으로부터선택되어진 인돌로부터유도된화합물에대한것이다: 구조식 (I)의화합물(I) 여기서, R은할로겐또는트리플루오로메틸기를나타내고, R는수소원자또는 C-C알킬기를나타내고, R은이소프로필 (1-메틸에틸) 기또는 a-부틸 (1,1-디메틸에틸)기를나타내고, 그리고 n = 3 또는 4임, 및상기구조식 (I)의화합물의약학적으로허용가능한염.

公开(公告)号：KR1020160025580A

公开(公告)日：2016-03-08

申请号：KR1020167002152

申请日：2014-06-26

Applicant: 애브비 인코포레이티드

Inventor： 보나푸도미니크 ,  데이비스헤더엠. ,  프랭크크리스틴이. ,  프리드맨마이클엠. ,  헤롤드제이.마틴 ,  호맨마이클제트. ,  헌틀리레이몬드 ,  오수마어거스틴 ,  셰파드조지 ,  소말가간딥케이. ,  반캠프제니퍼 ,  반엡스스테이시에이. ,  바수데반아닐 ,  월리스그리어에이. ,  왕루 ,  왕루 ,  왕즈 ,  윌슨노엘에스. ,  쉬샹둥

IPC: C07D209/08 ,  C07D231/56 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

CPC classification number: C07D209/08 ,  C07D209/10 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/18 ,  C07D231/56 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

Abstract: 본발명은화학식 I의카복스아미드화합물, 이의약제학적으로허용되는염, 프로드럭, 생물학적활성대사물질, 입체이성체및 이성체를제공한다. 화학식 I상기화학식 I에서, 상기변수는본원에정의되어있다. 본발명의화합물은, 류머티스관절염, 소아류머티스관절염, 골관절염, 크론병, 염증성장 질환, 궤양성대장염, 건선관절염, 건선, 강직척추염, 간질성방광염, 천식, 전신홍반루푸스, 루푸스신장염, B 세포만성림프성림프종, 다발성경화증, 만성림프성백혈병, 소세포성림프종, 외투세포림프종, B-세포비-호지킨림프종, 활성화된 B-세포형확산거대 B-세포림프종, 다발골수종, 확산거대 B-세포림프종, 소포림프종, 털세포백혈병또는림프모구림프종을포함하는면역학적및 종양학적상태를치료하기위해유용하다.

公开(公告)号：KR101586037B1

公开(公告)日：2016-01-19

申请号：KR1020120126352

申请日：2012-11-08

Applicant: 한국생명공학연구원

Inventor： 조이숙 ,  이경 ,  이정운

IPC: C07D209/20 ,  A61K31/404 ,  C12N5/0735 ,  C12N5/02

CPC classification number: C12N5/0696 ,  C07D209/18 ,  C07D209/20 ,  C07D209/24 ,  C07D405/12 ,  C12N5/0606 ,  C12N2500/02 ,  C12N2500/30 ,  C12N2501/115 ,  C12N2501/602 ,  C12N2501/603 ,  C12N2501/604 ,  C12N2501/606 ,  C12N2501/999 ,  C12N2506/02 ,  C12N2506/09

Abstract: 본발명에의하면, 인간분화세포에서다능성줄기세포를제작하기위한역분화유도배양과정에신규한저분자화합물 RSC-133을첨가하면, 역분화유도효율을증진시킬수 있을뿐만아니라역분화유도에소요되는시간을획기적으로줄일수 있다. 특히, 역분화유도인자이자암유발위험인자인 c-Myc을대체할수 있는것으로확인되었으며, 정상산소배양조건및 저산소배양조건에서도역분화유도효율을모두효과적으로증진시킬수 있음을확인하였다. 또한, RSC-133은역분화유도과정중에서발생하는노화유도를억제하고세포증식둔화를증진시키는효과를나타내며, 후성유전학적활성화를유도함으로써역분화유도배양조건을개선하고있음을검증하였다. 본발명은다양한소스에서확보된적은양의환자-특이적체세포로부터유도만능줄기세포를제작과정을최적화하는데기여함으로써임상적용가능한개인맞춤형줄기세포세포치료제개발및 신약개발과정을획기적으로개선하고, 실용화시기를앞당기는데기여할것이다. 또다른양태로써, 본발명에의하면, 신규한저분자화합물 RSC-133이대표적인다능성줄기세포인인간배아줄기세포의미분화상태유지에효과적인배양배지조성물이될 수있음을확인하였다. RSC-133이첨가된배지조성물은인간배아줄기세포의미분화증식을효과적으로유도할수 있으며, 배아줄기세포의대량배양시스템을개발하는데유용하게사용될수 있을것으로기대한다.

公开(公告)号：KR101567558B1

公开(公告)日：2015-11-10

申请号：KR1020130067282

申请日：2013-06-12

Applicant: 동국대학교 산학협력단

Inventor： 이경 ,  이충호

IPC: C07D209/04 ,  A61K31/404 ,  A61P31/14

CPC classification number: C07D403/12 ,  C07D209/18 ,  C07D405/12

Abstract: 본발명은 C형간염바이러스의게놈복제의선택적저해활성을갖는인돌계화합물, 이의제조방법및 이를유효성분으로함유하는 C형간염의예방또는치료용약학적조성물에관한것이다. 본발명의인돌계화합물은간세포에서최소의독성을나타내며, C형간염바이러스의 RNA 게놈복제를저해하는효과가우수하여 C형간염바이러스에의한간염등 간질환의예방또는치료에유용하게사용될수 있다.

公开(公告)号：KR101535602B1

公开(公告)日：2015-07-10

申请号：KR1020097021913

申请日：2008-04-10

Applicant: 헬신 세라퓨틱스 (유.에스.) 인크.

Inventor： 맨윌리엄알. ,  폴비노윌리엄제이.

IPC: A61K31/454 ,  A61P1/08 ,  A61K31/45 ,  A61K31/404

CPC classification number: C07D401/06 ,  C07D209/18 ,  C07D211/26 ,  C07D211/42 ,  C07D211/46 ,  C07D211/58 ,  C07D211/62 ,  C07D213/40 ,  C07D233/54 ,  C07D295/18 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D409/04 ,  C07D409/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07K5/0202 ,  C07K5/0207

Abstract: 본발명은대상에유효량의성장호르몬분비촉진화합물또는그의약제학적으로허용되는염, 수화물또는용매화물을투여하여구토를치료또는예방하고대상의 ASAS 점수를개선하는방법에관한것이다.

公开(公告)号：KR101450653B1

公开(公告)日：2014-10-14

申请号：KR1020097001029

申请日：2007-07-18

Applicant: 안티브 홀딩스 인크.

Inventor： 월러스,존,엘. ,  치리노,쥬세페 ,  산타가다,빈센초 ,  카리엔도,쥬세페

IPC: C07D339/04 ,  C07D209/28 ,  A61K31/385 ,  A61P29/00

CPC classification number: C07C327/48 ,  C07C219/14 ,  C07D209/18 ,  C07D209/32 ,  C07D309/30 ,  C07D339/04 ,  C07D409/12

Abstract: 본 발명은 염증, 통증 및 열의 치료에 유용한 개선된 항염증성을 갖는 비스테로이드 항염증제(NSAIDs) 유도체에 관한 것이다. 더욱 상세하게는, NSAIDs는 감소된 부작용을 갖는 신규한 항염증 화합물을 생산하기 위해 황화수소(H
2 S) 방출 모이어티가 유도된다.
염증, 비스테로이드, NSAIDs

公开(公告)号：KR1020140074275A

公开(公告)日：2014-06-17

申请号：KR1020147003202

申请日：2012-07-06

Applicant: 칼비스타 파마슈티컬즈 리미티드

Inventor： 에반스데이비드마이클 ,  데이비레베카루이즈 ,  에드워즈한나조이 ,  루커데이비드필립

IPC: C07C237/22 ,  C07C311/06 ,  C07C311/19 ,  A61K31/165 ,  C07D207/16 ,  C07K5/06

CPC classification number: C07K5/06078 ,  A61K38/00 ,  C07C237/20 ,  C07C237/22 ,  C07C317/28 ,  C07D207/16 ,  C07D207/34 ,  C07D209/18 ,  C07D213/56 ,  C07D213/81 ,  C07D215/48 ,  C07D231/14 ,  C07D233/90 ,  C07D261/18 ,  C07D277/30 ,  C07D277/56 ,  C07D307/68 ,  C07D333/24 ,  C07D333/38 ,  C07D333/60 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D417/12 ,  C07K5/06 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06191

Abstract: 본 발명은, R
1 내지
R
9 이 본원에 정의된 바와 같이 정의되는 식 (I)의 화합물; 상기 화합물을 포함하는 조성물; 치료에 있어 (예컨대, 혈장 칼리크레인 활성이 관여하는 질환 또는 장애의 치료 또는 예방에 있어) 상기 화합물의 용도; 및 상기 화합물을 이용한 환자의 치료 방법을 제공한다.