公开(公告)号：US20080045496A1

公开(公告)日：2008-02-21

申请号：US11835456

申请日：2007-08-08

申请人： Brian Fink ,  Ping Chen ,  Ashok Purandare ,  Honghe Wan

发明人： Brian Fink ,  Ping Chen ,  Ashok Purandare ,  Honghe Wan

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61P35/00 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I compounds inhibit tyrosine kinase activity of such as TrkA, TrkB, TrkC, Jak2, Jak3 and CK2, thereby making them useful as antiproliferative agents for the treatment of cancer and other diseases.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐。 式I化合物抑制TrkA，TrkB，TrkC，Jak2，Jak3和CK2的酪氨酸激酶活性，从而使它们可用作治疗癌症和其它疾病的抗增殖剂。

公开(公告)号：US20070149534A1

公开(公告)日：2007-06-28

申请号：US11560378

申请日：2006-11-16

申请人： Ping Chen ,  Yufen Zhao ,  Brian Fink ,  Soong-Hoon Kim

发明人： Ping Chen ,  Yufen Zhao ,  Brian Fink ,  Soong-Hoon Kim

IPC分类号： A61K31/53 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I compounds inhibit tyrosine kinase activity of Trk receptors such as TrkA, TrkB, TrkC or Flt-3 thereby making them useful as antiproliferative agents.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐。 式I化合物抑制Trk受体如TrkA，TrkB，TrkC或Flt-3的酪氨酸激酶活性，从而使其成为抗增殖剂。

公开(公告)号：US20050182058A1

公开(公告)日：2005-08-18

申请号：US11019901

申请日：2004-12-22

申请人： Brian Fink ,  Ashvinikumar Gavai ,  Gregory Vite ,  Ping Chen ,  Harold Mastalerz ,  Derek Norris ,  John Tokarski ,  Yufen Zhao ,  Wen-Ching Han

发明人： Brian Fink ,  Ashvinikumar Gavai ,  Gregory Vite ,  Ping Chen ,  Harold Mastalerz ,  Derek Norris ,  John Tokarski ,  Yufen Zhao ,  Wen-Ching Han

IPC分类号： A61K31/53 ,  C07D487/04 ,  C07D519/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I compounds inhibit tyrosine kinase activity of growth factor receptors such as HER1, HER2 and HER4 thereby making them useful as antiproliferative agents. The formula I compounds are also useful for the treatment of other diseases associated with signal transduction pathways operating through growth factor receptors.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐。 式I化合物抑制生长因子受体如HER1，HER2和HER4的酪氨酸激酶活性，从而使其成为抗增殖剂。 式I化合物还可用于治疗与通过生长因子受体操作的信号转导途径相关的其它疾病。

公开(公告)号：US20050197339A1

公开(公告)日：2005-09-08

申请号：US11019899

申请日：2004-12-22

申请人： Ashvinikumar Gavai ,  Wen-Ching Han ,  Ping Chen ,  Edward Ruediger ,  Harold Mastalerz ,  Brian Fink ,  Derek Norris

发明人： Ashvinikumar Gavai ,  Wen-Ching Han ,  Ping Chen ,  Edward Ruediger ,  Harold Mastalerz ,  Brian Fink ,  Derek Norris

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61P35/00 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the invention inhibit tyrosine kinase activity of growth factor receptors such as HER1, HER2 and HER4 thereby making them useful as antiproliferative agents for the treatment of cancer and other diseases.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐。 本发明的化合物抑制生长因子受体如HER1，HER2和HER4的酪氨酸激酶活性，从而使其可用作治疗癌症和其它疾病的抗增殖剂。

公开(公告)号：US20080058337A1

公开(公告)日：2008-03-06

申请号：US11835469

申请日：2007-08-08

申请人： Brian Fink ,  Ping Chen

发明人： Brian Fink ,  Ping Chen

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61P19/02 ,  A61P35/00 ,  C07D253/10

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I compounds inhibit tyrosine kinase activity of Trk receptors such as TrkA, TrkB and TrkC thereby making them useful as antiproliferative agents for the treatment of cancer and other diseases.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐。 式I化合物抑制Trk受体如TrkA，TrkB和TrkC的酪氨酸激酶活性，从而使它们可用作治疗癌症和其它疾病的抗增殖剂。

公开(公告)号：US20060264438A1

公开(公告)日：2006-11-23

申请号：US11426479

申请日：2006-06-26

申请人： Brian Fink ,  Ashvinikumar Gavai ,  Gregory Vite ,  Ping Chen ,  Harold Mastalerz ,  Derek Norris ,  John Tokarski ,  Yufen Zhao ,  Wen-Ching Han

发明人： Brian Fink ,  Ashvinikumar Gavai ,  Gregory Vite ,  Ping Chen ,  Harold Mastalerz ,  Derek Norris ,  John Tokarski ,  Yufen Zhao ,  Wen-Ching Han

IPC分类号： A61K31/53

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I compounds inhibit tyrosine kinase activity of growth factor receptors such as HER1, HER2 and HER4 thereby making them useful as antiproliferative agents. The formula I compounds are also useful for the treatment of other diseases associated with signal transduction pathways operating through growth factor receptors.

公开(公告)号：US20050222153A1

公开(公告)日：2005-10-06

申请号：US11143279

申请日：2005-06-02

申请人： Gregory Vite ,  Ashvinikumar Gaval ,  Brian Fink ,  Harold Mastalerz ,  John Kadow

发明人： Gregory Vite ,  Ashvinikumar Gaval ,  Brian Fink ,  Harold Mastalerz ,  John Kadow

IPC分类号： A61K20060101 ,  A61K31/53 ,  A61P13/08 ,  A61P19/02 ,  A61P29/00 ,  A61P37/00 ,  C07D20060101 ,  C07D487/02 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention provides compounds of formula I and pharmaceutically acceptable salts thereof. The formula I compounds inhibit tyrosine kinase activity of growth factor receptors such as HER1, HER2 and HER4 thereby making them useful as antiproliferative agents. The formula I compounds are also useful for the treatment of other diseases associated with signal transduction pathways operating through growth factor receptors.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物及其药学上可接受的盐。 式I化合物抑制生长因子受体如HER1，HER2和HER4的酪氨酸激酶活性，从而使其成为抗增殖剂。 式I化合物还可用于治疗与通过生长因子受体操作的信号转导途径相关的其它疾病。

公开(公告)号：US20050192310A1

公开(公告)日：2005-09-01

申请号：US11066407

申请日：2005-02-25

申请人： Ashvinikumar Gavai ,  Derek Norris ,  Wen-Ching Han ,  Gregory Vite ,  Brian Fink ,  John Tokarski

发明人： Ashvinikumar Gavai ,  Derek Norris ,  Wen-Ching Han ,  Gregory Vite ,  Brian Fink ,  John Tokarski

IPC分类号： A61K31/4745 ,  C07D487/14

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D487/04

摘要： Fused heterotricyclic compounds, methods of using such compounds in the treatment of hormone sensitive diseases such as prostate cancer, and pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 融合的异三环化合物，使用这些化合物治疗激素敏感性疾病如前列腺癌的方法和含有这些化合物的药物组合物。

公开(公告)号：US20070088039A1

公开(公告)日：2007-04-19

申请号：US11546965

申请日：2006-10-12

申请人： James Balog ,  Mark Salvati ,  Brian Fink

发明人： James Balog ,  Mark Salvati ,  Brian Fink

IPC分类号： A61K31/498 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention is directed to compounds having the formula (I), and/or pharmaceutically-acceptable salts thereof, useful in the treatment of androgen-receptor associated conditions, wherein Ar is aryl, substituted aryl, heteroaryl, or substituted heteroaryl; L is a linker as defined in the specification; R1 may be hydrogen, cyano, alkyl, substituted alkyl, aryl, substituted aryl, cycloalkyl, substituted cycloalkyl, heterocyclo, substituted heterocyclo, heteroaryl, or substituted heteroaryl, as defined in the specification; R2 is hydrogen, lower alkyl, or substituted lower alkyl; and R3, R4 and R5 are optionally non-interfering substituents as defined in the specification.

摘要翻译： 本发明涉及可用于治疗雄激素受体相关病症的式（I）化合物和/或其药学上可接受的盐，其中Ar为芳基，取代的芳基，杂芳基或取代的杂芳基; L是说明书中定义的接头; R 1可以是如本说明书中定义的氢，氰基，烷基，取代的烷基，芳基，取代的芳基，环烷基，取代的环烷基，杂环，取代的杂环，杂芳基或取代的杂芳基; R 2是氢，低级烷基或取代的低级烷基; 并且R 3，R 4和R 5可以是说明书中定义的任选的非干扰性取代基。

公开(公告)号：US20060135619A1

公开(公告)日：2006-06-22

申请号：US11255484

申请日：2005-10-21

申请人： Ellen Kick ,  R. Lawrence ,  Brian Fink ,  Raj Misra ,  Gregory Vite

发明人： Ellen Kick ,  R. Lawrence ,  Brian Fink ,  Raj Misra ,  Gregory Vite

IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/7076 ,  A61K31/522 ,  A61K31/513 ,  A61K31/66 ,  A61K39/395 ,  A61K38/54 ,  C07C237/28

CPC分类号： A61K31/165 ,  A61K31/404 ,  A61K31/513 ,  A61K31/522 ,  A61K31/66 ,  A61K31/7072 ,  A61K31/7076 ,  A61K38/00 ,  A61K45/06 ,  C07C237/42 ,  C07C237/44 ,  A61K2300/00

摘要： Anthranilic acid drivatives, methods of using such compounds in the treatment of hormone sensitive diseases such as prostate cancer, and pharmaceutical compositions containing such compounds.

摘要翻译： 邻氨基苯甲酸驱动剂，使用这些化合物治疗激素敏感性疾病如前列腺癌的方法和含有这些化合物的药物组合物。