公开(公告)号：US20080221162A1

公开(公告)日：2008-09-11

申请号：US11815736

申请日：2006-02-06

申请人： Manuel Raga ,  Juan Sallares ,  Marta Guerrero ,  Antonio Guglietta ,  Jean-Michel Arrang ,  Jean-Charles Schwartz ,  Holger Stark ,  Walter Schunack ,  Xavier Ligneau ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Charon Ganellin

发明人： Manuel Raga ,  Juan Sallares ,  Marta Guerrero ,  Antonio Guglietta ,  Jean-Michel Arrang ,  Jean-Charles Schwartz ,  Holger Stark ,  Walter Schunack ,  Xavier Ligneau ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Charon Ganellin

IPC分类号： A61K31/445 ,  A61P25/00 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  C07D211/22

CPC分类号： C07D295/088

摘要： The invention relates to new crystalline 1-[3-[3-(4-chlorophenyl)propoxy]propyl]-piperidine monohydrochloride, the respective manufacture and methods of use, and compositions containing such a compound.

摘要翻译： 本发明涉及新的结晶1- [3- [3-（4-氯苯基）丙氧基]丙基] - 哌啶一盐酸盐，各自的制造和使用方法以及含有这种化合物的组合物。

公开(公告)号：US5342960A

公开(公告)日：1994-08-30

申请号：US828936

申请日：1992-02-06

申请人： Monique Garbarg ,  Jean-Michel Arrang ,  Walter Schunack ,  Ralph Lipp ,  Holger Stark ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Jean-Charles Schwartz

发明人： Monique Garbarg ,  Jean-Michel Arrang ,  Walter Schunack ,  Ralph Lipp ,  Holger Stark ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Jean-Charles Schwartz

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/417 ,  A61P25/20 ,  A61P43/00 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D233/80

CPC分类号： C07D233/64

摘要： Agonist compounds of the histamine H.sub.3 receptor for therapeutic use, pharmaceutical compositions acting as agonists of the said receptor and preparation process are disclosed.The compounds are derived from an amine R-NH.sub.2 having a high affinity for the histamine H.sub.3 receptor and to the primary amine function of which a group which gives rise to a bond that is capable of being slowly hydrolyzed in a neutral medium is attached. The pharmaceutical compositions contain these compounds and a pharmaceutically acceptable vehicle or excipient.These compounds are used for producing a medicinal product which inhibits the synthesis and the release of histamine, in particular, possessing sedative, sleep-regulating, anticonvulsant, antidepressant, anti-allergic, anti-inflammatory, antisecretory or anti-ulcerous effects.

摘要翻译： PCT No.PCT / FR91 / 00384 Sec。 371日期：1992年2月6日 102（e）日期1992年2月6日PCT 1991年5月10日PCT PCT。 公开号WO91 / 17146 PCT 日期：1991年11月14日。用于治疗用途的组胺H3受体的主要化合物，作为所述受体的激动剂的药物组合物和制备方法。 所述化合物衍生自对组胺H3受体具有高亲和力的胺R-NH 2和与其相互连接的能够在中性介质中缓慢水解产生键的基团的伯胺官能团。 药物组合物含有这些化合物和药学上可接受的载体或赋形剂。 这些化合物用于制备抑制组胺的合成和释放的药物，特别是具有镇静，睡眠调节，抗惊厥，抗抑郁，抗过敏，抗炎，抗分泌或抗溃疡作用。

公开(公告)号：US5212187A

公开(公告)日：1993-05-18

申请号：US914584

申请日：1992-07-20

申请人： Rudi A. Alisch ,  Frank R. Schulze ,  Armin Buschauer ,  Walter Schunack

发明人： Rudi A. Alisch ,  Frank R. Schulze ,  Armin Buschauer ,  Walter Schunack

IPC分类号： A61K31/44 ,  A61K31/155 ,  A61K31/17 ,  A61K31/4427 ,  A61P11/00 ,  A61P29/00 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00 ,  C07C275/14 ,  C07C279/12 ,  C07D213/02 ,  C07D213/38 ,  C07D213/74 ,  C07D277/48 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D213/74 ,  C07D213/38 ,  C07D277/48 ,  C07D401/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

摘要： Arylalkylamine derivatives of the general formula ##STR1## are described which, owing to their anatagonistic action against histamine H.sub.1 - and H.sub.2 -receptors, can be used for the prophylaxis and treatment of disorders in which histamine is involved. They are prepared in a manner known per se.

摘要翻译： 描述了通式为“IMAGE”的芳基烷基胺衍生物，由于它们对组胺H1-和H2-受体的拮抗作用，可用于预防和治疗组胺参与的病症。 它们是以本身已知的方式准备的。

公开(公告)号：US4948802A

公开(公告)日：1990-08-14

申请号：US180135

申请日：1988-04-11

申请人： Peter Morsdorf ,  Helmut Schickaneder ,  Volker Pfahlert ,  Heidrun Engler ,  Armin Buschauer ,  Walter Schunack

发明人： Peter Morsdorf ,  Helmut Schickaneder ,  Volker Pfahlert ,  Heidrun Engler ,  Armin Buschauer ,  Walter Schunack

IPC分类号： A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61P43/00 ,  C07D233/54 ,  C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12

摘要： New guanidine carboxylic acid esters corresponding to the general formula I ##STR1## and a process for the preparation of these compounds are described. The compounds according to the invention are H.sub.2 -agonists optionally having an additional H.sub.1 -antagonistic component. They are distinguished by their improved oral activity. The use of the above-mentioned guanidine carboxylic acid esters and of pharmaceutical preparations containing these esters is also described.

摘要翻译： 描述了对应于通式I（I）的新的胍胺羧酸酯及其制备方法。 根据本发明的化合物是任选具有另外的H1-拮抗组分的H 2 - 激动剂。 他们的口头活动有所改善。 还描述了使用上述胍羧酸酯和含有这些酯的药物制剂。

公开(公告)号：US20120289546A1

公开(公告)日：2012-11-15

申请号：US13491229

申请日：2012-06-07

申请人： Manuel RAGA ,  Juan Sallares ,  Marta Guerrero ,  Antonio Guglietta ,  Jean-Michel Arrang ,  Jean-Charles Schwartz ,  Holger Stark ,  Walter Schunack ,  Xavier Ligneau ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Charon Ganellin

发明人： Manuel RAGA ,  Juan Sallares ,  Marta Guerrero ,  Antonio Guglietta ,  Jean-Michel Arrang ,  Jean-Charles Schwartz ,  Holger Stark ,  Walter Schunack ,  Xavier Ligneau ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Charon Ganellin

IPC分类号： A61K31/4453 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D295/088

摘要： A method is provided for the treatment of sleep apnea and other conditions wherein an effective amount of crystalline 1-[3-[3-(4-chlorophenyl)propoxy]propyl]-piperidine monohydrochloride of formula (I): optionally comprising water up to 6%, and having an X-ray diffractogram that comprises characteristic peaks (2θ) at 11.2°, 19.9°, 20.7° and 34.1°±0.2° is administered to a patient in need thereof.

摘要翻译： 提供了一种用于治疗睡眠呼吸暂停和其它病症的方法，其中有效量的结构式（I）的1- [3- [3-（4-氯苯基）丙氧基]丙基] - 哌啶一盐酸盐：任选地包含至多 6％，并且对于有需要的患者施用包含在11.2°，19.9°，20.7°和34.1°±0.2°的特征峰（2θ）的X射线衍射图。

公开(公告)号：US08207197B2

公开(公告)日：2012-06-26

申请号：US11815736

申请日：2006-02-06

申请人： Manuel Raga ,  Juan Sallares ,  Marta Guerrero ,  Antonio Guglietta ,  Jean-Michel Arrang ,  Jean-Charles Schwartz ,  Holger Stark ,  Walter Schunack ,  Xavier Ligneau ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Charon Ganellin

发明人： Manuel Raga ,  Juan Sallares ,  Marta Guerrero ,  Antonio Guglietta ,  Jean-Michel Arrang ,  Jean-Charles Schwartz ,  Holger Stark ,  Walter Schunack ,  Xavier Ligneau ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Charon Ganellin

IPC分类号： A61K31/4453 ,  C07D295/088

CPC分类号： C07D295/088

摘要： The invention relates to new crystalline 1-[3-[3-(4-chlorophenyl)propoxy]propyl]-piperidine monohydrochloride, the respective manufacture and methods of use, and compositions containing such a compound.

摘要翻译： 本发明涉及新的结晶1- [3- [3-（4-氯苯基）丙氧基]丙基] - 哌啶一盐酸盐，各自的制造和使用方法以及含有这种化合物的组合物。

公开(公告)号：US20060247223A1

公开(公告)日：2006-11-02

申请号：US11478682

申请日：2006-07-03

申请人： Jean-Charles Schwartz ,  Jean-Michel Arrang ,  Monique Garbarg ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Xavier Ligneau ,  Walter Schunack ,  Holger Stark ,  Charon Ganellin ,  Fabien Leurquin ,  Sigurd Elz

发明人： Jean-Charles Schwartz ,  Jean-Michel Arrang ,  Monique Garbarg ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Xavier Ligneau ,  Walter Schunack ,  Holger Stark ,  Charon Ganellin ,  Fabien Leurquin ,  Sigurd Elz

IPC分类号： A61K31/55 ,  A61K31/445 ,  A61K31/40 ,  A61K31/397 ,  A61K31/396

CPC分类号： C07D213/74 ,  A61K31/396 ,  A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/445 ,  A61K31/55 ,  C07B2200/07 ,  C07C217/16 ,  C07C217/20 ,  C07C217/22 ,  C07C251/48 ,  C07C255/54 ,  C07C2602/10 ,  C07D207/20 ,  C07D211/58 ,  C07D211/60 ,  C07D211/62 ,  C07D211/70 ,  C07D215/38 ,  C07D215/46 ,  C07D239/42 ,  C07D271/06 ,  C07D277/82 ,  C07D295/03 ,  C07D295/088 ,  C07D295/096 ,  C07D295/13 ,  C07D295/185

摘要： Use of a compound of formula (A), wherein: W is a residue which imparts antagonistic and/or agonistic activity at histamine H3-receptors when attached to an imidazole ring in 4(5) position; R1 and R2 may be identical or different and represent each independently a lower alkyl or cycloalkyl, or taken together with the nitrogen atom to which they are attached, a saturated nitrogen-containing ring (i) as defined, a non-aromatic unsaturated nitrogen-containing ring (ii) as defined, a morpholino group, or a N-substituted piperazino group as defined for preparing medicaments acting as antagonists and/or agonists at the H3-receptors of histamine.

摘要翻译： 式（A）化合物的用途，其中：当在4（5）位上连接到咪唑环上时，W是组胺H 3受体赋予拮抗作用和/或激动作用的残基; R 1和R 2可以相同或不同，各自独立地表示低级烷基或环烷基，或与它们所连接的氮原子一起，饱和氮 （i）所定义的非芳族不饱和含氮环（ii），如在H中用作制备用作拮抗剂和/或激动剂的药物所定义的吗啉代基或N-取代哌嗪基 组胺的3个受体。

公开(公告)号：US4767778A

公开(公告)日：1988-08-30

申请号：US901750

申请日：1986-08-29

申请人： Jean-Michel Arrang ,  Monique Garbarg ,  Walter Schunack ,  Jean-Charles Schwartz ,  Ralph O. Lipp

发明人： Jean-Michel Arrang ,  Monique Garbarg ,  Walter Schunack ,  Jean-Charles Schwartz ,  Ralph O. Lipp

IPC分类号： C07D233/64 ,  A61K31/415 ,  A61P1/04 ,  A61P11/00 ,  A61P25/18 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P37/08 ,  A61P43/00

CPC分类号： A61K31/415

摘要： The invention relates to a pharmaceutical composition containing histamine derivatives and to a method for treating diseases which involve histamine release and synthesis in the human or animal body.

摘要翻译： 本发明涉及含有组胺衍生物的药物组合物和涉及在人或动物体内涉及组胺释放和合成的疾病的方法。

公开(公告)号：US08354430B2

公开(公告)日：2013-01-15

申请号：US13491229

申请日：2012-06-07

申请人： Manuel Raga ,  Juan Sallares ,  Marta Guerrero ,  Antonio Guglietta ,  Jean-Michel Arrang ,  Jean-Charles Schwartz ,  Holger Stark ,  Walter Schunack ,  Xavier Ligneau ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Charon Ganellin

发明人： Manuel Raga ,  Juan Sallares ,  Marta Guerrero ,  Antonio Guglietta ,  Jean-Michel Arrang ,  Jean-Charles Schwartz ,  Holger Stark ,  Walter Schunack ,  Xavier Ligneau ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Charon Ganellin

IPC分类号： A61K31/4453 ,  C07D295/088

CPC分类号： C07D295/088

摘要： A method is provided for the treatment of sleep apnea and other conditions wherein an effective amount of crystalline 1-[3-[3-(4-chlorophenyl)propoxy]propyl]-piperidine monohydrochloride of formula (I): optionally comprising water up to 6%, and having an X-ray diffractogram that comprises characteristic peaks (2θ) at 11.2°, 19.9°, 20.7° and 34.1°±0.2° is administered to a patient in need thereof.

摘要翻译： 提供了一种用于治疗睡眠呼吸暂停和其它病症的方法，其中有效量的结构式（I）的1- [3- [3-（4-氯苯基）丙氧基]丙基] - 哌啶一盐酸盐：任选地包含至多 6％，并且对于有需要的患者施用包含在11.2°，19.9°，20.7°和34.1°±0.2°的特征峰（2θ）的X射线衍射图。

公开(公告)号：USRE37303E1

公开(公告)日：2001-07-31

申请号：US09544755

申请日：2000-04-06

申请人： Jean-Charles Schwartz ,  Jean-Michel Arrang ,  Monique Garbarg ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Charon R. Ganellin ,  Abdellatif Fkyerat ,  Wasyl Tertiuk ,  Walter Schunack ,  Ralph Lipp ,  Holger Stark ,  Katja Purand

发明人： Jean-Charles Schwartz ,  Jean-Michel Arrang ,  Monique Garbarg ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Charon R. Ganellin ,  Abdellatif Fkyerat ,  Wasyl Tertiuk ,  Walter Schunack ,  Ralph Lipp ,  Holger Stark ,  Katja Purand

IPC分类号： A61K314178

CPC分类号： C07D233/64 ,  C07D233/84 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D417/12

摘要： A compound selected from the group consisting of a compound of the formula wherein the substituents are defined as in the specification having antagonist properties to histamine H3-receptors.

摘要翻译： 选自由取代基中的取代基的化合物组成的组的化合物如在具有组胺H3受体的拮抗剂性质的说明书中所定义。