公开(公告)号：US08481534B2

公开(公告)日：2013-07-09

申请号：US13001359

申请日：2009-06-25

申请人： Amy Ripka ,  Gideon Shapiro ,  Richard Chesworth

发明人： Amy Ripka ,  Gideon Shapiro ,  Richard Chesworth

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/53 ,  A61K31/50 ,  A61K31/496 ,  A61K31/497 ,  A61K31/517 ,  A61K31/505 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/44 ,  C07D413/02 ,  C07D413/14 ,  C07D401/02 ,  C07D241/36 ,  C07D471/00 ,  C07D215/00 ,  C07D405/02

CPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/498 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： 5- and 6-membered heterocyclic compounds which are inhibitors of phosphodiesterase 10 are described as are processes, pharmaceutical compositions, pharmaceutical preparations and pharmaceutical use of the compounds in the treatment of mammals, including human(s) for central nervous system (CNS) disorders and other disorders which may affect CNS function. Also described is the treatment of neurological, neurodegenerative and psychiatric disorders including but not limited to those comprising cognitive deficits or schizophrenic symptoms.

摘要翻译： 作为磷酸二酯酶10的抑制剂的5-和6-元杂环化合物被描述为方法，药物组合物，药物制剂和化合物在治疗哺乳动物（包括中枢神经系统（CNS）病症的人）中的药物用途 和其他可能影响CNS功能的疾病。 还描述了治疗神经系统，神经变性和精神病学障碍，包括但不限于包括认知缺陷或精神分裂症状的那些。

公开(公告)号：US20120232265A1

公开(公告)日：2012-09-13

申请号：US13290527

申请日：2011-11-07

申请人： Amy Ripka ,  Gideon Shapiro ,  Richard Chesworth

发明人： Amy Ripka ,  Gideon Shapiro ,  Richard Chesworth

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D417/12 ,  C07D405/12 ,  C07D401/02 ,  C07D405/14

CPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/498 ,  A61K31/501 ,  A61K31/506 ,  A61K31/517 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04

摘要： 1,2-disubstituted heterocyclic compounds which are inhibitors of phosphodiesterase 10 are described. Also described are processes, pharmaceutical compositions, pharmaceutical preparations and pharmaceutical use of the compounds in the treatment of mammals, including human(s) for central nervous system (CNS) disorders and other disorders which may affect CNS function. Among the disorders which may be treated are neurological, neurodegenerative and psychiatric disorders including, but not limited to, those associated with cognitive deficits or schizophrenic symptoms.

摘要翻译： 描述了作为磷酸二酯酶10抑制剂的1,2-二取代杂环化合物。 还描述了化合物在治疗哺乳动物（包括中枢神经系统（CNS）病症的人）和可能影响CNS功能的其它疾病中的方法，药物组合物，药物制剂和药物用途。 可以治疗的疾病包括神经学，神经变性和精神病学障碍，包括但不限于与认知缺陷或精神分裂症状相关的疾病。

公开(公告)号：US08163761B2

公开(公告)日：2012-04-24

申请号：US12144354

申请日：2008-06-23

申请人： Howard Ng ,  Manfred Weigele ,  Magdalene Moran ,  Jayhong Chong ,  Christopher Fanger ,  Glenn R. Larsen ,  Donato Del Camino ,  Neil Hayward ,  Steven P. Adams ,  Amy Ripka

发明人： Howard Ng ,  Manfred Weigele ,  Magdalene Moran ,  Jayhong Chong ,  Christopher Fanger ,  Glenn R. Larsen ,  Donato Del Camino ,  Neil Hayward ,  Steven P. Adams ,  Amy Ripka

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/535 ,  A01N43/90

CPC分类号： A61K31/105 ,  A61K31/11 ,  C07D487/04

摘要： Compounds and compositions for treating disorders related to TRPA1 are described herein.

摘要翻译： 本文描述了用于治疗与TRPA1相关的疾病的化合物和组合物。

公开(公告)号：US07998980B2

公开(公告)日：2011-08-16

申请号：US11901253

申请日：2007-09-14

申请人： Magdalene M. Moran ,  Jayhong A. Chong ,  Christopher Fanger ,  Amy Ripka ,  Glenn R. Larsen ,  Xiaoguang Zhen ,  Dennis John Underwood ,  Manfred Weigele

发明人： Magdalene M. Moran ,  Jayhong A. Chong ,  Christopher Fanger ,  Amy Ripka ,  Glenn R. Larsen ,  Xiaoguang Zhen ,  Dennis John Underwood ,  Manfred Weigele

IPC分类号： C07D215/38 ,  A61K31/04

CPC分类号： A61K31/4709 ,  C07D401/12

摘要： The present application relates to compounds and methods for treating pain and other conditions related to TRPV3.

摘要翻译： 本申请涉及用于治疗与TRPV3相关的疼痛和其它病症的化合物和方法。

公开(公告)号：US07893260B2

公开(公告)日：2011-02-22

申请号：US11592783

申请日：2006-11-03

申请人： Jayhong A. Chong ,  Christopher Fanger ,  Glenn R. Larsen ,  William C. Lumma, Jr. ,  Magdalene M. Moran ,  Amy Ripka ,  Dennis John Underwood ,  Manfred Weigele ,  Xiaoguang Zhen

发明人： Jayhong A. Chong ,  Christopher Fanger ,  Glenn R. Larsen ,  William C. Lumma, Jr. ,  Magdalene M. Moran ,  Amy Ripka ,  Dennis John Underwood ,  Manfred Weigele ,  Xiaoguang Zhen

IPC分类号： C07D239/72

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/517 ,  C07D239/91 ,  C07D401/06 ,  C07D471/04

摘要： The present application relates to compounds and methods for treating pain and other conditions related to TRPV3. Suitable compounds include but are not limited to, for example, substituted quinazolin-4-ones of formula I.

摘要翻译： 本申请涉及用于治疗与TRPV3相关的疼痛和其它病症的化合物和方法。 合适的化合物包括但不限于例如式I的取代喹唑啉-4-酮。

公开(公告)号：US20100152209A1

公开(公告)日：2010-06-17

申请号：US12084610

申请日：2006-11-03

申请人： Jayhong A. Chong ,  Christopher Fanger ,  Glenn R. Larsen ,  William C. Lumma, JR. ,  Anu Mahadevan ,  Peter Meltzer ,  Magdalene M. Moran ,  Amy Ripka ,  Dennis John Underwood ,  Manfred Weigele ,  Xiaoguang Zhen

发明人： Jayhong A. Chong ,  Christopher Fanger ,  Glenn R. Larsen ,  William C. Lumma, JR. ,  Anu Mahadevan ,  Peter Meltzer ,  Magdalene M. Moran ,  Amy Ripka ,  Dennis John Underwood ,  Manfred Weigele ,  Xiaoguang Zhen

IPC分类号： A61K31/517 ,  A61K31/519 ,  C07D239/72 ,  A61P25/00 ,  A61P17/02 ,  A61P29/00 ,  A61P17/06 ,  A61P25/06 ,  A61P19/10 ,  A61P1/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/517 ,  C07D239/91 ,  C07D401/06 ,  C07D471/04

摘要： The present application relates to compounds and methods for treating pain and other conditions related to TRPV3.

摘要翻译： 本申请涉及用于治疗与TRPV3相关的疼痛和其它病症的化合物和方法。

公开(公告)号：US20090143351A1

公开(公告)日：2009-06-04

申请号：US12359490

申请日：2009-01-26

申请人： Thomas Bannister ,  Cassandra Celatka ,  Nizal S. Chandrakumar ,  Hongfeng Deng ,  Zihong Guo ,  Lei Jin ,  Tsvetelina Lazarova ,  Jian Lin ,  Scott T. Moe ,  Pamela Nagafuji ,  Manuel Navia ,  Amy Ripka ,  Michael J. Rynkiewicz ,  Kerry L. Spear ,  James E. Stickler ,  Roger Xie

发明人： Thomas Bannister ,  Cassandra Celatka ,  Nizal S. Chandrakumar ,  Hongfeng Deng ,  Zihong Guo ,  Lei Jin ,  Tsvetelina Lazarova ,  Jian Lin ,  Scott T. Moe ,  Pamela Nagafuji ,  Manuel Navia ,  Amy Ripka ,  Michael J. Rynkiewicz ,  Kerry L. Spear ,  James E. Stickler ,  Roger Xie

IPC分类号： A61K31/397 ,  C07D401/06 ,  C07D205/08 ,  A61P7/00 ,  C07D401/04 ,  A61K31/4427

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D205/08 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/12 ,  C07D405/14

摘要： Compounds are provided which have the structure Wherein A, B, C, D, m, Y, Ra, Rc, Rd, and Rd′ are as described herein, and which are useful as inhibitors of tryptase, thrombin, trypsin, Factor Xa, Factor VIIa, Factor XIa, and urokinase-type plasminogen activator and may be employed in preventing and/or treating asthma, chronic asthma, allergic rhinitis, and thrombotic disorders.

摘要翻译： 提供具有其中A，B，C，D，m，Y，Ra，Rc，Rd和Rd'如本文所述的结构的化合物，其可用作类胰蛋白酶，凝血酶，胰蛋白酶，因子Xa， 因子VIIa，因子XIa和尿激酶型纤溶酶原激活剂，可用于预防和/或治疗哮喘，慢性哮喘，过敏性鼻炎和血栓形成障碍。

公开(公告)号：US20170327496A1

公开(公告)日：2017-11-16

申请号：US15519484

申请日：2015-10-15

申请人： Stephane Ciblat ,  Anzhelika Kabro ,  Melissa Leblanc ,  Serge Leger ,  Jason J. Marineau ,  Tom Miller ,  Stephanie Roy ,  Darby Schmidt ,  Arshad M. Siddiqui ,  Kevin Sprott ,  Dana K. Winter ,  Amy Ripka ,  Dansu Li ,  Guoli Zhang

发明人： Stephane Ciblat ,  Anzhelika Kabro ,  Melissa Leblanc ,  Serge Leger ,  Jason J. Marineau ,  Tom Miller ,  Stephanie Roy ,  Darby Schmidt ,  Arshad M. Siddiqui ,  Kevin Sprott ,  Dana K. Winter ,  Amy Ripka ,  Dansu Li ,  Guoli Zhang

IPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04

摘要： The present invention provides novel compounds of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts, solvates, hydrates, tautomers, stereoisomers, isotopically labeled derivatives, and compositions thereof. Also provided are methods and kits involving the compounds or compositions for treating or preventing proliferative diseases (e.g., cancers (e.g., leukemia, melanoma, multiple myeloma), benign neoplasms, angiogenesis, inflammatory diseases, autoinflammatory diseases, and autoimmune diseases) in a subject. Treatment of a subject with a proliferative disease using a compound or composition of the invention may inhibit the aberrant activity of cyclin-dependent kinase (e.g., CDK7), and therefore induce cellular apoptosis and/or inhibit transcription in the subject.

公开(公告)号：US09486455B2

公开(公告)日：2016-11-08

申请号：US13040859

申请日：2011-03-04

申请人： Jayhong A. Chong ,  Christopher Fanger ,  Glenn R. Larsen ,  Magdalene M. Moran ,  Howard Ng ,  Amy Ripka ,  Dennis John Underwood ,  Manfred Weigele ,  Xiaoguang Zhen

发明人： Jayhong A. Chong ,  Christopher Fanger ,  Glenn R. Larsen ,  Magdalene M. Moran ,  Howard Ng ,  Amy Ripka ,  Dennis John Underwood ,  Manfred Weigele ,  Xiaoguang Zhen

IPC分类号： A01N43/58 ,  A01N43/60 ,  A61K31/517 ,  A61K31/519

CPC分类号： A61K31/519 ,  A61K31/517

摘要： The present application relates to compounds and methods for treating pain and other conditions related to TRPV3.

公开(公告)号：US20120157458A1

公开(公告)日：2012-06-21

申请号：US13237795

申请日：2011-09-20

申请人： Amy Ripka ,  Gideon Shapiro ,  Andrew J. McRiner

发明人： Amy Ripka ,  Gideon Shapiro ,  Andrew J. McRiner

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61P25/28 ,  A61P25/00 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention provides imidazotriazinone compounds which are inhibitors of phosphodiesterase 9. The present invention further provides processes, pharmaceutical compositions, pharmaceutical preparations and pharmaceutical use of the compounds in the treatment of PDE9 associated diseases or disorders in mammals, including humans.

摘要翻译： 本发明提供了作为磷酸二酯酶9抑制剂的咪唑并三酮化合物。本发明还提供了这些化合物在哺乳动物（包括人）中治疗PDE9相关疾病或病症中的方法，药物组合物，药物制剂和药物用途。