公开(公告)号：US11834421B2

公开(公告)日：2023-12-05

申请号：US17334517

申请日：2021-05-28

Applicant: Japan Tobacco Inc.

Inventor： Masahiro Yokota ,  Noriyoshi Seki ,  Eiichi Watanabe ,  Shingo Fujioka

IPC: A61K31/519 ,  A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  C07D239/80 ,  C07D239/82 ,  C07D239/70 ,  C07D253/10 ,  C07D253/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D491/052 ,  C07D498/04 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00 ,  A61P37/08

CPC classification number: C07D239/82 ,  C07D239/70 ,  C07D487/04 ,  C07D491/048 ,  C07D498/04

Abstract: The present invention relates to saturated-ring-fused dihydropyrimidinone or dihydrotriazinone compounds, or pharmaceutically acceptable salts having RORγ antagonist activity, pharmaceutical compositions comprising the same, and pharmaceutical use thereof. A compound of Formula [I] or a pharmaceutically acceptable salt thereof, a pharmaceutical composition comprising the same, and pharmaceutical use thereof are provided:






wherein each substituent is defined as defined in the description.

公开(公告)号：US11753413B2

公开(公告)日：2023-09-12

申请号：US17350476

申请日：2021-06-17

Applicant: Incyte Corporation

Inventor： Zhiyong Yu ,  Liangxing Wu ,  Wenqing Yao

IPC: A61K31/53 ,  C07D253/10 ,  C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: The present application provides pyrrolotriazine compounds that modulate the activity of the V617F variant of JAK2, which are useful in the treatment of various diseases, including cancer.

公开(公告)号：US20170217908A1

公开(公告)日：2017-08-03

申请号：US15484136

申请日：2017-04-11

Applicant: Peter Madrid ,  Sidharth Chopra ,  Kenneth Ryan ,  Gary Koolpe

Inventor： Peter Madrid ,  Sidharth Chopra ,  Kenneth Ryan ,  Gary Koolpe

IPC: C07D253/10 ,  A61K45/06 ,  C07D403/04 ,  C07D401/12 ,  C07D417/04 ,  A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  C07D403/12 ,  A61K31/53 ,  C07D401/04

CPC classification number: C07D253/10 ,  A61K31/53 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  A61K45/06 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  A61K2300/00

Abstract: Benzotriazine doxides are disclosed as drugs targeting mycobacterium tuberculosis, including novel compounds of formula I:

公开(公告)号：US09249132B2

公开(公告)日：2016-02-02

申请号：US13991973

申请日：2011-12-16

Applicant: Xicheng Sun ,  Jian Qiu ,  Adam Stout

Inventor： Xicheng Sun ,  Jian Qiu ,  Adam Stout

IPC: C07D417/10 ,  C07D215/20 ,  C07D217/16 ,  C07D239/34 ,  C07D241/42 ,  C07D253/10 ,  C07D401/04 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/10 ,  C07C65/105 ,  C07C65/24 ,  C07D213/79 ,  C07D239/28 ,  C07D241/24 ,  C07D295/155 ,  C07D215/06 ,  C07D239/74 ,  C07D409/14 ,  C07D215/60 ,  C07D239/26 ,  C07D401/10 ,  C07D217/04

CPC classification number: A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/498 ,  A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  C07C65/105 ,  C07C65/17 ,  C07C65/24 ,  C07D213/79 ,  C07D215/06 ,  C07D215/20 ,  C07D215/60 ,  C07D217/04 ,  C07D217/16 ,  C07D237/24 ,  C07D239/26 ,  C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D239/74 ,  C07D241/24 ,  C07D241/42 ,  C07D249/18 ,  C07D253/10 ,  C07D257/04 ,  C07D295/155 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C12N9/0006 ,  C12N9/0065 ,  C12N9/99 ,  C12Y101/01284

Abstract: The present invention is directed to novel substituted bicyclic aromatic compounds useful as S-nitrosoglutathione reductase (GSNOR) inhibitors, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of making and using the same.

公开(公告)号：US20130261123A1

公开(公告)日：2013-10-03

申请号：US13991972

申请日：2011-12-16

Applicant: Xicheng Sun ,  Jian Qiu ,  Adam Stout

Inventor： Xicheng Sun ,  Jian Qiu ,  Adam Stout

IPC: C07D417/10 ,  C07D401/10 ,  C07D413/10 ,  C07D241/42 ,  C07D409/14 ,  C07D239/74 ,  C07D403/10 ,  C07D253/10 ,  C07D215/06 ,  C07D409/04

CPC classification number: A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/472 ,  A61K31/498 ,  A61K31/517 ,  A61K31/53 ,  C07C65/105 ,  C07C65/17 ,  C07C65/24 ,  C07D213/79 ,  C07D215/06 ,  C07D215/20 ,  C07D215/60 ,  C07D217/04 ,  C07D217/16 ,  C07D237/24 ,  C07D239/26 ,  C07D239/28 ,  C07D239/34 ,  C07D239/74 ,  C07D241/24 ,  C07D241/42 ,  C07D249/18 ,  C07D253/10 ,  C07D257/04 ,  C07D295/155 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D405/04 ,  C07D409/04 ,  C07D409/14 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C12N9/0006 ,  C12N9/0065 ,  C12N9/99 ,  C12Y101/01284

Abstract: The present invention is directed to novel substituted bicyclic aromatic compounds useful as S-nitrosoglutathione reductase (GSNOR) inhibitors, pharmaceutical compositions comprising such compounds, and methods of making and using the same.

公开(公告)号：US20120021909A1

公开(公告)日：2012-01-26

申请号：US13147872

申请日：2010-01-25

Applicant: Christopher John Mathews ,  John Finney ,  James Nicholas Scutt ,  Louisa Robinson ,  John Stephen Delaney

Inventor： Christopher John Mathews ,  John Finney ,  James Nicholas Scutt ,  Louisa Robinson ,  John Stephen Delaney

IPC: A01N43/16 ,  C07D405/12 ,  C07D215/20 ,  C07D417/12 ,  C07D239/34 ,  A01P13/02 ,  A01N43/40 ,  A01N43/60 ,  A01N43/42 ,  A01N43/78 ,  A01N43/54 ,  A01N43/707 ,  C07D309/32 ,  C07D253/10

CPC classification number: C07D309/32 ,  A01N43/16 ,  A01N43/40 ,  A01N43/42 ,  A01N43/60 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

Abstract: Compounds of Formula (I), wherein the substituents are as defined in claim 1, are suitable for use as herbicides.

公开(公告)号：US20100273800A1

公开(公告)日：2010-10-28

申请号：US12679787

申请日：2008-09-22

Applicant: Steven Magnuson ,  Philip Wickens ,  Zhonghua Zhang ,  Ning Qi ,  Xin Ma

Inventor： Steven Magnuson ,  Philip Wickens ,  Zhonghua Zhang ,  Ning Qi ,  Xin Ma

IPC: A61K31/53 ,  C07D253/10 ,  C12N9/99 ,  A61P35/00 ,  A61J1/05

CPC classification number: C07D487/04

Abstract: This invention relates to novel compounds and processes for their preparation, methods of treating diseases, particularly Cancer, comprising administering said compounds, and methods of making pharmaceutical compositions for the treatment or prevention of disorders, particularly Cancer.

Abstract translation: 本发明涉及新化合物及其制备方法，治疗疾病，特别是癌症的方法，包括给药所述化合物，以及制备用于治疗或预防病症，特别是癌症的药物组合物的方法。

公开(公告)号：US20090214529A9

公开(公告)日：2009-08-27

申请号：US12125094

申请日：2008-05-22

Applicant: Ching-Cheng Wang ,  Hung-Chuan Chen ,  Shu-Huei Wang ,  Mei-Chun Lin ,  Tien-Lan Shieh ,  Ying-Huey Huang ,  Shih-Chieh Chuang ,  Chi-Hsin Richard King

Inventor： Ching-Cheng Wang ,  Hung-Chuan Chen ,  Shu-Huei Wang ,  Mei-Chun Lin ,  Tien-Lan Shieh ,  Ying-Huey Huang ,  Shih-Chieh Chuang ,  Chi-Hsin Richard King

IPC: A61K33/24 ,  C07D239/70 ,  C07D253/10 ,  A61K31/495 ,  A61K31/53 ,  A61K31/439 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/728 ,  A61K31/675 ,  A61K31/337 ,  A61K31/506 ,  A61K39/395 ,  A61K31/505 ,  A61K31/519 ,  A61K31/282 ,  A61P35/00 ,  A61P37/02

CPC classification number: A61K31/282 ,  A61K31/337 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/439 ,  A61K31/495 ,  A61K31/505 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/53 ,  A61K31/555 ,  A61K31/675 ,  A61K31/728 ,  A61K33/24 ,  A61K45/06 ,  C07D239/70 ,  C07D253/10 ,  C07D409/06 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04 ,  C07D495/04 ,  C07D495/14 ,  C07D498/04 ,  A61K2300/00

Abstract: This invention relates to the compounds of formula (I) shown below. Each variable in formula (I) is defined in the specification. These compounds can be used to treat a kinesin Eg5 protein-mediated disorder.

Abstract translation: 本发明涉及下面所示的式（I）化合物。 式（I）中的每个变量在说明书中定义。 这些化合物可用于治疗运动蛋白Eg5蛋白介导的病症。

公开(公告)号：US6004933A

公开(公告)日：1999-12-21

申请号：US065258

申请日：1998-04-23

Applicant: Lyle W. Spruce ,  Albert C. Gyorkos ,  John C. Cheronis ,  Val S. Goodfellow ,  Axel H. Leimer ,  John M. Young ,  James Ivan Gerrity

Inventor： Lyle W. Spruce ,  Albert C. Gyorkos ,  John C. Cheronis ,  Val S. Goodfellow ,  Axel H. Leimer ,  John M. Young ,  James Ivan Gerrity

IPC: A61K38/00 ,  C07K5/06 ,  C07K5/062 ,  C07K5/087 ,  C07K5/093 ,  A61K38/03 ,  C07D215/02 ,  C07D237/30 ,  C07D239/70 ,  C07D241/36 ,  C07D253/10

CPC classification number: C07K5/06078 ,  C07K5/06043 ,  C07K5/06052 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0819 ,  A61K38/00

Abstract: The present invention relates to cysteine protease inhibitors of the general formula (I): ##STR1## wherein Z is a cysteine protease binding moiety; X and Y are S, O or optionally substituted N; and R.sub.1 is optionally substituted alkyl or aryl.

Abstract translation: 本发明涉及通式（I）的半胱氨酸蛋白酶抑制剂：其中Z是半胱氨酸蛋白酶结合部分; X和Y是S，O或任选取代的N; 并且R 1是任选取代的烷基或芳基。

公开(公告)号：US5834500A

公开(公告)日：1998-11-10

申请号：US858077

申请日：1997-05-16

Applicant: Adalbert Wagner ,  Holger Heitsch ,  Gerhard Nolken ,  Klaus Wirth ,  Bernward Scholkens

Inventor： Adalbert Wagner ,  Holger Heitsch ,  Gerhard Nolken ,  Klaus Wirth ,  Bernward Scholkens

IPC: C07D277/60 ,  A61K31/38 ,  A61K31/395 ,  A61K31/41 ,  A61K31/425 ,  A61K31/428 ,  A61K31/53 ,  A61P43/00 ,  C07D253/10 ,  C07D277/64 ,  C07D277/66 ,  C07D277/68 ,  C07D277/70 ,  C07D277/74 ,  C07D277/82 ,  C07D417/12

CPC classification number: C07D417/12 ,  C07D277/64

Abstract: Sulfur-containing heterocyclic bradykinin antagonists, process for their preparation, and their use Compounds of the formula (I) ##STR1## in which one of the radicals X.sub.1, X.sub.2 or X.sub.3 is C--O--R.sup.2 and the other X.sub.1, X.sub.2, and X.sub.3, in each case, and X.sub.4, are then, identically or differently, N or CR.sup.1 ; R.sup.1 and R.sup.3 are, identically or differently, H, halogen, (C.sub.1 -C.sub.6)-alkyl, O--R.sup.6, S--R.sup.6, NHR.sup.6, (C.sub.6 -C.sub.12)-aryl, (C.sub.6 -C.sub.12)-aryl-(C.sub.1 -C.sub.3)-alkyl, C(O)--OR.sup.6, C(O)--H, (C.sub.2 -C.sub.5)-alkenyl, NO.sub.2, SO.sub.3 R.sup.7, CN or C(O)--NHR.sup.8, where alkyl, aryl and alkenyl can optionally be substituted.

Abstract translation: 含硫杂环缓激肽拮抗剂，其制备方法及其用途式（I）的化合物其中基团X1，X2或X3中的一个为CO-R2，另一个为X1，X2， 在每种情况下，X3和X4相同或不同地为N或CR1; R 1和R 3可以相同或不同地为H，卤素，（C 1 -C 6） - 烷基，O-R6，S-R6，NHR6，（C6-C12） - 芳基，（C6-C12） - 芳基 - （C1- C（O）-OR 6，C（O）-H，（C 2 -C 5） - 烯基，NO 2，SO 3 R 7，CN或C（O）-NHR 8，其中烷基，芳基和烯基可任选被取代 。