公开(公告)号：US09180200B2

公开(公告)日：2015-11-10

申请号：US13124403

申请日：2009-10-16

申请人： Cristina Tarragó ,  Benjamin Santos ,  Manuel Raga ,  Antonio Guglietta

发明人： Cristina Tarragó ,  Benjamin Santos ,  Manuel Raga ,  Antonio Guglietta

IPC分类号： A01N43/42 ,  A61K31/47 ,  C07D215/00 ,  A61K47/44 ,  A61K9/00 ,  A61K9/06 ,  A61K47/06 ,  A61K31/4709 ,  A61K47/10 ,  A61K47/12 ,  A61K47/14

CPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/06 ,  A61K47/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/12 ,  A61K47/14 ,  A61K47/44

摘要： The invention provides pharmaceutical stable semisolid topical compositions comprising between 0.2 to 5% of a des-fluoroquinolone compound, and a suitable carrier to manufacture an ointment or a cream.

摘要翻译： 本发明提供药物稳定的半固体局部组合物，其包含0.2至5％的去氟喹诺酮化合物和合适的载体以制备软膏或霜剂。

公开(公告)号：US20110263646A1

公开(公告)日：2011-10-27

申请号：US13124403

申请日：2009-10-16

申请人： Cristina Tarragó ,  Benjamin Santos ,  Manuel Raga ,  Antonio Guglietta

发明人： Cristina Tarragó ,  Benjamin Santos ,  Manuel Raga ,  Antonio Guglietta

IPC分类号： A61K31/4709 ,  A61P11/00 ,  A61P15/00 ,  A61P31/00 ,  A61P17/00

CPC分类号： A61K31/4709 ,  A61K9/0014 ,  A61K9/06 ,  A61K47/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/12 ,  A61K47/14 ,  A61K47/44

摘要： The invention provides pharmaceutical stable semisolid topical compositions comprising between 0.2 to 5% of a des-fluoroquinolone compound, and a suitable carrier to manufacture an ointment or a cream.

摘要翻译： 本发明提供药物稳定的半固体局部组合物，其包含0.2至5％的去氟喹诺酮化合物和合适的载体以制备软膏或霜剂。

公开(公告)号：US20120289546A1

公开(公告)日：2012-11-15

申请号：US13491229

申请日：2012-06-07

申请人： Manuel RAGA ,  Juan Sallares ,  Marta Guerrero ,  Antonio Guglietta ,  Jean-Michel Arrang ,  Jean-Charles Schwartz ,  Holger Stark ,  Walter Schunack ,  Xavier Ligneau ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Charon Ganellin

发明人： Manuel RAGA ,  Juan Sallares ,  Marta Guerrero ,  Antonio Guglietta ,  Jean-Michel Arrang ,  Jean-Charles Schwartz ,  Holger Stark ,  Walter Schunack ,  Xavier Ligneau ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Charon Ganellin

IPC分类号： A61K31/4453 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D295/088

摘要： A method is provided for the treatment of sleep apnea and other conditions wherein an effective amount of crystalline 1-[3-[3-(4-chlorophenyl)propoxy]propyl]-piperidine monohydrochloride of formula (I): optionally comprising water up to 6%, and having an X-ray diffractogram that comprises characteristic peaks (2θ) at 11.2°, 19.9°, 20.7° and 34.1°±0.2° is administered to a patient in need thereof.

摘要翻译： 提供了一种用于治疗睡眠呼吸暂停和其它病症的方法，其中有效量的结构式（I）的1- [3- [3-（4-氯苯基）丙氧基]丙基] - 哌啶一盐酸盐：任选地包含至多 6％，并且对于有需要的患者施用包含在11.2°，19.9°，20.7°和34.1°±0.2°的特征峰（2θ）的X射线衍射图。

公开(公告)号：US08207197B2

公开(公告)日：2012-06-26

申请号：US11815736

申请日：2006-02-06

申请人： Manuel Raga ,  Juan Sallares ,  Marta Guerrero ,  Antonio Guglietta ,  Jean-Michel Arrang ,  Jean-Charles Schwartz ,  Holger Stark ,  Walter Schunack ,  Xavier Ligneau ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Charon Ganellin

发明人： Manuel Raga ,  Juan Sallares ,  Marta Guerrero ,  Antonio Guglietta ,  Jean-Michel Arrang ,  Jean-Charles Schwartz ,  Holger Stark ,  Walter Schunack ,  Xavier Ligneau ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Charon Ganellin

IPC分类号： A61K31/4453 ,  C07D295/088

CPC分类号： C07D295/088

摘要： The invention relates to new crystalline 1-[3-[3-(4-chlorophenyl)propoxy]propyl]-piperidine monohydrochloride, the respective manufacture and methods of use, and compositions containing such a compound.

摘要翻译： 本发明涉及新的结晶1- [3- [3-（4-氯苯基）丙氧基]丙基] - 哌啶一盐酸盐，各自的制造和使用方法以及含有这种化合物的组合物。

公开(公告)号：US20080221162A1

公开(公告)日：2008-09-11

申请号：US11815736

申请日：2006-02-06

申请人： Manuel Raga ,  Juan Sallares ,  Marta Guerrero ,  Antonio Guglietta ,  Jean-Michel Arrang ,  Jean-Charles Schwartz ,  Holger Stark ,  Walter Schunack ,  Xavier Ligneau ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Charon Ganellin

发明人： Manuel Raga ,  Juan Sallares ,  Marta Guerrero ,  Antonio Guglietta ,  Jean-Michel Arrang ,  Jean-Charles Schwartz ,  Holger Stark ,  Walter Schunack ,  Xavier Ligneau ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Charon Ganellin

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61P25/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  C07D211/22

CPC分类号： C07D295/088

摘要： The invention relates to new crystalline 1-[3-[3-(4-chlorophenyl)propoxy]propyl]-piperidine monohydrochloride, the respective manufacture and methods of use, and compositions containing such a compound.

摘要翻译： 本发明涉及新的结晶1- [3- [3-（4-氯苯基）丙氧基]丙基] - 哌啶一盐酸盐，各自的制造和使用方法以及含有这种化合物的组合物。

公开(公告)号：US08354430B2

公开(公告)日：2013-01-15

申请号：US13491229

申请日：2012-06-07

申请人： Manuel Raga ,  Juan Sallares ,  Marta Guerrero ,  Antonio Guglietta ,  Jean-Michel Arrang ,  Jean-Charles Schwartz ,  Holger Stark ,  Walter Schunack ,  Xavier Ligneau ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Charon Ganellin

发明人： Manuel Raga ,  Juan Sallares ,  Marta Guerrero ,  Antonio Guglietta ,  Jean-Michel Arrang ,  Jean-Charles Schwartz ,  Holger Stark ,  Walter Schunack ,  Xavier Ligneau ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Charon Ganellin

IPC分类号： A61K31/4453 ,  C07D295/088

CPC分类号： C07D295/088

摘要： A method is provided for the treatment of sleep apnea and other conditions wherein an effective amount of crystalline 1-[3-[3-(4-chlorophenyl)propoxy]propyl]-piperidine monohydrochloride of formula (I): optionally comprising water up to 6%, and having an X-ray diffractogram that comprises characteristic peaks (2θ) at 11.2°, 19.9°, 20.7° and 34.1°±0.2° is administered to a patient in need thereof.

摘要翻译： 提供了一种用于治疗睡眠呼吸暂停和其它病症的方法，其中有效量的结构式（I）的1- [3- [3-（4-氯苯基）丙氧基]丙基] - 哌啶一盐酸盐：任选地包含至多 6％，并且对于有需要的患者施用包含在11.2°，19.9°，20.7°和34.1°±0.2°的特征峰（2θ）的X射线衍射图。

公开(公告)号：US08530482B2

公开(公告)日：2013-09-10

申请号：US11922602

申请日：2006-06-15

申请人： Luis Anglada ,  Albert Palomer ,  Antonio Guglietta

发明人： Luis Anglada ,  Albert Palomer ,  Antonio Guglietta

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/519 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/519 ,  C07C231/12 ,  C07C233/33 ,  C07C233/43 ,  C07C303/40 ,  C07C311/08 ,  C07D487/04

摘要： The invention provides novel halogenated pyrazolo[1,5-a]pyrimidines of formula (I) wherein R, R1, X and Y have different meanings, and pharmaceutically acceptable salts thereof. Compounds of formula (I) are useful for treating or preventing anxiety, epilepsy and sleep disorders including insomnia, and for inducing sedation-hypnosis, anesthesia, sleep and muscle relaxation. The invention also provides synthetic procedures for preparing said compounds and certain intermediates, as well as intermediates themselves.

摘要翻译： 本发明提供了其中R，R 1，X和Y具有不同含义的式（I）的新型卤代吡唑并[1,5-a]嘧啶及其药学上可接受的盐。 式（I）化合物可用于治疗或预防焦虑，癫痫和睡眠障碍，包括失眠，以及用于诱导镇静催眠，麻醉，睡眠和肌肉松弛。 本发明还提供了用于制备所述化合物和某些中间体以及中间体本身的合成方法。

公开(公告)号：US08338436B2

公开(公告)日：2012-12-25

申请号：US12513884

申请日：2007-11-07

申请人： Luis Anglada ,  Albert Palomer ,  Antonio Guglietta

发明人： Luis Anglada ,  Albert Palomer ,  Antonio Guglietta

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/519 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to an amorphous form of N-{2-Fluoro-5-[3-(thiophene-2-carbonyl)-pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl]-phenyl}-N-methyl-acetamide, methods for its preparation, its use as a therapeutically active agent and pharmaceutical compositions comprising the novel form.

摘要翻译： 本发明涉及无定形形式的N- {2-氟-5- [3-（噻吩-2-羰基） - 吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基] - 苯基} -N-甲基 - 乙酰胺，其制备方法，其作为治疗活性剂的用途和包含该新型形式的药物组合物。

公开(公告)号：US08039476B2

公开(公告)日：2011-10-18

申请号：US12445170

申请日：2007-10-10

申请人： Luis Anglada ,  Albert Palomer ,  Antonio Guglietta

发明人： Luis Anglada ,  Albert Palomer ,  Antonio Guglietta

IPC分类号： A01N43/90 ,  A61K31/519 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to a novel polymorph of N-{2-Fluoro-5-[3-(thiophene-2-carbonyl)-pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl]-phenyl}-N-methyl-acetamide, processes for its preparation, its use as a medicament, its use in the manufacture of a medicament, and pharmaceutical compositions comprising the novel polymorph.

摘要翻译： 本发明涉及N- {2-氟-5- [3-（噻吩-2-羰基） - 吡唑并[1,5-a]嘧啶-7-基] - 苯基} -N-甲基 - 乙酰胺，其制备方法，其作为药物的用途，其在制备药物中的用途以及包含该新型多晶型物的药物组合物。

公开(公告)号：US20110144178A1

公开(公告)日：2011-06-16

申请号：US13056492

申请日：2009-07-29

申请人： José L. Falcó ,  Albert Palomer ,  Antonio Guglietta

发明人： José L. Falcó ,  Albert Palomer ,  Antonio Guglietta

IPC分类号： A61K31/407 ,  C07D491/048 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22 ,  A61P25/08 ,  A61P25/16 ,  A61P25/28 ,  A61P25/06 ,  A61P25/00 ,  A61P3/00

CPC分类号： C07D491/04 ,  C07D491/048

摘要： The invention provides new compounds of formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, and X have different meanings. Preparative processes, pharmaceutical compositions, and uses thereof in the treatment or prevention of conditions mediated by melatonin receptors are also provided.

摘要翻译： 本发明提供新的式（I）化合物，其中R1，R2，R3，R4和X具有不同的含义。 还提供了制备方法，药物组合物及其在治疗或预防褪黑素受体介导的病症中的用途。