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    (4-imidazolyl)piperidines, the preparation thereof and their application in therapy
    4.
    发明授权
    (4-imidazolyl)piperidines, the preparation thereof and their application in therapy 失效
    （4-咪唑基）哌啶，其制备及其在治疗中的应用

    公开(公告)号：US4707487A

    公开(公告)日：1987-11-17

    申请号：US840956

    申请日：1986-03-17

    申请人： Jean-Michel Arrang ,  Monique Garbarg ,  Jean-Charles Lancelot ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Max-Fernand Robba ,  Jean-Charles Schwartz

    发明人： Jean-Michel Arrang ,  Monique Garbarg ,  Jean-Charles Lancelot ,  Jeanne-Marie Lecomte ,  Max-Fernand Robba ,  Jean-Charles Schwartz

    IPC分类号： A61K31/4427 ,  A61K31/443 ,  A61K31/445 ,  A61P25/00 ,  A61P43/00 ,  C07D319/00 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

    CPC分类号： C07D401/04

    摘要： Compounds of general formula ##STR1## in which R.sub.1 denotes H, CH.sub.3 or C.sub.2 H.sub.5, R denotes H or R.sub.2 and R.sub.2 denotes an alkyl, piperonyl, 3-(1-benzimidazolonyl)-propyl group; a group of formula ##STR2## in which n is 0, 1, 2, or 3, X is a single bond or alternatively --O--, --S--, --NH--, --CO--, --CH.dbd.CH-- or ##STR3## and R.sub.3 is H, CH.sub.3, F, CN or an acyl group; or alternatively a group of formula ##STR4## in which Z denotes an O or S atom or a divalent group NH, N --CH.sub.3 or N --CN, and R.sub.5 denotes an alkyl group, a cycloalkyl group which can bear a phenyl substituent, a phenyl group which can bear a CH.sub.3 or F substituent, a phenylalkyl(1-3 C) group or a naphthyl, adamantyl or p-toluenesulphonyl group. These compounds are useful to control the release of cerebral histamine and to increase the rate of renewal of cerebral histamine.

    摘要翻译： 其中R 1表示H，CH 3或C 2 H 5的通式为I的化合物，R表示H或R 2，R 2表示烷基，胡椒基，3-（1-苯并咪唑啉酮基） - 丙基; 其中n为0,1,2或3的式为“IMAGE”的基团，X为单键或者为-O - ， - S - ， - NH - ， - CO-， - CH = CH-或 - 并且R 3是H，CH 3，F，CN或酰基; 或另一组式为“IMAGE”的基团，其中Z表示O或S原子或二价基团NH，N -CH 3或N -CN，R 5表示烷基，可带有苯基取代基的环烷基， 可以具有CH3或F取代基的苯基，苯基烷基（1-3C）基或萘基，金刚烷基或对甲苯磺酰基。 这些化合物可用于控制脑组织胺的释放和增加脑组织的更新速率。