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    Geminally disubstituted indene derivatives
    1.
    发明授权
    Geminally disubstituted indene derivatives 失效
    二取代的茚衍生物

    公开(公告)号：US4218472A

    公开(公告)日：1980-08-19

    申请号：US930073

    申请日：1978-08-01

    申请人： Aake N. Joensson ,  Tomas G. Kempe ,  Lembit Mikiver ,  Bengt A. Sparf

    发明人： Aake N. Joensson ,  Tomas G. Kempe ,  Lembit Mikiver ,  Bengt A. Sparf

    IPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/14 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61P9/00 ,  A61P9/12 ,  A61P25/02 ,  A61P25/26 ,  C07C17/10 ,  C07C47/453 ,  C07C67/00 ,  C07C213/00 ,  C07C215/38 ,  C07C215/40 ,  C07C217/74 ,  C07C291/02 ,  C07C291/04 ,  C07D295/08 ,  C07D295/084 ,  A01N9/20 ,  A01N9/22 ,  C07C91/22

    CPC分类号： C07D295/084 ,  C07C17/10 ,  C07C215/38 ,  C07C215/40 ,  C07C217/74 ,  C07C291/02 ,  C07C47/453 ,  C07C2102/08 ,  C07C2103/94

    摘要： New geminally disubstituted indenes are of general formula I ##STR1## wherein each of R.sup.1 and R.sup.2 is hydrogen or R.sup.1 and R.sup.2 together form a direct bond or an alkylene group --(CH.sub.2).sub.n --, in which n is an integer from 1 to 4, R.sup.3 is hydrogen, C.sub.1-3 -alkoxy or halogen, and each of R.sup.4 and R.sup.5 is hydrogen or C.sub.1-4 -lower alkyl, or R.sup.4 and R.sup.5 together form an alkylene group --(CH.sub.2).sub.m --, in which m is an integer from 3 to 6; and the corresponding amine oxides, quaternary ammonium compounds and salts with physiologically acceptable acids.The indenes find use in treating incontinence, as a mucous membrane decongestant, as a blood pressure reducing agent, as vasocostrictor or as an anti-reserpine agent.The indenes may be prepared by processes known per se involving(a) synthesing the side chain --CH(OH)CH.sub.2 NR.sup.4 R.sup.5 by a method known per se in an indenyl precursor of a formula I compound in which the side chain is incomplete or(b) introducing the double bond into an indanyl precursor of a formula I compound in which the double bond is absent or(c) releasing the terminal amino group in a precursor of a formula I compound in which the terminal amino group is protected.

    摘要翻译： 新的双取代茚具有通式I（I），其中R 1和R 2各自为氢或R 1和R 2一起形成直接键或亚烷基 - （CH 2）n - ，其中n为 1至4，R 3是氢，C 1-3 - 烷氧基或卤素，并且R 4和R 5各自是氢或C 1-4 - 低级烷基，或者R 4和R 5一起形成亚烷基 - （CH 2）m - ，其中 m为3〜6的整数; 和相应的氧化胺，季铵化合物和与生理上可接受的酸的盐。 茚可用于治疗失禁，作为粘膜减充血剂，作为减压剂，作为血管舒张剂或作为抗利血平剂。 茚可以通过本身已知的方法制备，其涉及（a）通过本文已知的方法在侧链不完全的式I化合物的茚基前体中合成侧链-CH（OH）CH 2 NR 4 R 5，或（b） 将双键引入其中不存在双键的式I化合物的茚满基前体，或（c）释放末端氨基被保护的式I化合物的前体中的末端氨基。

    3,3-diphenylpropylamines, their use and preparation
    3.
    再颁专利
    3,3-diphenylpropylamines, their use and preparation 失效
    3,3-二苯基丙胺，其用途及制备方法

    公开(公告)号：USRE40851E1

    公开(公告)日：2009-07-14

    申请号：US11402337

    申请日：1993-11-05

    申请人： Rolf A. Johansson ,  Pinchas Moses ,  Lisbeth Nilvebrant ,  Bengt A. Sparf

    发明人： Rolf A. Johansson ,  Pinchas Moses ,  Lisbeth Nilvebrant ,  Bengt A. Sparf

    IPC分类号： A61K31/135

    CPC分类号： C07C217/62 ,  C07C215/54

    摘要： The invention relates to 3,3-diphenylpropylamines of formula (I), wherein R1 signifies hydrogen or methyl, R2 and R3 independently signify hydrogen, methyl, methoxy, hydroxy, carbamoyl, sulphamoyl or halogen, and X represents a tertiary amino group of formula (II), wherein R4 and R5 signify non-aromatic hydrocarbyl groups, which may be the same or different and which together contain at least three carbon atoms, and wherein R4 and R5 may form a ring together with the amine nitrogen, their salts with physiologically acceptable acids and, when the compounds can be in the form of optical isomers, the racemic mixture and the individual enantiomers. The invention also relates to methods for their preparation, pharmaceutical compositions containing the novel compounds, and the use of the compounds for preparing drugs

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）的3,3-二苯基丙胺，其中R1表示氢或甲基，R2和R3独立地表示氢，甲基，甲氧基，羟基，氨基甲酰基，氨磺酰基或卤素，X表示式 （II），其中R 4和R 5表示非芳族烃基，其可以相同或不同并且一起含有至少三个碳原子，并且其中R 4和R 5可以与胺氮一起形成环，其与 生理上可接受的酸，并且当化合物可以是旋光异构体的形式时，外消旋混合物和各个对映异构体。 本发明还涉及其制备方法，含有新化合物的药物组合物，以及该化合物用于制备药物的用途

    3,3-Diphenylpropylamines, their use and preparation
    4.
    再颁专利
    3,3-Diphenylpropylamines, their use and preparation 失效
    3,3-二苯基丙胺，其用途及制备方法

    公开(公告)号：USRE39667E1

    公开(公告)日：2007-05-29

    申请号：US11017635

    申请日：1993-11-05

    申请人： Rolf A. Johansson ,  Pinchas Moses ,  Lisbeth Nilvebrant ,  Bengt A. Sparf

    发明人： Rolf A. Johansson ,  Pinchas Moses ,  Lisbeth Nilvebrant ,  Bengt A. Sparf

    IPC分类号： C07C215/76 ,  A61K31/135

    CPC分类号： C07C217/62 ,  C07C215/54

    摘要： The invention relates to 3,3-diphenylpropylamines of formula (I), wherein R1 signifies hydrogen or methyl, R2 and R3 independently signify hydrogen, methyl, methoxy, hydroxy, carbamoyl, sulphamoyl or halogen, and X represents a tertiary amino group of formula (II), wherein R4 and R5 signify non-aromatic hydrocarbyl groups, which may be the same or different and which together contain at least three carbon atoms, and wherein R4 and R5 may form a ring together with the amine nitrogen, their salts with physiologically acceptable acids and, when the compounds can be in the form of optical isomers, the racemic mixture and the individual enantiomers. The invention also relates to methods for their preparation, pharmaceutical compositions containing the novel compounds, and the use of the compounds for preparing drugs

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）的3,3-二苯基丙胺，其中R 1独立地表示氢或甲基，R 2和R 3独立地表示 表示氢，甲基，甲氧基，羟基，氨基甲酰基，氨磺酰基或卤素，X表示式（II）的叔氨基，其中R 4和R 5表示非 - 芳族烃基可以相同或不同并且一起含有至少三个碳原子，并且其中R 4和R 5可以与 胺氮，它们与生理上可接受的酸的盐，当化合物可以是旋光异构体形式时，外消旋混合物和单独的对映体。 本发明还涉及其制备方法，含有新化合物的药物组合物，以及该化合物用于制备药物的用途